20xx年醫(yī)學(xué)專題—關(guān)注糖尿病用藥安全(編輯修改稿)
2024-11-19 04:56 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 b2024,27,305313.SE,etal.JAMA.2024Nov23。294(20):25816.第十四 頁 ，共四十三 頁 。重視 (zh242。ngsh236。)降糖藥安全性迫在眉睫2024年美國 (měiɡu243。)毒物控制中心協(xié)會（ AAPCC）毒副作用數(shù)據(jù)第十五 頁 ，共四十三 頁 。解析 (jiě xī)降糖藥 ADRn 雙胍類 －苯乙雙胍（降糖靈）、二甲雙胍n 促胰島素分泌 (fēnm236。)劑 :磺脲類、非磺脲類（格列奈類）－優(yōu)降糖、達(dá)美康等，瑞格列奈、那格列奈n 噻唑烷二酮類 （ TZD） 胰島素增敏劑：羅格列酮、吡格列酮n 胰島素n a糖苷酶抑制劑 －拜糖平（阿卡波糖）第十六 頁 ，共四十三 頁 。作用機(jī)制n 改善周圍組織胰島素受體與胰島素的結(jié)合，改善胰島素抵抗n 增加基礎(chǔ)狀態(tài)下葡萄糖的無氧酵解和利用n 抑制肝糖的產(chǎn)生 (chǎnshēng)和輸出n 增加骨骼肌和脂肪組織對葡萄糖的氧化和代謝適應(yīng)癥： 2型糖尿病、可聯(lián)合磺脲類及胰島素治療糖尿病雙胍類－第十七 頁 ，共四十三 頁 。n 乳酸性酸中毒 是雙胍類最嚴(yán)重的不良反應(yīng)n 苯乙雙胍 由于出現(xiàn)嚴(yán)重的乳酸酸中毒，國外已退市n 二甲 (232。r jiǎ)雙胍 乳酸酸中毒發(fā)生率為 3/10萬人年，死亡率是 50％。n 胃腸道反應(yīng)最常見n 血管內(nèi)造影前后 48小時(shí)暫停服用n 肝功能不全患者禁用n 腎功能不全患者禁用n 嚴(yán)重心肺疾病患者慎用n 心衰患者禁用雙胍類的不良反應(yīng)第十八 頁 ，共四十三 頁 。腎功能不全二甲雙胍以原形由腎臟排泄二甲雙胍在體內(nèi)聚集 乳酸性酸中毒 3血清肌酐水平 1男性 (n225。nx236。ng)≥()女性 ≥()肌苷清除率 60ml/min2腎功能不全患者禁用 (j236。n y242。nɡ)二甲雙胍禁用(j236。ny242。nɡ)二甲雙胍第十九 頁 ，共四十三 頁 。肝功能不全乳酸 主要在肝臟進(jìn)行有氧代謝乳酸增加 乳酸性酸中毒肝功能不全患者禁用 (j236。n y242。nɡ)二甲雙胍禁用 (j236。ny242。nɡ)二甲雙胍第二十 頁 ，共四十三 頁 。雙胍類藥物引起 (yǐnqǐ)乳酸酸中毒n 增加葡萄糖在組織的利用，降低血糖n 抑制肌細(xì)胞中微粒體膜的磷酸化作用，提高糖的無氧酵解n 阻止肝細(xì)胞胞漿中丙酮進(jìn)入微粒體，抑制肝臟和肌肉等組織攝取乳酸，導(dǎo)致乳酸增加n 伴有肝、腎功能不全的糖尿病患者 (hu224。nzhě)更易發(fā)生第二十一 頁 ，共四十三 頁 。雙胍其他 (q237。tā)注意事項(xiàng)n 不推薦孕婦使用，哺乳期婦女應(yīng)慎用n 65歲以上 (yǐsh224。ng)老年患者慎用n 不推薦 80歲以上的患者使用n 與速尿、西咪替丁合用，血藥濃度增加n 地高辛等可能與二甲雙胍競爭腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，二者合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測腎功能n 二甲雙胍可增加華法令的抗凝傾向第二十二 頁 ，共四十三 頁 。胰島素增敏劑－噻唑 (sāizu242。)烷二酮類（ TZD作用機(jī)制 (jīzh236。)：增加對胰島素的反應(yīng) – 增加葡萄糖攝取 – 降低脂肪酸釋放常用藥物：曲格列酮羅格列酮（文迪亞）吡格列酮：艾可拓、頓靈第二十三 頁 ，共四十三 頁 。曲格列酮因肝衰竭 (shuāiji233。)而退出市場（ 2024）死亡 (sǐw225。ng)肝移植 重度肝炎 死亡(sǐw225。ng)美 國 日 本第二十四 頁 ，共四十三 頁 。2024年羅格列酮事件 (sh236。ji224。n)n 2024年 6月 5日，英國最大的 制藥 企業(yè) 葛蘭素史克 對外公布 “ 羅格列酮對 糖尿病 患者的心血管影響和血糖控制 ” 臨床研究（ RECORD）的階段性分析結(jié)果，提出服用文迪亞的
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