20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿酯酶抑制劑溴新斯的明(編輯修改稿)
2024-11-17 00:09 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 二十一頁(yè)，共四十七頁(yè)。,乙酰膽堿分子(fēnzǐ)三個(gè)部分,季銨基、亞乙基橋、乙酰氧基 Bethanechol Chloride是三個(gè)結(jié)構(gòu)部分的最佳(zu236。 jiā)組合,第二十二頁(yè)，共四十七頁(yè)。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥物的構(gòu)效關(guān)系,第二十三頁(yè)，共四十七頁(yè)。,“五原子(yu225。nzǐ)規(guī)則”,活性隨鏈長(zhǎng)度增加(zēngjiā)而迅速下降 在季銨氮和乙酰基末端氫間，不超過(guò)五個(gè)原子才能獲得最大擬膽堿活性 （H－C－C－O－C－C－N）,第二十四頁(yè)，共四十七頁(yè)。,乙酰氧基部分(b249。 fen),當(dāng)乙酰氧基為丙酰和丁酰基等取代時(shí)，活性下降 抗膽堿作用 當(dāng)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大基團(tuán)(jī tu225。n)取代后 增加穩(wěn)定性和作用時(shí)間 以不易水解的基團(tuán)取代乙酰氧基 酯基的快速水解是作用短暫和不穩(wěn)定因素,第二十五頁(yè)，共四十七頁(yè)。,氨甲酰基的作用(zu242。y242。ng),羰基碳的親電性較乙?；鶠榈?不易被化學(xué)和酶促水解。 由于(y243。uy)氮上孤電子對(duì)的參與,第二十六頁(yè)，共四十七頁(yè)。,作用(zu242。y242。ng),M膽堿受體激動(dòng)劑 對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用幾無(wú)影響 作用時(shí)間較乙酰膽堿長(zhǎng) 不易(b249。 y236。)被膽堿酯酶水解,用途(y242。ngt),手術(shù)后腹氣脹，尿潴留 其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常,第二十七頁(yè)，共四十七頁(yè)。,其他(q237。tā)膽堿受體激動(dòng)劑,卡巴膽堿,毛果蕓香堿,毒蕈堿,醋克利定,用于原發(fā) 性青光眼,第二十八頁(yè)，共四十七頁(yè)。,研究(y225。njiū)熱點(diǎn),治療阿爾茨海默?。ˋlzheimer’s disease，AD） AD是引起老年癡呆的主要原因(yu225。nyīn)（中樞神經(jīng)遞質(zhì)減少） 選擇性的中樞擬膽堿藥有前途,呫諾美林,第二十九頁(yè)，共四十七頁(yè)。,柴
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