醫(yī)院抗生素教學(xué)內(nèi)容doc(編輯修改稿)
2025-08-13 22:08 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 基糖2氧原子上制成各種酯的衍生物，如紅霉素的琥珀酸乙酯，即琥乙紅霉素，因無味，且在胃中穩(wěn)定，可制成不同的口服劑型，供兒童或成人使用。應(yīng)密封，在干燥處保存。四、氯霉素類抗生素氯霉素 氯霉素是由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌產(chǎn)生的廣譜抗生素，現(xiàn)一般用全合成法制得。 本品結(jié)構(gòu)中含兩個手性碳原子，有四個光學(xué)異構(gòu)體，其中僅1R，2R（）型或D（）蘇阿糖型有抗菌活性，為臨床所使用?！ ”酒芬话闱闆r下，性質(zhì)穩(wěn)定。由于存在二氯乙酰胺的結(jié)構(gòu)，在強堿性（pH為9以上）或強酸性（pH為2以下）溶液中，都可引起水解?！ ”酒贩肿又邢趸?jīng)氯化鈣和鋅粉還原成羥胺衍生物，與苯甲酰氯進(jìn)行苯甲?；晌锟膳c高鐵離子形成紫紅色的配位化合物，可作為鑒別用。利用本品在不同溶劑中呈現(xiàn)的光學(xué)活性不同的性質(zhì)，也可作為鑒別用。另外加乙醇制氫氧化鉀試液，加熱，溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。 本品為抗生素類藥物。為了避免氯霉素的苦味，增強抗菌活性，延長作用時間，減少毒性，合成了它的酯類化合物或類似物，如琥珀氯霉素，即氯霉素與琥珀酸酐作用制成的氯霉素的丁二酸單酯，再與無水碳酸鈉混合制成無菌粉末供注射用；如甲砜霉素，是將氯霉素的硝基用強吸電子基甲砜基取代后得到的類似物，其抗菌譜與氯霉素相似，但抗菌作用較強。應(yīng)密封保存。五、四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素，其結(jié)構(gòu)均為菲烷的基本骨架。如早期發(fā)現(xiàn)的金霉素、土霉素及四環(huán)素。本類抗生素結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚性羥基和烯醇型羥基，堿性的二甲氨基，故為兩性化合物。臨床上通常用其鹽酸鹽。四環(huán)素類抗生素在干燥條件下固體都比較穩(wěn)定，但遇日光可變色。在酸性及堿性條件下都不穩(wěn)定，易發(fā)生分解反應(yīng)。在酸性條件（pH2）下，C6上的羥基和C5a上氫發(fā)生消除反應(yīng)，生成無活性橙黃色脫水物。在堿性條件下，由于OH的作用，C6上的羥基形成氧負(fù)離子，向C11發(fā)生分子內(nèi)親核進(jìn)攻，經(jīng)電子轉(zhuǎn)移，C環(huán)破裂，生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。另外，在pH為2～6的條件下，C4上的二甲氨基容易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化，生成差向異構(gòu)體。某些陰離子如磷酸根、枸櫞酸根、醋酸根的存在，可加速這種異構(gòu)化反應(yīng)的進(jìn)行。差向異構(gòu)化產(chǎn)物在酸性條件下，還會進(jìn)一步脫水生成脫水差向異構(gòu)化產(chǎn)物。本類藥物分子中含有C11羰基和C12烯醇型羥基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性配位化合物。如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽。四環(huán)素類抗生素的半合成品研究，主要除去C6上極性羥基、C6位甲基，增強在酸性、堿性條件下的穩(wěn)定性，同時不影響抗菌活性。另外還可在7位上引入二甲氨基。如多西環(huán)素（又名脫氧土霉素、強力霉素）、去甲氧四環(huán)素及米諾環(huán)素等。四環(huán)素類抗生素為廣譜抗生素。鹽酸四環(huán)素本品為黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性；遇光色漸變深，在堿性溶液中易破壞失效。本品加硫酸即顯深紫色，再加三氯化鐵試液，溶液變?yōu)榧t棕色。本品水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。本品為抗生素類藥。應(yīng)遮光，密封或嚴(yán)封，在干燥處保存。六、其他類抗生素（一）多粘菌素多粘菌素是多粘桿菌所產(chǎn)生的有多種氨基酸和脂肪酸結(jié)合而成的堿性多肽類抗生素的總稱。多粘菌素有A、B1 、BC、D、E1 、EM等，都是環(huán)狀多肽和一種脂肪酸結(jié)合而成的堿性物質(zhì)。臨床使用的是多粘菌素B（B1和B2的混合物）或多粘菌素E（E1和 E2的混合物）的硫酸鹽。二者結(jié)構(gòu)的區(qū)別在于環(huán)狀多肽中有一個氨基酸不同，多粘菌素B中為D苯丙氨酸，而多粘菌素E中為D亮氨酸。多粘菌素B的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：本品為抗生素類藥。應(yīng)遮光，密封，在干燥處保存。（二）林可霉素和克林霉素林可霉素又名潔霉素，是由鏈霉菌41024所產(chǎn)生的一種抗生素?？肆置顾貏t是將林可霉素的7位羥基用氯原子取代得到的半合成抗生素，又名氯潔霉素。以上兩個藥物均為抗生素類藥。均應(yīng)密封保存?！緶y試題】一、選擇題：A型題（最佳選擇題）（1題～20題）1．具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A青霉素鈉； B阿莫西林鈉； C苯唑西林鈉； D頭孢唑林鈉； E頭孢噻吩鈉；2．青霉素在堿或酶的催化下，生成物為 A青霉醛或D青霉胺； B 6氨基青霉烷酸（6APA）； C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；3．青霉素在稀酸溶液（）及室溫條件下，生成的中間體是 A青霉醛或D青霉胺； B 6氨基青霉烷酸（6APA）； C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；4．具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A青霉素鈉； B阿莫西林鈉； C苯唑西林鈉； D頭孢唑林鈉； E頭孢噻吩鈉；5．具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A青霉素； B阿莫西林； C苯唑西林； D頭孢唑林； E頭孢噻吩；6．半合成頭孢菌素一般不進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的位置是 A 3位取代基； B 7酰氨基部分； C 7α氫原子； D環(huán)中的硫原子； E 4位取代基；7．具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A頭孢哌酮； B頭孢拉定； C頭孢克洛； D頭孢唑林； E頭孢噻吩；8．屬于單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素的是 A克拉維酸； B舒巴坦； C氨曲南； D阿莫西林； E青霉素；9．屬于β內(nèi)酰胺酶抑制劑的是 A克拉維酸； B頭孢拉定； C氨曲南； D阿莫西林； E青霉素；10．下列敘述的哪一項內(nèi)容與鏈霉素特點不相符
范文總結(jié)相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1