chapter20鈣通道阻滯藥calciumchannelblockers(存儲版)
【正文】 擴 血管 、 抑制血管壁肥厚增殖 、 抑制脂質過氧 化 、 降低膽固醇 ? 抑制多種內分泌腺功能 ， 如腦垂體后葉 、 垂 體前葉等 Pharmacokiics ?口服吸收完全 （ 90%) ， 首關消除明顯 ? 肝 CYP 3A4 代謝 硝苯地平： F高（ 6070%），代謝物多無活性，腎排泄； (氨氯地平：生物利用度最高，半衰期最長 ) 維拉帕米，地爾硫卓： F低（ 20%）， 首過效應強（ 90%），肝代謝，有活性代謝物。 嚴重不良反應： 1）體位性低血壓，擴血管所致 2）心臟抑制：房室傳導阻滯，心動過緩，負 性肌力 加重心衰 3）硝苯地平：擴血管 — 反射性心率 ↑ — 誘發(fā) 心絞痛 Contraindications 維拉帕米、地爾硫卓 ： 禁用于 嚴重心衰、病竇 綜合征、 IIIII度 AVB、竇性心動過緩 硝苯地平： 禁用于 低血壓者 常用鈣拮抗藥 ? 選擇作用于血管的鈣拮抗藥 – 硝苯地平 (nifedipine) – 氨氯地平 (amlodipine) – 尼莫地平 (nimodipine) ? 減慢心率的鈣拮抗藥 – 維拉帕米 (verapamil)及地爾硫卓 (diltiazem) ? 其他鈣拮抗藥： 桂利嗪 (cinnarizine)和氟桂利嗪(flunarizine) 硝苯地平 nifedipine（ 硝苯吡啶，硝苯啶 心痛定，利心平，拜心通 ） t1/2: 4h, F: 60%70% 藥理作用 1. 擴冠脈作用強 , 增加缺血區(qū)血流 2. 擴外周血管作用強：?。翑U張 →BP↓ 肺血管阻力 ↓ 肺 A壓 ↓→治肺Ａ高壓癥 3. 對心臟的抑制作用弱 由于 BP↓ → 反射性心率 ↑、 房室傳導 ↑ 不用于抗心律失常 4. 抗血小板聚集 ， 抑制血管平滑肌增生 應用 1. 變異型心絞痛 2. 抗高血壓 （ 目前倡導降壓不用短效 、 速 效制劑 ， 而用長效 、 緩效制劑 ） 3. 肺Ａ高壓癥 4. 外周血管痙攣性疾病 不良反應 低血壓、頭痛、偶見心肌缺血加重 氨氯地平 amlodipine（長效） 1. 起效慢，口服吸收好， F高， t1/2: 36h 2. 促進 NO的生成 3. 對交感神經興奮作用弱 4. 治療高血壓、心絞痛時安全 同類藥有： 尼莫地平 Nimodipine 特點： ?親脂性大，對 腦血管 選擇性高，擴腦血管作用強 ?治療腦血管疾病如短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成、腦栓塞和蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣、癡呆、偏頭痛等 ?不良反應的發(fā)生率低 維拉帕米 Verapamil （ 苯烷胺類 ） 藥理作
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