抗過敏藥和抗?jié)兯巇oc(編輯修改稿)
2025-08-11 06:13 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 賽庚啶(Cyproheptadine) ，賽庚啶除具有抗組胺活性外，尚有抗5羥色胺的作用。在賽庚啶的一個苯核用吡啶取代，便得到阿扎他定(Azatadine)。以生物電子等排體噻酚替代阿扎他啶分子中的苯核并在乙撐基上引入一羰基，得到酮替芬(Ketotifen)，它除了具有H1受體拮抗劑作用外，還有抑制過敏介質(zhì)釋放作用，多用于哮喘的預(yù)防和治療。 泰爾登 阿扎他定 地氯雷他定*氯雷他定化學(xué)名為4(8氯5,6二氫11H苯并[5,6]環(huán)庚三烯并[1,2b]吡啶11叉)1哌啶羧酸乙酯。~136℃。本品為阿扎他定的8位上引入氯原子，將氮甲基替換為乙氧羰基，使原有分子結(jié)構(gòu)中堿性的叔胺置換成中性的氨基甲酸乙酯，為強(qiáng)效選擇性非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑。氯雷他定對受體選擇性強(qiáng)，故沒有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，口服起效快，作用持久，適用于減輕過敏性鼻炎的癥狀，及治療蕁麻疹和過敏性關(guān)節(jié)炎。大部分在肝臟被代謝，其代謝物去羧乙氧基氯雷他定，即地氯雷他定(Desloratadine)也是強(qiáng)效H1受體拮抗劑。本品臨床上用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。*鹽酸賽庚啶化學(xué)名為1甲基4（5H二苯并[a，d]環(huán)庚三烯5亞基）哌啶鹽酸鹽倍半水合物。本品為白色或微黃色的結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。在甲醇中易溶；在氯仿中溶解，在溶解過程中溶液有乳化現(xiàn)象（若以干燥品溶解，溶液即澄明）；在乙醇中略溶；在水中微溶，水溶液呈酸性反應(yīng)；在乙醚中幾乎不溶。鹽酸賽庚啶具有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，并具有輕、中度的抗5羥色胺及抗膽堿作用。適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥及其它過敏性疾病。由于還可抑制下丘腦飽覺中樞，故尚有刺激食欲的作用，服用一定時間后可見體重增加。*富馬酸酮替芬化學(xué)名為4，9二氫4（1甲基4亞哌啶基）10H苯并[4，5]環(huán)庚[1，2a]噻吩10酮反丁烯二酸鹽。，兩種形式都為類白色，無臭、味苦的結(jié)晶性粉末。但它們的物理性質(zhì)有一定區(qū)別，~195℃。. 124~130℃。富馬酸酮替芬的抗組胺作用較強(qiáng)，約為馬來酸氯苯那敏的10倍，其給藥方式有兩種即口服和注射，作用時間長，臨床上用于治療哮喘。但中樞的鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)，有嗜睡的副作用。6．哌啶類：將哌嗪類藥物結(jié)構(gòu)中氮原子以碳原子替代，則得到哌啶類抗組胺藥物，此類為非鎮(zhèn)靜類H1受體拮抗劑的主要結(jié)構(gòu)類型，其代表藥物為咪唑斯汀（Mizolastine）。早期的哌啶類抗組胺藥物為特非那定（Terfenadine），但由于其有尖端掃轉(zhuǎn)型室速的不良反應(yīng)，美國FDA建議撤回對特非那定制劑的批準(zhǔn)、并建議改寫特非那定的說明書。在特非那定分子中的芳香環(huán)和哌啶環(huán)插入次甲氧原子得到了其替代藥物依巴斯?。‥bastine）。另一個藥物為在臨床上曾廣泛使用的阿斯咪唑(Astemizole)，阿斯咪唑雖無中樞的鎮(zhèn)靜作用，但與其他藥物有嚴(yán)重的相互作用和具有心臟毒性，99年被撤銷。諾阿斯咪唑(Norastemizole)即去甲阿斯咪唑，為其的活性代謝物，作為替代阿斯咪唑的安全藥物。 咪唑斯汀 特非那定 阿斯咪唑 依巴斯汀第二節(jié) 抗消化道潰瘍藥物消化性潰瘍病為一種常見病和多發(fā)病，主要發(fā)生在胃幽門和十二指腸處，為胃液的消化作用所引起的胃粘膜損傷。發(fā)生潰瘍的基本原因是胃酸分泌過多，粘膜的抵抗力下降，或兩者兼而有之。對消化性潰瘍病的治療有兩種方式，一為從減少胃酸分泌著手，另一則為加強(qiáng)粘膜的抵抗力。早期的治療方法為用抗酸藥中和胃酸。該類藥物的副作用大，療效不確切。直到近代揭示了胃酸分泌的機(jī)理后，抗?jié)兯幉庞辛碎L足的進(jìn)展。目前，在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥?
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