藥化簡答題(編輯修改稿)
2025-11-19 02:52 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非酶促反應β消除(逆Michael加成反應)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥，這三個代謝產(chǎn)物都是較強的烷化劑。因此環(huán)磷酰胺對正常組織的影響較小，其毒性比其他氮芥類藥物小。74氮芥類抗腫瘤藥物結構是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用。答：氮芥類藥物結構通式：氮芥類藥物分子是由兩部分組成：烷基化部分及載體部分。烷基化部分(雙β氯乙氨基)是抗腫瘤活性的功能基，載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動力學性質(zhì)，也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。84奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機制。答：奧格門汀是由克拉維酸鉀和阿莫西林所組成的復方制劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素，通過抑制細菌細胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用，但會被細菌所產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶水解而失活?？死S酸是有效的β－內(nèi)酰胺酶抑制劑，可與多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶牢固結合，可使阿莫西林免受β－內(nèi)酰胺酶的鈍化，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。84為什么青霉素G不能口服？為什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？答：由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用，但其鈉鹽或鉀鹽的水溶液堿性較強，β－內(nèi)酰胺環(huán)會發(fā)生開環(huán)生成青霉胺，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑，使用前新鮮配置。85為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？答：四環(huán)素類藥物分子中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽，與鐵離子形成紅色絡合物；與鋁離子形成黃色絡合物等。因此，四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用。95喹諾酮類藥物是否可以干擾骨骼的生長？答：喹諾酮類藥物結構通式：喹諾酮3位的羧基和4位的羰基可與金屬離子形成絡合物，影響鈣離子的吸收，因而造成對骨骼生長的影響，所以在此類藥物的說明書注明，16歲以下兒童不宜服用喹諾酮類抗菌藥物。95怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？
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