chapter20鈣通道阻滯藥calciumchannelblockers-全文預(yù)覽
【正文】 出血后 )— ＋ — ? The therapeutic benefit of the calcium channel blockers, in hypertension and angina, is mainly due to their action as vasodilators. ? Their actions on the heart give some of them an additional role as class 4 antiarrhythmic drugs, but the dihydropyridines should not generally be used for this indication because of the reducing blood pressure cause heart rate increase. verapamil、 nifedipine 、 nimodipine的作用特點(diǎn) Questions 小專論題目 鈣通道阻滯劑亞型新藥研究進(jìn)展 。 常用二氫吡啶類或氟桂利嗪 — 擴(kuò)張外周阻力血管， 解除痙攣，增加器官血流量，改善組織供血，緩 解缺血癥狀。 nifedipine is relatively smooth muscle selective and dilate blood vessel. Pharmacological actions 阻滯 L型鈣通道 → Ca2+內(nèi)流 ↓→ 細(xì)胞內(nèi) Ca2+↓ 1. 對(duì)心肌的作用 (1) 負(fù)性肌力作用 抑制興奮收縮偶聯(lián) 心肌收縮力 ↓耗氧量 ↓； 擴(kuò)血管作用 心后負(fù)荷 ↓耗氧量進(jìn)一步 ↓ (2) 負(fù)性頻率 、 負(fù)性傳導(dǎo) negative chronotropic and conductive actions — 4相自發(fā)除極速率 ↓ ,竇房結(jié)自律性 ↓ ,心率 ↓ — 0相除極 ↓傳導(dǎo) ↓ERP↑:用于室上性心動(dòng)過速 negative inotropic action Ca2+拮抗藥保護(hù)機(jī)制 ： ?負(fù)性肌力 、 頻率： →心肌耗 02↓ ?血管擴(kuò)張 →后負(fù)荷 ↓→耗 02↓ ?減少細(xì)胞內(nèi)鈣量 → 避免細(xì)胞壞死 ? 但有資料不支持，提出有 ↑心梗的危險(xiǎn) 心肌缺血缺氧 ?胞內(nèi) Ca2+??激活磷脂酶、 蛋白酶、 ATP酶等 ?心肌細(xì)胞壞死 (3) 保護(hù)心肌缺血 2. 對(duì)血管的舒張作用 Ca2+內(nèi)流－細(xì)胞內(nèi) Ca2+↑→鈣調(diào)蛋白 →肌凝蛋白輕鏈 激酶 （ MLCK） 激活 — 肌凝蛋白輕鏈磷酸化 （ MLCP）→平滑肌收縮 主要 舒張動(dòng)脈 ， 對(duì)靜脈影響?。ㄒ话悴辉黾屿o脈容量） –冠脈 ： 舒張大的輸送血管和小的阻力血管，使冠脈流量及側(cè)枝循環(huán)量 ↑（ 硝苯地平 — 治療冠狀動(dòng) 脈痙攣引起的變異性心絞痛效果好 ） –腦血管： 增加腦血流量 （尼莫地平、氟桂嗪） –外周血
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