藥理學(xué)課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥(編輯修改稿)
2024-10-27 15:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 11 (三 ) 對其它平滑肌的作用 鈣拮抗藥可明顯松弛支氣管，還能減少組織胺釋放和 LTD4 的合成，減少支氣管粘液的分泌，故可防治哮喘。 較大劑量也能松弛胃腸、子宮、輸尿管等平滑肌。 2022/10/23 12 (四 ) 改善組織血流的作用 1. 抑制血小板聚集 鈣拮抗藥可影響血小板第一時相的可逆性聚集和第二時相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。 2022/10/23 13 2. 增加紅細胞的變形能力，降低血液粘滯度 正常時紅細胞有良好的變形能力，能縮短其直徑而順利通過毛細血管，保持正常血液粘滯度。當紅細胞內(nèi)鈣含量增多時，其變形能力降低，血液粘滯度增高易引起組織血流障礙。鈣拮抗藥降低紅細胞的鈣含量，改善血液流變學(xué)，降低循環(huán)阻力，并能改善組織血液供應(yīng)，長期應(yīng)用可阻止冠脈損傷的發(fā)展。 2022/10/23 14 (五 ) 其它作用 1. 抗動脈粥樣硬化作用 長效的鈣拮抗藥有抗動脈粥樣硬化作用，其作用機制是： ①通過阻滯外鈣內(nèi)流減少內(nèi)鈣超負荷而發(fā)揮作用。 ②抑制血管平滑肌細胞的原癌基因（ cfos）異常表達；還能抑制 HMGCoA（ 3羥基 3甲基戊二酰輔酶 A）還原酶基因的表達；增強生長因子依賴性低密度脂蛋白 (LDL) 受體基因的轉(zhuǎn)錄等；從而降低膽固醇。 2022/10/23 15 2. 抑制多種內(nèi)分泌腺的作用 較大劑量的鈣拮抗藥能抑制多種內(nèi)分泌功能 ,如抑制催產(chǎn)素、加壓素、促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素、促甲狀腺激素及胰島素、醛固酮的分泌。還能抑制去甲腎上腺素的釋放。 2022/10/23 16 二、對鈣通道的作用方式 (一 )作用于鈣通道的狀態(tài) 鈣通道有三種狀態(tài)：靜息態(tài)、開放態(tài)、失活態(tài)。鈣拮抗藥分別作用于不同的功能狀態(tài)而發(fā)揮作用，如維拉帕米作用于開放態(tài)，地爾硫卓作用于失活態(tài)，硝苯地平則主要作用于靜息態(tài)。 2022/10/23 17 (二 )頻率依賴性 通道開放的頻率與藥物的阻滯強度
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