20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十九章--鎮(zhèn)痛藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 續(xù)或定期用該藥的行為和其它反應(yīng)，為的是要去感受它的精神效應(yīng)，或是為了(w232。i le)避免由于斷藥所引起的不舒適,第二十二頁，共四十九頁。,耐受性和依賴性產(chǎn)生(chǎnshēng)機(jī)制,受體下調(diào)(xi224。 di224。o) 受體磷酸化 受體內(nèi)陷 G蛋白脫偶聯(lián) 腺苷酸環(huán)化酶活性上調(diào),第二十三頁，共四十九頁。,藥品(y224。opǐn)濫用（drug abuse),是患者為獲得欣快與避免停藥時(shí)戒斷癥狀而強(qiáng)迫性的追求(zhuīqi)用藥,第二十四頁，共四十九頁。,五 嗎啡(ma fēi),【藥理作用】,1.CNS系統(tǒng) ⑴ 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜 嗎啡選擇性激活脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室(nǎosh236。)及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)的阿片受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用 嗎啡也能激動(dòng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受體，改善疼痛所引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)， 并可伴有欣快感 對(duì)多種疼痛有效（對(duì)鈍痛的作用銳痛）,第二十五頁，共四十九頁。,⑵鎮(zhèn)咳：直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失 ⑶抑制呼吸：治療量嗎啡可降低呼吸中樞對(duì)血液CO2張力的敏感性和抑制腦橋呼吸調(diào)整(ti225。ozhěng)中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低；劑量增大，抑制作用增強(qiáng)。急性中毒時(shí)呼吸頻率可減至34次/分，最后呼吸停止，這是嗎啡急性中毒致死的主要原因,第二十六頁，共四十九頁。,⑷縮瞳：興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)(jiāogǎnsh233。njīng)。中毒時(shí)瞳孔縮小，針尖樣為其中毒特征 (5)其它 興奮延腦CTZ→惡心、嘔吐 抑制下丘腦釋放: 促性腺釋放激素 促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子,第二十七頁，共四十九頁。,2.平滑肌 ⑴ 胃腸道 通過局部及中樞抑制作用，減弱便意和排便反射，引起便秘，用于止瀉。 ① 興奮(xīngf232。n)胃腸平滑肌，提高肌張力,減緩?fù)? 進(jìn)性蠕動(dòng), 使內(nèi)容物通過延緩和水分吸收增 加 ② 提高回盲瓣及肛門括約肌張力，腸內(nèi)容 物通過受阻 ⑵ 膽道 收縮膽道奧狄括約肌，膽道排空受阻，導(dǎo)致上腹部不適甚至引起膽絞痛（阿托品可緩解）,第二十八頁，共四十九頁。,(3)大劑量時(shí)收縮支氣管平滑肌，誘發(fā)(y242。ufā)和加重哮喘 (4)提高膀胱括約肌的張力，導(dǎo)致排尿困難，尿潴留 (5)降低子宮張力，對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的收縮作用，延長(zhǎng)產(chǎn)程，產(chǎn)婦禁用,第二十九頁，共四十九頁。,3.心血管系統(tǒng) ⑴ 擴(kuò)張血管及降低外周阻力，有時(shí)引起體位性低血壓。這與嗎啡抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞、促組胺釋放有關(guān) (2)間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。顱腦(l nǎo)損傷，顱內(nèi)壓升高者禁用 4.其它 抑制免疫系統(tǒng)和HIV誘導(dǎo)的免疫反應(yīng),第三十頁，共四十九頁。,吸收：?jiǎn)岱瓤诜笪改c道吸收快，首關(guān)消除明顯，常注射給藥（皮下或椎管） 分布：脂溶性較低，僅有少量通過血腦屏障，但足以發(fā)揮中樞性藥理作用 代謝：?jiǎn)岱仍诟蝺?nèi)代謝，代謝產(chǎn)物嗎啡6葡萄糖苷酸具有(j249。yǒu)藥理活性 排泄：主要以嗎啡6葡萄糖苷酸的形式經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)乳汁排泄,【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】,第三十一頁，共四十九頁。,【臨床應(yīng)用】 1.
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