chapter20鈣通道阻滯藥calciumchannelblockers(編輯修改稿)
2025-08-11 18:02 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 般不增加靜脈容量） –冠脈 ： 舒張大的輸送血管和小的阻力血管，使冠脈流量及側(cè)枝循環(huán)量 ↑（ 硝苯地平 — 治療冠狀動(dòng) 脈痙攣引起的變異性心絞痛效果好 ） –腦血管： 增加腦血流量 （尼莫地平、氟桂嗪） –外周血管： 解除痙攣 （雷諾?。? 三種鈣拮抗藥對(duì)心血管作用的比較 硝苯地平 維拉帕米 地爾硫卓 冠脈張力 冠脈流量 +++ ++ ++ 擴(kuò)張冠脈血管 +++ + ++ 心率 0， ++ 心收縮力 0， + 0， 0， 房室結(jié)傳導(dǎo) 0 房室結(jié) ERP 0 3. 對(duì)其他平滑肌 ： 支氣管平滑肌松馳 — 平喘 4. 其他： ? 抗 AS：減少細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 、 抑制 Pt聚集 、 擴(kuò) 血管 、 抑制血管壁肥厚增殖 、 抑制脂質(zhì)過(guò)氧 化 、 降低膽固醇 ? 抑制多種內(nèi)分泌腺功能 ， 如腦垂體后葉 、 垂 體前葉等 Pharmacokiics ?口服吸收完全 （ 90%) ， 首關(guān)消除明顯 ? 肝 CYP 3A4 代謝 硝苯地平： F高（ 6070%），代謝物多無(wú)活性，腎排泄； (氨氯地平：生物利用度最高，半衰期最長(zhǎng) ) 維拉帕米，地爾硫卓： F低（ 20%）， 首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)（ 90%），肝代謝，有活性代謝物。 維拉帕米 是肝 CYP 3A4 的強(qiáng)抑制劑 ，老人及嚴(yán)重肝病者減量。 Therapeutic Uses １ . 防治心絞痛 (anginas) 變異型： 休息時(shí)發(fā)作，冠脈痙攣引起，首選 硝苯地平作用最強(qiáng) 穩(wěn)定型： 勞累、激動(dòng)時(shí)發(fā)作，可選維拉帕米、 地爾硫卓 不穩(wěn)定型： 無(wú)明顯誘因，晝夜都可發(fā)作，較嚴(yán)重， 維拉帕米和地硫爾卓效果好 2. 心律失常 ： Varapamil（ 首選 ） 、 Diltiazem 用于室上性心動(dòng)過(guò)速 ? 減慢 4相期自動(dòng)除極化速率－自律性降低 ?↑房室結(jié)不應(yīng)期 ， 傳導(dǎo) ↓→取消折返 ,可使由 折返引發(fā)的室上性心動(dòng)過(guò)速 80%以上竇性復(fù)律 ?房顫 — iv. 使心室率 ↓ 硝苯地平：可反射性使心率 ↑— 不宜應(yīng)用。 3. 高血壓 維拉帕米 、 硝苯地平 、 地爾硫卓： 可用于輕 、 中度高血壓 ? 擴(kuò)張血管作用強(qiáng) — 效佳 — 二氫吡啶類 ? 兼有冠心病者 — 硝苯地平為宜 ? 伴有腦血管病者 — 尼莫地平 ? 伴有快速性心律失常者 — 維拉帕米 ? 對(duì)嚴(yán)重高血壓可合用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 4. 腦血管病 尼莫地平、氟桂嗪顯著舒張腦血管，血流量 ↑, 可治療短暫性腦缺血發(fā)作、預(yù)防偏頭痛 5. 外周血管痙攣性疾病 血栓閉塞性脈管
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