【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 溶液（高分子化合物以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系，又稱(chēng)親水膠體，屬均相、熱力學(xué)穩(wěn)定體系）和溶膠（分散相質(zhì)點(diǎn)為多分子聚焦體（膠體微粒）分散于分散介質(zhì)中的形成膠體分散體系，又稱(chēng)疏液膠體，其為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，但具動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定）。2. 特點(diǎn)：高分子溶液（帶電性、滲透壓和黏性）、溶膠（丁達(dá)爾效應(yīng)、電泳現(xiàn)象、布朗運(yùn)動(dòng)）。3制備方法：高分子溶液制備常用溶解法。溶膠的制備多采用分散法和凝聚法。三）乳濁液型液體藥劑：1指兩種互不相溶的液體,經(jīng)乳化制成一液體以液滴形式分散于另一液體中形成的非均相分散體系的液體制劑，也稱(chēng)乳劑。乳劑由油相、水相和乳化劑組成，分O/W型（油有分散相，分散于水中）和W/O型（水為分散相，分散于油中）、復(fù)乳等。 2乳化劑：1）可分為表面活性劑、高分子溶液（阿拉伯膠，磷脂、明膠、白及膠等）、固體粉末（常用的親水性固體粉末有氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、硅皂土等，乳化時(shí)可形成O/W型乳劑；親油性固體粉末有氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等，乳化時(shí)可形成W/O型乳劑）。2）乳化劑的選擇：據(jù)乳劑的類(lèi)型、乳劑給藥途徑（如口服需無(wú)毒無(wú)刺激性、外用乳劑應(yīng)無(wú)刺激性、注射乳劑應(yīng)選用磷脂和泊洛沙姆等）、乳化劑性能選擇或選混合乳化劑。3）乳劑的制備方法：干膠法、濕膠法、新生皂法、機(jī)械法等；4）乳劑的穩(wěn)定性：乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相體系，由于分散體系及外界條件的影響，常常導(dǎo)致乳劑分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、破裂或酸敗等。四）混懸型液體制劑：：系指難溶性固體藥物以微粒分散在液體介質(zhì)中，制成混懸液的液體藥劑，也包括干混懸劑。 分散相微粒粒徑大于膠粒，屬于動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)不穩(wěn)定性體系。：①需制成液體制劑供臨床應(yīng)用的難溶性藥物；②為了發(fā)揮長(zhǎng)效作用或?yàn)榱颂岣咴谒芤褐蟹€(wěn)定性的藥物（其中毒性藥或劑量小的藥物不宜制成混懸液）。：混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑在分散體系中可起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝的作用。1）潤(rùn)濕劑（降低表面張力，使藥物潤(rùn)濕，如吐溫類(lèi)司盤(pán)類(lèi)等；2）助懸劑：增加分散介質(zhì)的黏度如甘油、糖漿、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等合成高分子助懸劑；3）絮凝劑與反絮凝劑：如枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和一些氯化物等。4混懸型液體藥劑的制備方法：分散法、凝聚法（①化學(xué)凝聚法，②物理凝聚法）。五 液體藥劑的質(zhì)量要求與檢查：包裝、外觀、穩(wěn)定性。貯藏過(guò)程中的變化。 八章 注射劑（附滴眼劑）：一 概 述：1特點(diǎn)：系指從藥材中提取的有效物質(zhì)制成的可供注入人體可滅菌小容量注射劑工藝流程示意圖二）注射劑容器的選擇與處理：1注射劑容器的種類(lèi)：玻璃安瓿、玻璃瓶、塑料安瓿、塑料瓶（袋）；2注射劑容器的質(zhì)量要求；3安瓿的處理工序?yàn)椋呵懈睢鷪A口→灌水蒸煮→洗滌→干燥與滅菌。4注射液的配制、濾過(guò)與灌封：1） 滅菌 藥注射劑大多采用流通蒸汽或煮沸滅菌（100℃，30～45min），容量較大的注射劑可酌情延長(zhǎng)滅菌時(shí)間。 2）檢漏 ；：裝量檢查，澄明度、熱原、無(wú)菌檢查等。七 輸液劑：1．輸液劑系指通過(guò)靜脈滴注用的大劑量（一般不小于100ml）的無(wú)菌水溶液或以水為連續(xù)相的乳狀液。2．