[醫(yī)學(xué)]抗生素備課(編輯修改稿)
2025-03-20 13:05 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 的四周呈疏水性。因此復(fù)合替能從膜的一側(cè)運(yùn)輸至膜的另一側(cè)。 莫能霉素螯合 Na+。 第三節(jié) 抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素 氨基糖苷類、四環(huán)類、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類等許多抗生素的原始作用點(diǎn)都是蛋白質(zhì)的合成系統(tǒng)。 一、抗生素與核糖核蛋白體的結(jié)合 50S亞基：氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素 30S亞基：四環(huán)素、鏈霉素、春日霉素 50S與 30S亞基：卡那霉素、慶大霉素、新霉素 二、蛋白質(zhì)的合成過(guò)程與抗生素的作用 蛋白質(zhì)合成過(guò)程分為起始、肽鏈延長(zhǎng)和終止三個(gè)階段 抑制起始反應(yīng) 如春日霉素抑制 30S復(fù)合物的形成，選擇性抑制起始反應(yīng)，對(duì)延長(zhǎng)肽鏈的反應(yīng)幾乎無(wú)作用。 抑制肽鏈延長(zhǎng)過(guò)程 如：四環(huán)素抑制氨基酰 tRNA與核糖體 A座的結(jié)合。 抑制蛋白質(zhì)合成的終止反應(yīng) 氯霉素、林可霉素等抑制肽轉(zhuǎn)移酶 (阻斷肽與 tRNA的結(jié)合），阻斷了終止反應(yīng)。 三、抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素 氯霉素 作用于細(xì)菌的核糖體 50S亞基的 L16蛋白質(zhì)，23S rRNA，抑制肽轉(zhuǎn)移反應(yīng)。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 細(xì)菌核糖體的 50S亞基的 L16蛋白質(zhì)， 23S rRNA，抑制肽轉(zhuǎn)移反應(yīng)，阻斷蛋白質(zhì)合成。 四環(huán)類 細(xì)菌的核糖體對(duì)四環(huán)類抗生素的敏感性比動(dòng)物核糖體高 100~1000倍。所以這類抗生素有較好 差異毒力。 氨基糖苷類 以抑制蛋白質(zhì)合成的起始反應(yīng)為主，作用機(jī)制較為復(fù)雜 第四節(jié) 抑制核苷和核酸的合成 一些抗生素抑制核苷的生物合成和核酸的聚合作用，多數(shù)是抗腫瘤，也有一些是抗細(xì)菌的，如利福霉素、新生霉素。 利福霉素：抑制細(xì)菌的 RNA多聚酶，但對(duì)動(dòng)物的 RNA多聚酶幾乎無(wú)作用，有優(yōu)良的選擇毒性。 放線菌素：有抗細(xì)菌和腫瘤作用，可與雙鏈 DNA中的脫氧鳥苷以氫鍵結(jié)合，抑制依存于 DNA的 RNA聚合酶作用。 蒽環(huán)類抗生素：包括柔紅霉素、阿霉素、阿克拉霉素 A等。作用機(jī)制主要是抑制以DNA為模板的 RNA和 DNA多聚酶的反應(yīng)，還能切斷 DNA的一條鏈。 絲裂霉素 C：抑制 DNA合成并使 DNA鏈斷裂，但原始作用點(diǎn)還未確認(rèn)。
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