20xx年醫(yī)學(xué)專題—第45章--抗結(jié)核藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:28 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。低濃度抑菌，高濃度殺菌。 抗菌作用：廣譜抗菌，不僅對(duì)結(jié)核桿菌及麻風(fēng)桿菌有作用，也可殺滅多種G+菌和G菌，此外，高濃度對(duì)沙眼(shāyǎn)衣原體和某些病毒也有效?？咕钚詮?qiáng)，對(duì)靜止期和繁殖期的細(xì)菌都有效。,第十六頁(yè)，共三十五頁(yè)。,1.口服容易吸收，若必須與PAS合用應(yīng)間隔812h。 2.穿透力強(qiáng)，廣泛分布于體內(nèi)各組織體液，可滲入吞噬細(xì)胞內(nèi) 3. 肝臟代謝(d224。ixi232。)（為主），產(chǎn)物去乙?；Ｆ饺跣?，從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)。 4.分泌物(尿、糞、淚、痰等)呈桔紅色 注：利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑。,體內(nèi)(tǐ n232。i)過(guò)程,第十七頁(yè)，共三十五頁(yè)。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用治療各種類型結(jié)核病 麻風(fēng)病 耐藥金葡菌等敏感(mǐngǎn)細(xì)菌所致感染，尤其膽道感染。 局部用藥治療沙眼、急性角膜炎及病毒性角膜炎。,第十八頁(yè)，共三十五頁(yè)。,不良反應(yīng),1.胃腸道反應(yīng) 較常見(ch225。nɡ ji224。n) 2.肝損害 長(zhǎng)期大量使用 3.流感綜合征 4.對(duì)動(dòng)物有致畸作用 妊娠早期禁用,第十九頁(yè)，共三十五頁(yè)。,乙胺丁醇(ethambutal),抗菌機(jī)制：對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用。通過(guò)與菌體Mg2+絡(luò)合，干擾細(xì)菌RNA合成，對(duì)異煙肼或鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌也有效。 臨床應(yīng)用：主要與利福平或異煙肼等合用治療各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核，耐藥性產(chǎn)生慢，目前已取代對(duì)氨基水楊酸鈉成為一線(yīxi224。n)抗結(jié)核藥。 不良反應(yīng)：較少 長(zhǎng)期球后視神經(jīng)炎（最嚴(yán)重） 弱視、視野縮小，紅綠色盲或分辨能力減退,第二十頁(yè)，共三十五頁(yè)。,鏈霉素(streptomycin),1944 為治療結(jié)核病的第一個(gè)藥物(y224。ow249。) 特點(diǎn)： 口服無(wú)效，需注射給藥；穿透力弱，對(duì)胞內(nèi)菌無(wú)效 僅有抑菌作用 易產(chǎn)生耐藥性 耳毒性較嚴(yán)重。 只能與其他藥物聯(lián)合用藥,第二十一頁(yè)，共三十五頁(yè)。,吡嗪酰胺(pyrazinamide，PZA),【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收迅速，分布廣泛，穿透力強(qiáng)。 【抗菌作用】①對(duì)結(jié)核桿菌有抑制或殺滅作用，酸性環(huán)境中作用增強(qiáng)，②在細(xì)胞內(nèi)有效殺菌 【機(jī)制】進(jìn)入結(jié)核桿菌的巨噬細(xì)胞并滲入(sh232。nr249。)菌體，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。,第二十二頁(yè)，共三十五頁(yè)。,【臨床應(yīng)用】現(xiàn)作為一線低劑量，短療程的三聯(lián)或四聯(lián)強(qiáng)化治療(zh236。li225。o)方案的組合用藥。 【耐藥性】單用易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗結(jié)核藥物無(wú)交叉耐藥性，與利福平和異煙肼合用有協(xié)同作用，是聯(lián)合用藥的重要成分。 【
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