治療糖尿病口服藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用-文庫吧在線文庫
【正文】 格列吡 嗪 控 釋 片 非 磺脲類 促胰島素分泌劑 — 格列奈類 ? 格列奈類 ： 瑞格列奈、那格列奈 ? 作用機(jī)制 ：關(guān) 閉 β細(xì) 胞膜 ATP敏感 鉀 離子通道，促 進(jìn) 胰 島 素分泌。 ?長 期 應(yīng) 用減 輕 葡萄糖毒性，改善胰 島 素的 敏感性，也有助降低空腹血糖 ? 抑制小 腸 ?糖苷 酶 活性 ? 延 緩 葡萄糖吸收 ? 降低餐后高血糖 ? 不促 進(jìn) 胰 島 素分泌 a 糖苷酶抑制劑作用機(jī)制 抑制劑 寡糖 糖苷酶 ? ?糖苷酶抑制劑 種類 : 阿卡波糖 (拜唐蘋 ) 伏格列波糖 (倍欣 ) 米格列醇 不同 α 葡萄糖苷酶抑制劑 的 差別 雙 糖 酶 葡萄糖淀粉酶 多糖 單糖 寡糖或雙糖 阿卡波糖 伏格列波糖 注意事 項(xiàng) ?適用以碳水化合物 為 主的 飲 食 (50%)，對 于蛋白 質(zhì)為 主的 飲 食 ，效果欠佳 ? 進(jìn) 餐開始 時(shí) 與 飯 嚼碎同服 ，不 進(jìn) 食不服 藥 ?從小 劑 量開始，逐步增加，以減少胃 腸 道反 應(yīng) ? 單 用不引起低血糖 ，與磺 脲類 、胰 島 素合用 時(shí)發(fā) 生低血糖 ，只能用葡萄糖口服或靜脈注射 ，口服其它糖 類 或淀粉無效 。 理性治療策略 根據(jù) 2型糖尿病的自然病程采取相應(yīng)合理的治療方案。 *Cox 比例風(fēng)險(xiǎn)模型 : 至單次 OGTT 或 mmol/L的時(shí)間 : 阿卡波糖對比安慰劑 降 低 % 升 高 2型糖尿病的 發(fā)病率 * 向血糖正常代謝 轉(zhuǎn)化率 * p = p STOPNIDDM試驗(yàn) 任一 心血管事件 阿卡波糖降低心血管危險(xiǎn) 31 % p=* 92% p= * 心肌梗塞 34 % p= * 高 血 壓 STOPNIDDM試驗(yàn) 噻唑烷 二 酮類 （胰 島 素增敏 劑 ） 羅 格列 酮 、匹格列 酮 ?通 過 激活核 轉(zhuǎn)錄 因子 PPARγ調(diào) 控多種與糖、脂代 謝等有關(guān)基因 轉(zhuǎn)錄 (增 強(qiáng) 或抑制 )，提高胰 島 素敏感性 (主要肌肉、脂肪 組織 ，次要肝 臟 ) ?降低空腹及餐后血糖 ?降低血胰 島 素、 C肽 、胰 島 素原 ?明 顯 改善心血管疾病危 險(xiǎn) 因子 噻唑烷 二 酮類 的作用機(jī)制 ? 噻唑烷 二 酮類 的作用機(jī)制 PPARγ RXR TZD 增加胰島素敏感基因的轉(zhuǎn)錄 GLUT4 GLUT4 FATP FATP GLU aP2 ENZ FATTY ACID 噻唑烷 二 酮類藥 物 注意事項(xiàng) : ?無胰島素存在時(shí) ,不具備降糖作用，故不用于 1 型糖尿病患者 ?不增加胰島素生成，單用不引起低血糖 ?與其他降糖藥合用可進(jìn)一步改善血糖控制 ?活動性肝病及轉(zhuǎn)氨酶增高者禁用 ?體重增加和體液潴留 TZD與二甲雙胍的 區(qū) 別 二甲雙胍： 主要抑制肝糖異生及肝糖輸出 噻唑烷二酮類 ：主要提高胰島素對肌、脂肪組織 的敏感性 聯(lián)合應(yīng)用效果優(yōu)于單用其中一類 適 應(yīng)證 ? 2型糖尿病患者，尤其以胰 島 素抵抗 為 主的糖尿病患者。 21 (4) : 394 400 8 6 4 2 0 2 4 6 8 2 4 8 12 24 36 52 p = 10 Ib 二甲雙胍適 應(yīng)證 ?肥胖或超重糖尿病患者的一 線 治 療藥 物 ?磺 脲類藥 物治 療 未達(dá)到良好血糖控制者 ?二甲雙胍 有助于血糖控制，減少糖尿?。?1型或2型）患者的胰 島 素用量 ?防止 IGT發(fā) 展 為 糖尿病 ?二甲雙胍不適用于 線 粒體糖尿病 用法和 劑 量 ?每次 ，每天 23次 。55:10601066. Hu S, Wang S, Fanelli B, et al. J Pharmacol Exper Ther. 1999?？诜堤?藥 物 作用機(jī)制及 臨 床 應(yīng) 用 中山大學(xué)附屬第二醫(yī)院 （孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院） 傅祖植 環(huán) 境 因 素 攝食過多 缺乏活動
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