治療糖尿病口服藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-02-11 11:56 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 Riveline JP. Diabetes Metab 2023,29:207 磺脲類藥物（亞太 2023年 第三版） 注意 ?所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖 ?對(duì)老年人和腎功能不全者建議用短效磺酰脲類藥物 ?輕 、 中度腎功不全者 ， 格列喹酮可能更適合一些 非肥胖 2型糖尿病患者的一線治療藥物 常用磺脲類藥物的臨床特點(diǎn) 藥物 半衰期 ( 小時(shí)） 作用時(shí)間（小時(shí)） 每次劑量與次數(shù)（ mg ） 代謝途徑 副作用 甲苯磺丁脲 4 .5 6. 5 6 12 2 50 10 00 T id 肝 白細(xì)胞減少 格列本脲 5 7 16 24 1 . 2 5 1 0 Q d Bid 肝，腎 低血糖 格列吡嗪 2 4 12 24 2 .5 20 Q d B id 肝 低血糖 格列吡嗪控釋片 24 5 10 Q d 肝 低血糖 格列齊特 10 12 12 24 40 160 Qd B id 肝 低血糖 格列喹酮 15 8 15 90 Qd B id 9 5% 經(jīng)膽道， 5%經(jīng)腎排出， 低血糖 格列美脲 5 8 24 1 8 Q d 肝 低血糖 臨 床 應(yīng) 用 問(wèn)題 ?用 藥時(shí)間 ：餐前 30分 鐘 口服。 ?用 藥 次數(shù)： 磺 脲類藥 物每天 應(yīng) 用 12次即可，盡可 能早晨一次口服。 ? 聯(lián) 合用 藥 ：磺 脲類藥 物可與其它不同 類 型的降糖 藥 合用 .兩種磺 脲類藥 物 聯(lián) 合 應(yīng) 用沒(méi) 有依據(jù) 藥 物的差異： 沒(méi)有 證 據(jù)表明哪一種磺 脲類藥 物 優(yōu) 于其 它的磺 脲類藥 物 某些磺脲類藥物的特點(diǎn) 格列齊特（達(dá)美康）對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 ? 糾正血小板的高粘性及高凝聚性 （ Ponari O et al. Thromb Res 1979,16:191） ? 恢復(fù)前列腺素的平衡，增加 PGI2的生成，減少 TXA2的產(chǎn)生 （ Fu ZZ et al. Metabolism 1992,41(5):suppl 1: 33） ? 使減低的纖溶活性恢復(fù)正常 （ Gram J et al. Am J Med 1991,90(suppl 6A):63S） ? 清除自由基，降低血小板的反應(yīng)性 （ Jennings PE et al. Metabolism 1992,41(5): suppl 1:36） 口服 藥 物的新 劑 型 ?格列 齊 特 緩釋 片 ?格列吡 嗪 控 釋 片 非 磺脲類 促胰島素分泌劑 — 格列奈類 ? 格列奈類 ： 瑞格列奈、那格列奈 ? 作用機(jī)制 ：關(guān) 閉 β細(xì) 胞膜 ATP敏感 鉀 離子通道，促 進(jìn) 胰 島 素分泌。 去極化 Ca ++ K + 140 Kd Ca ++ 65Kd 格列奈類作用機(jī)制 關(guān)閉 ?細(xì)胞膜的 KATP 格列奈類 磺脲類 胰島素 格列奈類的 特點(diǎn)（與 磺脲類的差別 ） 1. 作用更快、持 續(xù)時(shí)間 更短 2. 促 進(jìn) 餐后早期胰 島 素分泌的作用更 顯 著，更符合生理 3. 控制餐后高血糖的效果更好 4. 低血糖 發(fā) 生率更低 格列奈類的 臨床應(yīng)用 ? 正常體重尤其以餐后血糖升高為主的 2型糖尿病患者 ? 餐前服藥，不進(jìn)餐不服藥，可根據(jù)進(jìn)餐時(shí)間和次數(shù)調(diào)整用藥 ? 老年患者或有輕度腎功能損害的患者不需調(diào)整劑量 ?瑞格列奈 每天三次，每次 1mg可達(dá)到最大降糖療效的 90%。最大劑量 16mg。 二甲雙胍作用機(jī)制 ? 抑制肝糖原異生，減少肝葡萄糖 輸 出 ? 改善胰 島 素的敏感性，促 進(jìn) 外周 組織攝 取葡萄糖，增 強(qiáng) 無(wú)氧代 謝 ? 降低胃 腸 道 對(duì) 葡萄糖的吸收 ? 胰 島 素分泌，可降低體重 ? 改善血脂 譜 ，具有心血管保 護(hù) 作用不刺激 二甲雙胍控制或降低體重 與基線 相比體 重平均 改變程 度 (Ib) 格列苯脲 (n=24) 二甲雙胍 (n=24) 周 2 型肥胖糖尿病患者隨機(jī)給予格列苯脲或二甲雙胍后體重改變情況 ( 二甲雙胍劑量為 1700 ~ 1800 mg / 天 ) Calmpbell IW , Menzies DG, Chalmers J, et al. Diabetes Metab 19
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