【文章內容簡介】 丙磺舒與其合用時其血藥濃度增加，排泄時間延長。 　　，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應避免與別嘌醇合用。 (乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用?！窘o藥說明】參見氨芐西林。腎功能不全病人其半衰期延長，血漿肌酐清除率≥30ml/min、15～29ml/min、5～14ml/min時，其半衰期分別為1小時、5小時和9小時。給藥間期應分別調整為每6～8/小時、12/小時、24/小時l次。頭孢氨芐膠囊【功效主治】 適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。該品為口服制劑，不宜用于重癥感染。 【藥理作用】 藥理頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對該品敏感。該品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對該品的敏感性較差；該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對該品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對該品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對該品中度敏感。 【藥物相互作用】 1 與考來烯胺（消膽胺）合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。2 丙磺舒可延遲該品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加該品在膽汁中的排泄。 【不良反應】 1 惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。2 皮疹、藥物熱等過敏反應，偶可發(fā)生過敏性休克。3 頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應。4 應用該品期間偶可出現(xiàn)一過性腎損害。5 偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。 【禁忌癥】 對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用。 注意事項　1．在應用該品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用該品，其他患者應用該品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。 2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應慎用該品?！?．對診斷的干擾：應用該品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。 　4．當每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨芐）時，應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物?！?．頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應用該品須減量。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 該品透過胎盤，故孕婦應慎用；該品亦可經(jīng)乳汁排出，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告，但仍須權衡利弊后應用。 藥物相互作用　　1．與考來烯胺（消膽胺）合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。 　　2．丙磺舒可延遲該品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加該品在膽汁中的排泄。 藥理毒理　　1．藥理 頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對該品敏感。該品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對該品的敏感性較差；該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對該品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對該品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對該品中度敏感。 　2．毒理 頭孢氨芐的小鼠口服半數(shù)致死量為2600mg/kg。頭孢唑啉鈉頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。適應癥適用于治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、感染性心內膜炎、膽囊炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。該品也可作為外科手術前的預防用藥。該品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。該品不宜用于治療淋病和梅毒。不良反應　　該品的不良反應發(fā)生率低。 　　1．靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。 　　2．%，%，偶有藥物熱。 　　3．個別病人可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。 　　4．腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的該品時可出現(xiàn)腦病反應。 　　5．白念珠菌二重感染偶見。 副作用　　1. 毒性較低，對造血系統(tǒng)、肝、腎毒性小。 　　2. 肌注局部有輕度疼痛?？捎羞^敏性皮疹、藥熱、惡心、嘔吐、腹瀉等。 　　3. 與青霉素有交叉過敏反應。 　　對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用該品。 相互作用　　，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。 　　，在體外能增強抗菌作用。 　　，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。 　　，血半衰期延長。 注意事項　　1 ．不可和氨基甙類抗生素混合同時注射，以免降效。 　　2 ．肝腎功能不全者慎用。 　　3 ．對青霉素過敏的病人慎用。 　　4 ．供肌注用的粉針劑內含利多卡因，不可注入靜脈。 　　5．應用該品進行皮試。 用藥安全　?。涸撈啡橹泻康?，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。 　?。涸绠a(chǎn)兒及1個月以下的新生兒不推薦應用該品。 　?。涸撈吩诶夏耆酥蠺1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期。 　?。涸撈窡o特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。 配伍禁忌　　1．該品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。 　　2．該品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應用，在體外能增強抗菌作用。 　　3．該品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。 　　4．丙磺舒可使該品血藥濃度提高，血半衰期延長。頭孢呋辛頭孢呋辛屬于二代頭孢菌素。