輸液劑分為電解質(zhì)輸液、營(yíng)養(yǎng)輸液、膠體輸液；3輸液劑的制備：1）容器的處理；2）配液（濃配法、稀配法）；3）濾過(guò)；4）灌封；5）滅菌：灌封后應(yīng)立即滅菌，多采用熱壓滅菌；6）質(zhì)檢與包裝八其他注射劑：：1）簡(jiǎn)稱(chēng)粉針劑。系指將某些對(duì)熱不穩(wěn)定或容易水解的藥物按無(wú)菌操作法制成的供注射用的無(wú)菌干燥粉末或海綿狀塊狀物，臨用前加溶劑溶解供注射用。2）制備：無(wú)菌粉末直接分裝法和無(wú)菌水溶液冷凍干燥法：，一般供肌內(nèi)注射，不得用于椎管注射；靜脈注射的混懸液型注射劑微粒2mm以下，且粒徑均勻、分散性好、無(wú)菌無(wú)熱原。:有一般混懸劑的制法相似。：1）質(zhì)量要求：應(yīng)穩(wěn)定，無(wú)相分離現(xiàn)象，不得用于椎管注射，靜脈注射的乳濁液分散相球粒的粒度90%就在1mm以下，不得大于5mm的球粒；2）制備九 滴 眼 劑：系指直接用于眼部的外用液體制劑，以澄明的水溶液為主，也有少數(shù)為膠體溶液或水性混懸劑。有滴眼劑和洗眼劑。一）質(zhì)量要求：pH59；滲透壓與淚液近似；無(wú)菌澄明度裝量等；二）吸收的途徑及其影響療效的因素：1藥物吸收途徑：即藥物溶液滴入結(jié)膜囊內(nèi)通過(guò)角膜和結(jié)膜吸收。：藥物損失，藥物的消除，藥物的吸收，眼用制劑的刺激性、表面張力和黏度等。三）常用的附加劑：pH調(diào)節(jié)劑有磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液等。2滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、硼酸、葡萄糖等。3抑菌劑有硝酸苯汞、硫柳汞、苯扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁醇、對(duì)羥基苯甲酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸丙酯混合物等。4粘度調(diào)節(jié)劑是甲基纖維素，其他如聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮等亦可選用。5其他附加劑如抗氧劑、增溶劑、助溶劑等。九章外用膏劑:） 特點(diǎn)與分類(lèi):系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專(zhuān)供外用的半固體或近似固體的一類(lèi)制劑。1具有保護(hù)、潤(rùn)滑、局部治療等作用，經(jīng)皮給藥系統(tǒng)可以避免肝臟首過(guò)效應(yīng)和藥物被胃腸道破壞等作用。2按基質(zhì)及形態(tài)分為軟膏劑和硬膏劑及類(lèi)似軟膏劑。二）透皮吸收及其影響因素：1透皮吸收過(guò)程：包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血液循環(huán)的三階段。 2透皮吸收途徑：有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗管。其中完整表皮是透皮吸收的主要途徑，毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起著重要的作用；3影響透皮吸收的因素：1）皮膚條件；2）藥物性質(zhì)、基質(zhì)的組成與性質(zhì)等。二 軟 膏 劑：一）特點(diǎn)：軟膏劑系指藥物、藥材、藥材提取物與適宜基質(zhì)制成具有適當(dāng)稠度的膏狀外用制劑。常用的基質(zhì)有油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)。其中乳劑型基質(zhì)制成的軟膏亦稱(chēng)乳膏劑。多用于慢性皮膚病，主要具有保護(hù)創(chuàng)面、潤(rùn)滑皮膚和局部治療作用，透皮吸收后也可產(chǎn)生全身治療作用。常用軟膏劑的附加劑：表面活性劑，滲透促進(jìn)劑（DMSO,氮酮等）等二）軟膏劑的基質(zhì)：1油脂性基質(zhì)：其潤(rùn)滑無(wú)刺激促進(jìn)皮膚的水合作用，對(duì)皮膚的保護(hù)和軟化作用亦較強(qiáng)，但油膩影響藥物釋放，不宜用于急性炎性滲出液較多的創(chuàng)面。包括油脂類(lèi)、類(lèi)脂類(lèi)（主要用于增加基質(zhì)的稠度如羊毛脂、蜂蠟）及烴類(lèi)（凡士林、石蠟）硅酮類(lèi)（常作乳膏劑，刺激不用眼用）等。2乳劑型基質(zhì)（一定程度親水親油，利于藥物釋放與穿透，可吸收部分創(chuàng)面滲出物，但對(duì)糜爛、潰瘍及化濃性創(chuàng)面忌用，遇水不穩(wěn)定藥物亦不宜制成乳劑型軟膏）1）油（O/W）型基質(zhì)：一介皂，脂肪醇硫酸（酯）類(lèi)及吐溫類(lèi)。