麻黃堿對α1和α2腎上腺素亞型受體的藥理作用外文翻譯doc(編輯修改稿)
2025-08-14 17:03 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 L）使用電穿孔（70ms，單脈沖，150V）。在轉(zhuǎn)染種子細胞的密度50000細胞/以及在微量板在200μL和允許增加24小時的潛伏期為37℃（5％的二氧化碳）。24h后，細胞治療藥物濃度不同，為期20小時，其中被認(rèn)為是最佳的時間過程中進行分析前（數(shù)據(jù)沒有提交）。拮抗劑研究體現(xiàn)，每形成的化合物，15分鐘前增加了激動劑，L型藥物暴露，細胞溶解，熒光素酶活性測定采用Luclite試劑檢測（城鎮(zhèn)生活和分析科學(xué)）。積累和分析，在細胞線路上的研究上，在每個實驗中增加了不同濃度的藥物。濃度取決于誘導(dǎo)在CHO細胞中的熒光素酶活性變化和用來評估激動劑的活動的麻黃素類似物。麻黃素類似物拮抗劑活動，測定前α2受體激動劑有一個固定的濃度。IC50的數(shù)據(jù)表達了至少n=6的實驗。個別藥品之間的結(jié)合親和力和功能反應(yīng)使用了t配對檢驗。當(dāng)p，認(rèn)為有統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié) 果受體結(jié)合，為了更好的影響麻黃素異構(gòu)體α受體的敷設(shè)，麻黃素異構(gòu)體和密切相關(guān)的類似物與人類α1和α2亞型受體相比較有約束力和親和力。所有麻黃素的異構(gòu)體。與選定的麻黃生物堿的1R,2S結(jié)構(gòu)一起，具有競爭力的排序會取代，雙方α1A和α2A亞型受體順序是去甲麻黃堿麻黃堿N甲基麻黃堿。作為驅(qū)配麻黃堿的比較遠遠低于那些比標(biāo)準(zhǔn)激動劑類似物，L苯腎上腺素。標(biāo)準(zhǔn)激動劑和所有的麻黃素生物堿對α1A和α2A亞型受體給出的數(shù)據(jù)。1R，2SN去甲麻黃堿，缺乏N甲基組份如1R,2S麻黃堿，顯示了越來越高的具有約束力的親和力亞型檢驗。在添加的N甲基組份情況下，1R,2SN甲基麻黃堿，表明下降約束力的親和力與受體，1R，2S麻黃堿在α1A，α2A，和α2C受體，麻黃素異構(gòu)體對人類α1受體親和力（基值）在HEK293細胞的排列順序是1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿1S,2R麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α1A受體中；1S,2R麻黃堿1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α1B受體中；1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿1S,2R麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α1D受體中。1R,2S去甲麻黃堿和1S,2S去甲偽麻黃堿的親和力在α1A受體上對于1R,2S麻黃堿是相似的。在人類α2受體的CHO細胞中的麻黃素異構(gòu)體的親和力排名順序是1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿1S,2R麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α2A受體上；1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿=1S,2R麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α2B受體上；1R,2R偽麻黃堿1R,2S麻黃堿1S,2R麻黃堿1S,2S偽麻黃堿在α2C受體上。1R,2R和1R,2S麻黃堿異構(gòu)體比在α受體上的所有1S,2R和1S,2S異構(gòu)體有更大的親和力，除了在α1B上的受體。1S,2S偽麻黃堿在所有的α受體中顯示最低的結(jié)合親和力，此外，1R,2S去甲麻黃堿和1S,2S去甲偽麻黃堿在1R,2S麻黃堿亞型受體的親和力是相似的。直接激動劑影響麻黃堿生物堿對受體亞型。細胞的基因分析用建立功能活動在α1A，α2A，和α2C受體敷設(shè)。直接激動劑影響麻黃素異構(gòu)體α1受體，熒光素酶檢測研究表明，1R,2S麻黃堿，1S,2R麻黃堿，1R,2R偽麻黃堿，1S,2S偽麻黃堿，1R,2S去甲麻黃堿，1R,2SN甲基麻黃堿和1S,2S去甲偽麻黃堿在α1A受體上有很小的影響力。這些異構(gòu)體了反應(yīng)12％的L苯腎上腺素
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