20xx年醫(yī)學專題—抗心絞痛藥2(編輯修改稿)
2024-11-15 01:38 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 2。nɡ)血管，促使心外膜向心內(nèi)膜下缺血區(qū)供血供氧。 ③擴張冠脈及開放側支循環(huán)，增加心肌缺血區(qū)的血液供應。,第二十一頁，共四十五頁。,冠脈自身調(diào)節(jié)機制增加(zēngjiā)非缺血區(qū)血管阻力，缺血區(qū)血管因代謝產(chǎn)物堆積已處于完全舒張狀態(tài)，從而促使側支循環(huán)開放，使非缺血區(qū)血液順壓力差經(jīng)側支血管流向缺血區(qū)，增加(zēngjiā)缺血區(qū)的血液灌注。,第二十二頁，共四十五頁。,3.保護缺血的心肌細胞: 硝酸酯類釋放的NO促進內(nèi)源性前列腺素E和前列環(huán)素PGI降鈣素基因相關肽（CGRP）等舒張(shūzhāng)血管物質(zhì)的生成和釋放，減少心肌缺血性損傷，縮小心肌梗死面積。,4.抗血栓形成: NO還能抑制血小板聚集和黏附(ni225。nf249。)，具有抗血栓形成的作用，有利于動脈粥樣硬化（AS）引起的心絞痛的治療。,第二十三頁，共四十五頁。,[舒血管機理] 硝酸甘油是NO的供體，在平滑肌細胞(x236。bāo)可降解產(chǎn)生NO， NO與Fe2+結合，激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）的含量，進而激活cGMP依賴性蛋白激酶，引發(fā)生物學效應：減少細胞內(nèi)Ca 2+ 釋放和細胞外Ca 2+內(nèi)流，從而降低細胞內(nèi)Ca 2+ 濃度，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。 硝酸甘油的舒張血管作用與內(nèi)源性血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF，即NO）的舒張血管作用機制相同，但又不依賴于血管內(nèi)皮。因此無論血管內(nèi)皮損傷還是不完整，都可發(fā)揮擴張血管的作用。,第二十四頁，共四十五頁。,1. 用于各型心絞痛的預防和治療 ①預防發(fā)作：用硝酸異山梨酯或硝酸甘油貼劑等。 ②控制急性發(fā)作：舌下含服或氣霧吸人，如需多次含服可選用硝酸異山梨酯口服、單硝酸異山梨酯緩釋片以及透皮制劑。 ③重癥心絞痛：首選硝酸甘油靜滴，癥狀(zh232。ngzhu224。ng)減輕后改為口服給藥。,【臨床(l237。n chu225。nɡ)應用】,第二十五頁，共四十五頁。,2. 急性心肌梗死：早期應用可降低心肌耗氧量、縮小心室容積，增加缺血區(qū)的血流量，同時抑制血小板聚集和粘附(zhān f249。)，防止血栓形成，從而縮小梗塞面積。 3.心功能不全：擴張血管，減輕心臟的前、后負荷。急性左心衰i.v，充血性心力衰竭（CHF）需與強心苷合用。 4.控制血壓：硝酸甘油與硝普鈉常合用于外科手術過程的血壓控制，以減少術中失血量。,第二十六頁，共四十五頁。,速效類：舌下含服，靜脈注射。要采用坐位。 臥位：回心血量增加，前負荷增加，心肌(xīnjī)耗氧量增加； 站位：擴張靜脈，出現(xiàn)直立性低血壓，反射性興奮交感N,心臟興奮。 長效類：軟膏，貼皮（預防）,注 意,第二十七頁，共四十五頁。,【不良反應】 1.血管擴張效應：搏動性頭痛、皮膚潮紅、心悸、升高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓、直立性低血壓 。 2.加重心絞痛發(fā)作 （劑量大反射性心率↑） 3.高鐵血紅蛋白血癥（超劑量）：硝酸甘油代謝后產(chǎn)生亞硝酸根離子(NO2)能迅速使血紅蛋白氧化成高鐵紅蛋白，而出現(xiàn)(chūxi224。n)高鐵血紅蛋白血癥，致使組織細胞氧供應不足。因此靜脈點滴硝酸甘油劑量不可過大，時間不可過長，應監(jiān)測血中高鐵血紅蛋白濃度，達3%時為中毒，應立即停藥。輕度者只需休息。重者給予美蘭，緩慢靜脈注射。,第二十八頁，共四十五頁。,4.連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性 可能的機制如下： A. 巰基耗竭：硝酸甘油與SH結合生成
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