2）水包油（W/O）型基質(zhì)：多介皂等。（三）水溶性基質(zhì)（釋藥快，無(wú)油膩或刺激、能吸收組織滲出液，可用于糜爛創(chuàng)面和腔道黏膜，但易發(fā)霉失水，潤(rùn)滑差，需加保濕劑與防腐劑）：PEG、纖維素衍生物、卡波姆、甘油明膠等。三）軟膏劑的制備：1基質(zhì)的處理:加熱熔融，過(guò)濾，除去雜志滅菌等。2制備方法：1）研和法（藥物細(xì)粉和等量基質(zhì)研磨混勻后加入和剩余基質(zhì)，適宜藥物不宜加熱或藥物為不溶性及少量制備時(shí)采用此法）；2）熔和法（先溶化高熔點(diǎn)基質(zhì)，后加入低熔點(diǎn)基質(zhì)后分次加入細(xì)藥粉，混勻并攪拌至冷凝，適用于熔點(diǎn)不同的油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)大量制備）；3）乳化法：基質(zhì)為乳化型時(shí)使用。將油相、水相加熱至相等溫度（80℃左右）混合，攪拌至乳化完全并冷凝。（注：油脂性基質(zhì)研和法、熔和法；水溶性基質(zhì)研和法、融和法；乳劑型基質(zhì)研和法、乳化法）。四）眼膏劑:系指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的滅菌軟膏劑。應(yīng)均勻、細(xì)膩，稠度適宜，易涂布，無(wú)刺激性，無(wú)微生物污染。：一）1特點(diǎn)與基質(zhì)：膏藥系指中藥、食用植物油與紅丹（鉛丹）或?qū)m粉（鉛粉）煉制成膏料，攤涂于裱褙材料三制成的供皮膚貼敷的外用制劑，前者稱(chēng)為黑膏藥后者稱(chēng)為白膏藥。特點(diǎn)：膏藥古稱(chēng)“薄貼”，主治跌打損傷、風(fēng)濕痹痛等，作用較軟膏劑持久等。二）黑膏藥：，：藥料提?。ㄕ希鸁捰汀碌こ筛唷ァ盎鸲尽薄鷶偼?。四 貼膏劑：：指藥物與橡膠等基質(zhì)混勻后，涂布于裱背材料上制成的一種外用制劑。不含藥的橡膠膏劑稱(chēng)為膠布。：凝膠劑系指中藥提取物與適宜基質(zhì)制成的、具有凝膠特性的半固體或稠厚液體劑型。主要供外用。、貼劑、巴布劑與涂膜劑：十章 栓 劑： 述：、陰道等腔道應(yīng)用的一種固體劑型。常用的有肛門(mén)栓和陰道栓，有圓錐形、圓柱形等多種形狀，體內(nèi)融化逐漸釋放藥物，其可產(chǎn)生潤(rùn)滑、抗菌、消炎等局部作用，也可以吸收入血而產(chǎn)生全身作用。： 1）途徑:藥物經(jīng)直腸上靜脈至肝臟至大循環(huán)；經(jīng)直腸下靜脈肛門(mén)靜脈至大循環(huán)；或藥物直接進(jìn)入直腸淋巴系統(tǒng)吸收。2）影響栓劑中藥物吸收的因素：生理、藥物和基質(zhì)因素。二 栓劑的基質(zhì)：：溫度（室溫下有適宜硬度）、性質(zhì)（熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)相近，具潤(rùn)濕與乳化能力，不易霉變等）、無(wú)不良反應(yīng)等。：油脂性基質(zhì)(可可豆脂、氫化油類(lèi))、水溶性基質(zhì)（甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆等）；三 栓劑的制備：、冷壓法及熱熔法三種，油脂性基質(zhì)可選任意一種，而水溶性基質(zhì)多采用熱熔法。其中熱熔法應(yīng)用最廣泛，冷壓法主要用于油脂性基質(zhì)栓劑。：栓劑?？仔柰繚?rùn)滑劑以便冷凝后脫模。如油性基質(zhì)潤(rùn)滑劑軟皂液，水性基質(zhì)潤(rùn)滑劑如液狀石蠟。3置換價(jià)：藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比值稱(chēng)為置換值（價(jià)）。四 質(zhì)量要求與檢查：1質(zhì)量要求: 藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)有適宜的硬度，不起霜，不變色。2融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)栓應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓時(shí)無(wú)硬心；水溶性基質(zhì)栓為60分鐘內(nèi)全部溶解。 十一章 膠囊劑： 述：膠劑系指用動(dòng)物的皮、骨、甲、角等為原料，以水煎取膠質(zhì)，濃縮成稠膏狀，干燥制成的固體塊狀以動(dòng)物皮為原料，如以驢皮、豬皮為原料制成的阿膠與新阿膠，以牛皮為原料制備的黃明膠。2)骨膠類(lèi) 以動(dòng)物骨骼等為原料，如狗骨膠、鹿骨膠等。3)甲膠類(lèi) 以動(dòng)物甲殼等為原料，如龜甲膠、鱉甲膠。4)角膠類(lèi) 以動(dòng)物骨化的角為原料，如鹿角膠。第二節(jié) 膠劑的制備膠劑制備的一般工