中國藥科大學(xué)藥理學(xué)第39章胰島素及口服降1(編輯修改稿)
2025-03-14 10:04 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ： 糖皮質(zhì)激素 治療 不良反應(yīng) — 胰島素抵抗 ?應(yīng)用超過常用量的胰島素，降糖效果不佳，需加大劑量。 ?（ 1）急性抵抗 需增加劑量達(dá)數(shù)百單位甚至數(shù)千單位。原因 : ?① 感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài)下，血液中抗胰島素物質(zhì)增多。 ?② 酮癥酸中毒時，大量脂肪酸和酮體妨礙葡萄糖的攝取利用。 ?③ pH降低，減少胰島素與受體結(jié)合。 不良反應(yīng) — 胰島素抵抗 ?（ 2）慢性抵抗 每日需用 200單位以上者。原因 : ① 機體產(chǎn)生 胰島素抗體 ， 胰島素與抗體結(jié)合 ， 不能發(fā)揮作用 。 ② 胰島素受體密度減少 或親和力下降 ， 對胰島素反應(yīng)性降低 。 ③ 體內(nèi)抗胰島素物質(zhì)增多 。 賴氨酸脯氨酸胰島素 Insulin Lysine Proline ?通過重組 DNA技術(shù)，將人胰島素 β鏈中 28位脯氨酸與 29位賴氨酸位置調(diào)換，形成的胰島素類似物。 ?作用同胰島素。 ?速效，比內(nèi)源性人胰島素起效更快，控制餐后血糖效好。 ?賴脯注射液（優(yōu)泌樂） ， 美國禮來公司生產(chǎn)， 胰島素泵 ，接近人體生理胰島素分泌。 第二節(jié) 口服降血糖藥 使用方便 ， 作用緩慢 、 弱 ， 適于輕型 、 中型糖尿病 。 一 、 磺酰脲類 ( sutfonylureas ) 二 、 雙胍類 ( Diguanides ) 三 、 α葡萄糖苷酶抑制劑 四 、 胰島素增敏藥 五 、 非磺酰脲類促胰島素分泌劑 一、磺酰脲類 第一代藥物 ：不良反應(yīng)較大 ， 已少用 。 甲苯磺丁脲 (甲糖寧 , Tolbutamide, D860 ) 氯磺丙脲 ( Chlorpropamide ) 第二代藥物 ：效能與第一代相似 ， 不良反應(yīng)較少 格列本脲 (優(yōu)降糖 ， G1ibenclamide)最常用 格列吡嗪 ( 吡磺環(huán)己脲 ， G1ipizide ) 格列齊特 ( 達(dá)美康 ， G1iclazipe ) 藥理作用 降血糖作用 正常人 胰島功能尚未完全喪失者均有效。 ⑴ 刺激胰島 β細(xì)胞釋放胰島素 機制：胰島 β細(xì)胞上有磺酰脲受體 D+R→DR→阻滯 KATP通道，阻止 K＋外流 →膜去極化 → 鈣通道開放 →鈣內(nèi)流 ↑→觸發(fā)胞吐 ,↑胰島素釋放 藥理作用 降血糖作用 ⑵ 抑制胰島 α細(xì)胞分泌 胰高血糖素 。 ⑶ 增加胰島素受體密度 ， 增強外源性胰島素作用 。 抗利尿作用 氯磺丙脲促進(jìn) 抗利尿激素 分泌。 對凝血功能的影響 格列齊特可降低血小板粘附性，增加纖維蛋白溶解酶活性。 臨床應(yīng)用 糖尿病 ① 經(jīng)控制飲食無效的 Ⅱ 型糖尿病 。 ② 胰島功能尚存者 ， 磺酰脲類與胰島素合用 ， 可刺激內(nèi)源性胰島素分泌 ， 減少外源性胰島素用量 。 ③ 對胰島素抵抗者 。 尿崩癥 ：氯磺丙脲 不良反應(yīng) ： 胃腸道反應(yīng)： 胃酸分泌增加 、惡心 、 腹痛等 ， 合用抗酸藥 。 肝損害： 黃疽 、 轉(zhuǎn)氨酶升高 ，氯磺丙脲多見 ， 定期檢查肝功能 。 偶見骨髓抑制： 定期檢查血象 。 不良反應(yīng)：
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