它通過與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，抑制細胞分裂和生長，最后使細菌溶解和死亡。頭孢呋辛具有廣譜抗菌作用，適應范圍廣，可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染、骨和關節(jié)感染、淋病、包括敗血癥及腦膜等其他感染。不良反應　　明可欣的不良反應不常發(fā)生，即使發(fā)生，也較溫和且短暫。曾報道有過敏反應，這包括皮疹（斑丘疹和蕁麻疹），藥物熱和十分罕見的過敏性反應。與其他抗生素一樣，長期使用可導致念珠菌等非敏感性細菌的過度生長，胃腸失調，包括在治療中或治療后出現(xiàn)的罕見的偽膜性結腸炎癥狀，某些病人發(fā)生血液學參數(shù)的變化，主要為血紅蛋白濃度減少，嗜酸細胞增多，白細胞和中性粒細胞減少。頭孢菌素具有被紅胞細胞膜吸附傾向，并可同該藥的抗體反應,產(chǎn)生陽性庫姆斯氏試驗結果（此現(xiàn)象可干擾交叉配血試驗）及非常罕見的溶血性貧血. 雖然有時它會使血清肝酶或膽紅素暫時升高，特別是對患有肝病的病人，但無損害肝臟的證據(jù)。 注意事項　　雖曾有交叉反應的報導，頭孢菌素類抗生素一般均可安全用于對青霉素過敏的患者，但對有青霉素過敏史的病人應加以特別注意。另外與腎功能相關的生化實驗結果會發(fā)生改變，但并不具有臨床意義，但對于腎功能已有損害的患者，作為預防，應對其腎功能進行監(jiān)測。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 沒有實驗證據(jù)表明明可欣可能會引起胚胎致病或胎兒畸形，但是正如所有藥物一樣，妊娠初期應謹慎使用，頭孢呋辛可從乳汗中分泌，所以哺乳母親應用明可欣應加小心。 藥物相互作用對于合并用強效利尿劑如呋喃糖苷類抗生素進行治療的病人，給予大劑量頭孢菌素類抗生素時應特別注意，因為曾有合并治療引起腎功能損害的報告，臨床經(jīng)驗表明，在推薦劑量范圍內用藥，不會產(chǎn)生上述問題。明可欣并不干擾糖尿的酶基試驗，對銅還原法（本尼迪特氏試驗，費林試驗及尿糖制劑片試驗）可有輕微的干擾，不過它不會象其他頭孢菌素那樣造成假陽性結果. 建議用葡萄糖氧化酶方法及已糖激酶方法檢驗使用明可欣病人的血液/血漿中葡萄糖濃度，此藥不影響堿性苦味酸鹽方法測定肌酐.藥代動力學　　頭孢呋辛是峰濃度可在肌肉注射后30至45分鐘出現(xiàn)。肌肉注射或靜脈注射后的血清半衰期約為70分鐘，若同時給予丙磺舒，則可延長其排泄時間，并使血清濃度升高。在給藥24小時內，幾乎所有的頭孢呋辛以原型從尿中排出，大部分是在前6小時內排出的。其中大約有50%是通過腎小管分泌。骨髓、滑液和眼房水中明可欣的濃度可超過大多數(shù)常見病原菌的最低抑菌濃度。當腦膜有炎癥時，頭孢呋辛可通過血腦屏障。頭孢曲松鈉【藥理作用】 該品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、～。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對該品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對該品耐藥。多數(shù)脆弱擬桿菌對該品耐藥。 【藥物相互作用】 1 頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥（間羥胺、去甲腎上腺素等）、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙醇、維生素B族、維生素C等時將出現(xiàn)混濁。由于該品的配伍禁忌藥物甚多，所以應單獨給藥。2 應用該品期間飲酒或服含酒精藥物時在個別病人可出現(xiàn)雙硫侖樣反應，故在應用該品期間和以后數(shù)天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。不良反應　　不良反應與治療的劑量、療程有關。靜脈用藥后，局部反應有靜脈炎(%），可通過減慢靜脈注射速度（24分鐘）以減少此現(xiàn)象發(fā)生。肌肉注射時，如不加用利多卡因會導致疼痛。 　　此外可有皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(%），頭痛或頭暈（%），腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應（%）。實驗室檢查異常約19%，其中血液學檢查異常占14%，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少。肝腎功能異常者為5%%。 其他罕見副作用，頭痛或眩暈，癥狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉淀，肝臟轉氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，發(fā)熱，寒戰(zhàn)，以及過敏性或過敏樣反應。 【禁忌癥】 孕婦前三個月及對頭孢菌素類藥物過敏者。對青霉素過敏者，孕婦和哺乳婦女慎用。有黃疸或有黃疸傾向的新生兒應慎用或避免使用。注意事項　　交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。 　　對青霉素過敏病人應用該藥時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。 　　有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結腸炎）者應慎用。 　　由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應用該藥時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。 　　腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/分鐘，每日應用該藥劑量少于2g時，不需作劑量調整。血液透析清除該藥的量不多，透析后無需增補劑量。 　　對診斷的干擾：應用該藥的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶(AST）皆可升高。 該藥的保存溫度為25℃以下。 該藥嚴禁與鈣劑同時使用，特別是兒童在使用過程中，應注意詢問同時在使用鈣制劑。該品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。該品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導致致死性結局的不良事件。頭孢噻肟本品為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋肟更廣，對革蘭陰性菌的作用更強，但對陽性球菌不如第一代與第二代頭孢菌素。、大腸桿菌、沙門桿菌克雷白產(chǎn)氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等?？咕鷻C制是抑制細菌細胞壁的合成。臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷及術后感染、敗血癥等。副作用　　1 對青霉素有時有交叉變態(tài)反應，對青霉素過敏者、孕婦(尤其3個月以內的孕婦)應慎用。 2 對嚴重腎功能損害者，劑量應相應減小，不能合用強利尿劑。 3 有時患者有皮疹、頭暈、耳鳴、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、全身不適等癥狀。 4 肌注部位有疼痛感。 5 個別患者有嗜酸性粒細胞增多，白細胞減少。SGOT和SGPT升高。 注意事項　　嬰幼兒不能肌內注射。對青霉素過敏及嚴重腎功能不全者慎用。 長期用藥可致二重感染，如念珠菌病、偽膜性腸炎等，應予以警惕。頭孢克肟顆粒藥理作用　　頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁合成而起殺菌作用，對多數(shù)β內酰胺酶穩(wěn)定，許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性