從普通肝素到磺達(dá)肝癸鈉肝素類(lèi)抗凝藥物研發(fā)歷程(編輯修改稿)
2025-03-19 11:32 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 11. 魚(yú)精蛋白中和 可以 部分 不可以 Lormeau Herault. Thromb Haemost 1995。74:1474–7在治療劑量，磺達(dá)肝癸鈉濃度與抑制凝血酶產(chǎn)生率呈線(xiàn)性相關(guān)；在更高濃度時(shí)，磺達(dá)肝癸鈉的抗凝作用呈 “飽和效應(yīng) ”，這可能和體內(nèi) AT III得到充分利用有關(guān)磺達(dá)肝癸鈉濃度 (181。g/mL) 抑制凝血酶產(chǎn)生率(%)1020304050607000 3 6 治療劑量范圍磺達(dá)肝癸鈉的抗凝作用治療窗口寬肝素 － 低分子肝素 －磺達(dá)肝癸鈉 普通肝素 低分子肝素 磺達(dá)肝癸鈉1. 蛋白、內(nèi)皮細(xì)胞、巨噬細(xì)胞 高 低 無(wú)2. 生物利用度 (SC) 1530% 90% 100%3. 激活血小板 強(qiáng) 弱 無(wú)4. 血小板 4因子中和 強(qiáng) 弱 無(wú)5. 肝素誘導(dǎo)的血小板減少癥（ HIT) 1% % 0%6. 監(jiān)測(cè)抗凝活性 常規(guī) 非常規(guī) 不需要7. 根據(jù)體重調(diào)整 需要 需要 不需要8. 骨質(zhì)疏松癥 高 低 無(wú)9. 清除方式 網(wǎng)狀內(nèi)皮 /腎臟 網(wǎng)狀內(nèi)皮 /腎臟 腎臟10. 半衰期（ SC) 2h 35h 17h11. 魚(yú)精蛋白中和 可以 部分 不可以 磺達(dá)肝癸鈉的臨床循證過(guò)程治療 VTE治療 DVT和 PEREMBRANDTMATISSEDVTMATISSEPE預(yù)防 VTE骨科大手術(shù)PENTATHLONPENTATHLON 2023PENTAMAKSEPHESUSPENTHIFRAPENTHIFRA PLUS內(nèi)科患者 ARTEMIS腹部手術(shù) PEGASUSAPOLLO治療 ACS治療 NSTEMI和 STEMIPENTALYSEPENTUAASPIREOASIS 5OASIS 6 50 000 例患者Ephesus試驗(yàn)N = 1817Pentathlon 2023試驗(yàn)N = 1584Penthifra試驗(yàn)N = 1250Pentamaks試驗(yàn)N = 724總的比值比下降比值比下降百分比磺達(dá)肝癸鈉更好 依諾肝素更好100 80 60 40 20 200 40 60 80 100%%%%%P = 近端深靜脈血栓總的比值比下降 = % [可信限： ]。 磺達(dá)肝癸鈉 與依諾肝素在預(yù)防深靜脈血栓時(shí)總與依諾肝素在預(yù)防深靜脈血栓時(shí)總體療效的比較：薈萃分析體療效的比較：薈萃分析Turpie et. al. Arch Intern Med 2023: 162: 183340 磺達(dá)肝癸鈉顯著減少骨科大手術(shù)后 DVT/PE的發(fā)生? 使用安卓的患者癥狀性 DVT/PE的發(fā)生率顯著低于其它藥物? 觀察到的出血發(fā)生率：安卓 %， LMWH % (p=NS）， UFH % (p)? 觀察到的住院病人全因死亡率：安卓為 %，顯著低于 LMWH % (p) 和 UFH % (p)Shorr AF, et al. Thromb Res 2023。 212: 1724.* 與所有其它對(duì)照藥物相比 p大樣本觀察性隊(duì)列研究：大樣本觀察性隊(duì)列研究： 0305 509家醫(yī)院 家醫(yī)院 14萬(wàn)例萬(wàn)例n=12,532n=16,109n=97,827n=18,338磺達(dá)肝癸鈉的臨床下循證過(guò)程治療 VTE治療 DVT和 PEREMBRANDTMATISSEDVTMATISSEPE預(yù)防 VTE骨科大手術(shù)PENTATHLONPENTATHLON 2023PENTAMAKSEPHESUSPENTHIFRAPENTHIFRA PLUS內(nèi)科患者 ARTEMIS腹部手術(shù) PEGASUSAPOLLO治療 ACS治療 NSTEMI和 STEMIPENTALYSEPENTUAASPIREOASIS 5OASIS 6 50 000 例患者R?5 days IV UFH (aPTT ) + OAC (INR 23) 90 177。 7 days?5 days fondaparinux* SC + OAC (INR 23)Patients with PE 177。 DVT Openlabel?5 days SC enoxaparin (1 mg/kg bid) + OAC (INR 23)R DoubleblindPatients with DVTPrimary Efficacy Oute (3 months)? Fatal PE/unexplained death? Recurrent symptomatic nonfata
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