【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 膠體高分子溶液 1～100nm 分子/離子 澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定 溶膠劑（疏液膠體） 1～100nm 膠粒 多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定 乳濁液 ＞100nm 小液滴 多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定 混懸液 ＞500nm 固體微粒 多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定 　　五、真溶液型藥劑分類 特點(diǎn)及質(zhì)量要求制備溶液劑 藥物+水/醇/油 溶解法、稀釋法芳香水劑 芳香揮發(fā)性藥物+水（飽和/近飽和，濃度低） 密閉不宜久貯溶解法薄荷水、稀釋法 水蒸氣蒸餾法露劑 　　 濃芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+乙醇+水 　醑劑 揮發(fā)性藥物+濃乙醇 乙醇60～90% 溶解法、蒸餾法甘油劑 藥物+甘油 專供外用口耳鼻喉 溶解法、化學(xué)反應(yīng)法糖漿劑 藥物+濃蔗糖水溶液（含糖≥45%） 溶解法（熱溶、冷溶） 混合法　　　　　　六、膠體溶液型　　1～100nm　高分子溶液 溶膠劑（疏液膠體） 特點(diǎn)分子/離子，澄明 熱力學(xué)穩(wěn)定，放置可陳化（聚沉），膠凝形成凝膠 膠粒，多相 熱力學(xué)不穩(wěn)定（聚沉） 　　 舉例 蛋白質(zhì)類、明膠、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐、瓊脂　 　制法溶解法（自然溶脹）分散法、凝聚法 　　　　　　七、乳濁液　 　　　　互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散，非均相，分散度大，熱力學(xué)不穩(wěn)定。　　液滴：分散相、內(nèi)相、非連續(xù)相。　　互不相溶的另一液體：分散介質(zhì)、外相、連續(xù)相。　　　　　　　　 　?、俜稚⒍却螅何掌鹦Э欤锢枚雀??！　、谕庥茫焊纳茖?duì)皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性?！　、垤o脈注射：分布快、藥效高、靶向性。　?、莒o脈營(yíng)養(yǎng)乳劑：營(yíng)養(yǎng)輸液。　　　　　　　　安全無(wú)毒刺激性小，根據(jù)乳劑類型，HLB值?！　?／W型乳劑選擇0／W乳化劑：HBL816　　W／0型乳劑選擇W／0乳化劑：HBL38　　　　　　非離子型表面活性劑HLB具有加和性：例題：　　計(jì)算用45%司盤60（HLB=）和55%吐溫60（HLB=）組成的混合表面活性劑的HLB值?！　〗猓骸　　　。剑健　?，可用作0／W型乳化劑?！　≈品ǎ河椭腥榛瘎┓ǎǜ赡z法）魚(yú)肝油乳、水中乳化劑法（濕膠法）、新生皂法石灰搽劑、兩相交替加入法、機(jī)械法。干膠——水加到油中濕膠——油加到水中交替——交替加入水/油　　干膠法、濕膠法初乳油水膠比例非常重要！　　　　乳劑中添加藥物的方法：加入水相、加入油相、加入親和力大的液相、與少量乳劑研磨后與乳劑混合?！　　　、俜謱樱ㄈ槲觯好芏炔?；　　②絮凝：電解質(zhì)、離子型乳化劑；　?、坜D(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型）：乳化劑性質(zhì)轉(zhuǎn)變；　?、芎喜⑴c破裂：乳滴大小不均一；　　⑤酸?。河拖?、乳化劑變質(zhì)?！　　　　　“恕⒒鞈乙盒退巹　。弘y溶性固體微粒（～10μm），非均相?！　≈苽錀l件　　　　　　 　?、贊?rùn)濕劑：甘油、乙醇、HLB79表面活性劑　?、谥鷳覄ǚ稚⒔橘|(zhì)η↑）　　　?、坌跄齽┡c反絮凝劑：電解質(zhì)→ζ↓→絮凝 降低——絮凝；升高——反絮凝　　枸櫞酸鹽、酒石酸鹽　　　　　?。核幬锓鬯椤稚ⅰ　⌒×浚喝槔?，大生產(chǎn)：乳勻機(jī)、膠體磨。　　　　物理凝聚法：將分子或離子分散狀態(tài)分散的藥物溶液加入于另一分散介質(zhì)中凝聚成混懸液。　　化學(xué)凝聚法：用化學(xué)反應(yīng)使兩種藥物生成難溶性的藥物微粒，再混懸于分散介質(zhì)中制備混懸劑?！　　