第14章抗癲癇藥和抗驚厥藥antiepilepticandanticonvulsive(編輯修改稿)
2024-08-16 07:54 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 慢。一次給藥后約 12小時血漿達(dá)峰濃度，連 續(xù)服用的治療量 610天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃。個體差異大，吸收慢且不規(guī)則，制劑生物利用度 顯著不同。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥， 劑量個體化。在治療量下，不產(chǎn)生中樞抑制（與巴比妥類不 同），過量可致興奮，治療期間不影響病人學(xué)習(xí) 工作。不影響智力發(fā)育。MECHANISMS OF ACTION 膜穩(wěn)定作用 : （各種組織可興奮膜：如中樞、外周神經(jīng)元，心肌細(xì)胞） 阻斷 Na+通道， 減慢電壓依賴性 Na+通道由失活態(tài)恢復(fù)到靜止態(tài)的速率。對抗持久高頻反復(fù)放電 (SHRF),減少 Na+、 Ca2+內(nèi)流、 K+ 外流 ,降低膜興奮性 ,阻止病灶放電向正常組織擴(kuò)散增強 GABA的作用 GABA再攝取 ↓ ,誘導(dǎo) GABA受體 增生UNWANTED EFFCTS1．局部刺激 :齒齦增生2． 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 20μg/ml 共濟(jì)失調(diào)； 40μg/ml 精神錯亂 。 50μg/ml昏迷3．過敏反應(yīng)4. 肝藥酶誘導(dǎo)劑 → Vit D代謝加速 → 低鈣血癥 , 同時也加速多種藥物代謝4．巨幼紅細(xì)胞性貧血；5．其他 致畸、心律失常 卡馬西平carbamazepine (酰胺咪嗪 ) 30年前開始用于治療三叉神經(jīng)痛， 20年前在歐美開始用于治療癲癇。為有效的廣譜抗癲癇藥。 對精神運動性發(fā)作，大發(fā)作效好（首選之一），對小發(fā)作效差。 對鋰鹽無效的躁狂癥有效，對中樞性疼痛癥（三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛）其療效優(yōu)于苯妥英鈉。 作用機(jī)制 與苯妥類鈉相似，治療濃度阻滯 Na+、 Ca++通透性，提高放電興奮閾值，也可阻止放電擴(kuò)散，提高腦內(nèi)GABA濃度增強其抑制。 不良反應(yīng) 頭昏、眩暈、眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)。本品治療濃度與中毒濃度較接近，甚至重疊。嚴(yán)重不良反應(yīng)有骨髓抑制、過敏反應(yīng)（肝損傷）、心律失常等。有條件監(jiān)測血濃，調(diào)整劑量。 拉莫三 嗪 （ lamotrigine)作用機(jī)制： 似于苯妥英、卡馬西平（減慢電壓依賴性 Na+通道復(fù)活速率） → 抑制病灶的異常放電。臨床應(yīng)用： 多與其它抗癲癇藥物合用，治療難治性癲癇。注意事項： 與苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平合用時應(yīng)逐漸加量；與丙戊酸鈉合用時劑量應(yīng)減半 由于化構(gòu)含有苯基，選擇性作用大腦皮層運動區(qū)而具有抗癲癇作用。對大發(fā)作效好，可作首選藥之一；對精神運動性發(fā)作，部分發(fā)作有效，可用于癲癇持續(xù)狀態(tài). 但對小發(fā)作無效。本品中樞抑制作用較強，不作長期維持用藥。苯巴比妥(Phenobarbital)又名 :魯米那機(jī)制機(jī)制 抑制抑制 Na+內(nèi)流和內(nèi)流和 K+外流，抑制神經(jīng)元標(biāo)外流，抑制神經(jīng)元標(biāo)本形成本形成 SHRF,可阻止病灶神經(jīng)元放電及沖動可阻止病灶神經(jīng)元放電及沖動擴(kuò)散擴(kuò)散 。 高濃度時對高濃
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