20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿酯酶抑制劑溴新斯的明(編輯修改稿)
2024-11-17 00:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 二十一頁，共四十七頁。,乙酰膽堿分子(fēnzǐ)三個部分,季銨基、亞乙基橋、乙酰氧基 Bethanechol Chloride是三個結(jié)構(gòu)部分的最佳(zu236。 jiā)組合,第二十二頁，共四十七頁。,擬膽堿(dǎn jiǎn)藥物的構(gòu)效關(guān)系,第二十三頁，共四十七頁。,“五原子(yu225。nzǐ)規(guī)則”,活性隨鏈長度增加(zēngjiā)而迅速下降 在季銨氮和乙?；┒藲溟g，不超過五個原子才能獲得最大擬膽堿活性 （H－C－C－O－C－C－N）,第二十四頁，共四十七頁。,乙酰氧基部分(b249。 fen),當(dāng)乙酰氧基為丙酰和丁?；热〈鷷r，活性下降 抗膽堿作用 當(dāng)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大基團(tuán)(jī tu225。n)取代后 增加穩(wěn)定性和作用時間 以不易水解的基團(tuán)取代乙酰氧基 酯基的快速水解是作用短暫和不穩(wěn)定因素,第二十五頁，共四十七頁。,氨甲?；淖饔?zu242。y242。ng),羰基碳的親電性較乙酰基為低 不易被化學(xué)和酶促水解。 由于(y243。uy)氮上孤電子對的參與,第二十六頁，共四十七頁。,作用(zu242。y242。ng),M膽堿受體激動劑 對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高 對心血管系統(tǒng)的作用幾無影響 作用時間較乙酰膽堿長 不易(b249。 y236。)被膽堿酯酶水解,用途(y242。ngt),手術(shù)后腹氣脹，尿潴留 其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常,第二十七頁，共四十七頁。,其他(q237。tā)膽堿受體激動劑,卡巴膽堿,毛果蕓香堿,毒蕈堿,醋克利定,用于原發(fā) 性青光眼,第二十八頁，共四十七頁。,研究(y225。njiū)熱點(diǎn),治療阿爾茨海默病（Alzheimer’s disease，AD） AD是引起老年癡呆的主要原因(yu225。nyīn)（中樞神經(jīng)遞質(zhì)減少） 選擇性的中樞擬膽堿藥有前途,呫諾美林,第二十九頁，共四十七頁。,柴
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