20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-膽堿受體激動(dòng)藥-抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:56 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 十八頁，共八十六頁。,39,毒 蕈 堿 (muscarine),經(jīng)典的M膽堿受體激動(dòng)藥 我國(guó)所見的毒蕈堿有百余種,所含的毒素(d s249。)不同,其中神經(jīng)毒素(d s249。)如:捕蠅蕈和斑蕈毒均為毒蕈堿。 一些蘑茹中含有較高的毒蕈堿成分，食用后可出現(xiàn)中毒,第三十九頁，共八十六頁。,40,第二節(jié) N膽堿受體激動(dòng)(jīd242。ng)藥,第四十頁，共八十六頁。,41,煙堿(yān jiǎn)(Nicotine,尼古?。?煙堿是煙葉(tobacco)中的主要(zhǔy224。o)成分。國(guó)產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。,第四十一頁，共八十六頁。,42,[毒性作用] 煙堿在臨床上無實(shí)用價(jià)值，但在毒理上有很大的意義。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似(xiānɡ s236。)。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。,煙堿(yān jiǎn)(Nicotine,尼古?。?第四十二頁，共八十六頁。,43,[藥理作用] 小劑量興奮,大劑量抑制。 長(zhǎng)期(ch225。ngqī)吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。,第四十三頁，共八十六頁。,44,長(zhǎng)期吸煙與許多疾病(j237。b236。ng)有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病(j237。b236。ng)等。,吸煙(xī yān)有害,第四十四頁，共八十六頁。,45,毛果蕓香堿降低(ji224。ngdī)眼內(nèi)壓的機(jī)理是什麼？ 何謂調(diào)節(jié)痙攣？ 毛果蕓香堿用于哪些眼科疾病的治療？ 毛果蕓香堿用于眼科疾病的治療，為避免不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)囑咐患者注意什麼？,思考題：,第四十五頁，共八十六頁。,46,第三節(jié) 抗膽堿酯酶藥,第四十六頁，共八十六頁。,47,ACh 膽堿 + 乙酸 本類藥物可抑制AChE, 使突觸間隙ACh增多, 產(chǎn)生M樣作用(zu242。y242。ng)和N樣作用(zu242。y242。ng) 本類藥物的作用實(shí)際是ACh的作用,AChE,第四十七頁，共八十六頁。,48,—————————————————————————— 膽堿酯酶 主要存在部位 特點(diǎn) —————————————————————————— 乙酰膽堿酯酶 膽堿能神經(jīng)末梢 對(duì)ACh特異性高 （acetylcholinesterase, AChE) 突觸間隙 假性膽堿酯酶 血漿(xu232。jiāng)、肝、腎 對(duì)ACh特異性較 （pseudocholinesterase） 神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞 低，可水解其 （血清膽堿酯酶 ） 它膽堿酯類 ——————————————————————————,膽堿酯酶的分類(fēn l232。i)及特點(diǎn),第四十八頁，共八十六頁。,AChE,AChAChE復(fù)合物,膽堿(dǎn jiǎn),乙酰化AChE,乙酸(yǐ suān),ACh,第四十九頁，共八十六頁。,50,易逆性AChE抑制劑：與AChE的結(jié)合呈可逆性，故作用較溫和。 新斯的明 難逆性AChE抑制劑：與AChE以共價(jià)鍵結(jié)合，使酶難恢復(fù)活性，故作用強(qiáng)而持久，產(chǎn)生毒性作用。 有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類與AChE生成磷酰化AChE難以水解,AChE抑制劑,第五十頁，共八十六頁。,51,新斯的明（neostigmine） 吡斯的明（pyridostigmine） 毒扁豆堿（physostigmine） 依酚氯銨（edrophonium chloride） 安貝氯銨（ambenonium chloride） 加蘭他敏（galanthamine） 地美溴銨（demecarium bromide） 他克林（racrine）,易逆性抗膽堿酯酶藥,第五十一頁，共八十六頁。,52,[藥理作用] 1 眼 ●縮瞳 ●降低眼內(nèi)壓 ●調(diào)節(jié)痙攣 2 興奮胃腸平滑肌和膀胱平滑肌 3 興奮骨骼肌 ● 主要機(jī)制：抑制(y236。zh236。)神經(jīng)肌肉接頭AChE，也有一定的直接興奮作用 4 其它作用 腺體分泌增加 收縮支氣管、輸尿管平滑肌 心血管系統(tǒng) 表現(xiàn)為心率減慢，心輸下降 興奮中樞作用,易逆性抗AChE藥一般(yībān)特性,第五十二頁，共八十六頁。,53,體內(nèi)(tǐ n232。i)過程,毒扁豆堿等叔胺類化合物易透過血腦屏障，滴眼時(shí)如不壓迫內(nèi)眥，藥物易經(jīng)鼻吸收產(chǎn)生全身作用 新斯的明等季銨類化合物口服(kǒuf)吸收差，不易透過血腦屏障,第五十三頁，共八十六頁。,54,1 重癥肌無力 新斯的明 吡斯的明 安貝氯銨 2 腹氣脹、尿潴留 新斯的明 3 青光眼 毒扁豆堿 地美溴銨 4 競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量(gu242?！╨i224。ng)時(shí)解毒 新斯的明 依酚氯銨 加蘭他敏 5 阿爾
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