獱t甘石洗劑　　制法：分散法　　潤(rùn)濕劑：甘油　　助懸劑：羧甲基纖維素鈉　　液體藥劑分類 粒徑 特征 制備真溶液 （低分子溶液）1nm 分子/離子 澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定 溶解法、稀釋法膠體高分子溶液 1～100nm 分子/離子 澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定 溶解法溶膠劑（疏液膠體） 1～100nm 膠粒 多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定 分散法凝聚法乳濁液 ＞100nm 小液滴 多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定 新生皂法、干膠、濕膠、交替、機(jī)械混懸液 ＞500nm 固體微粒 多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定 分散法凝聚法　　　　 　　 　　 　　　　　　　　　　『正確答案』B、D、E、D 中藥藥劑學(xué)——第八單元　注射劑+眼用溶液　　　　一、概述　　　　優(yōu)點(diǎn)：，作用可靠；　?。翰灰丝诜乃幬铮弧　。翰荒芸诜o藥的病人；　　、定位或延長(zhǎng)藥效的作用；　　?！　∪秉c(diǎn)：；；，有一定危險(xiǎn)性；，制劑技術(shù)和設(shè)備要求較高。　　　　　　注射液按分散系統(tǒng)：溶液型、乳狀液型、混懸液型　　　?、倨?nèi)（表皮真皮）：＜，皮試、疾病診斷　?、谄は拢ㄕ嫫ぜ∪猓?～2ml，水溶液　?、奂?nèi)：1～5ml；油溶液/混懸液延效、乳劑延效＋靶向　?、莒o脈：靜推、靜滴，多為水液，慎用增溶劑，不得添加抑菌劑　?、菁棺登唬骸?0ml，與脊椎液等滲，pH5～8，不得添加增溶劑　　　　　　①無(wú)菌　?、跓o(wú)熱原——熱原檢查法、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法　?、鄢蚊鞫取梢?jiàn)異物、不溶性微?！　、躳H值——4～9（脊椎腔5～8）　?、轁B透壓　?、薨踩浴碳ば栽囼?yàn)、溶血試驗(yàn)、過(guò)敏試驗(yàn)、急性毒性試驗(yàn)、長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)　?、叻€(wěn)定性——化學(xué)、物理、生物、有明確的有效期　　　　二、熱原　　　　熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。　　革蘭陰性所產(chǎn)生的熱原——致熱能力最強(qiáng)?！　　　　　?　　耐熱性 　　　　濾過(guò)性：1～5nm；　　水溶性：乳光；　　不揮發(fā)性：蒸餾水器上附有隔沫裝置；　　被吸附性：活性炭、離子交換樹(shù)脂、石棉板；　　其他：不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波?！　　　、?gòu)娜軇┲袔耄ㄖ饕緩剑?；　　②從原輔料中帶入：生物制品右旋糖酐；　?、蹚娜萜?、用具、管道和設(shè)備帶入；　　④從制備過(guò)程與生產(chǎn)環(huán)境中帶入；　?、輳妮斠浩骶邘??！　　　、偃萜骰蛴镁摺　「邷胤ā　♂橆^、針筒、玻璃　　180℃，34h　　250℃，3045min　　酸堿法　　高錳酸鉀硫酸溶液　?、谒幰夯蛉軇　∥椒ǎ夯钚蕴俊　〕瑸V法：＜1nm超濾膜　　離子交換法　　凝膠濾過(guò)法　　反滲透法：三醋酸纖維素膜　　QIAN 熱原性質(zhì)及去除方法熱原的基本性質(zhì) 去除熱原的方法 耐熱性高溫法 1803 25030水溶性、濾過(guò)性凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法被吸附性吸附法、離子交換法不揮發(fā)性蒸餾水器上附有隔沫裝置酸堿氧化破壞酸堿法：高錳酸鉀硫酸溶液、稀NaOH　　★　?。彝梅ǎ　≠M(fèi)時(shí)、繁瑣——藥典法　　不宜用于放射性藥劑、腫瘤抑制劑?！　　　。c試劑法）　　快捷、靈敏　　用于生產(chǎn)過(guò)程中熱原控制、不能應(yīng)用家兔進(jìn)行熱原檢測(cè)的品種。　　對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠敏感，故不能完全代替家兔致熱試驗(yàn)法。　　　　三、注射劑的溶劑　　　　制備：純化水蒸餾?！　∮猛尽　、倥渲谱⑸鋭?、滴眼劑溶劑或稀釋劑　?、谧⑸鋭?、滴眼劑容器的精洗　　滅菌注射用水　　①注射用滅菌粉末的溶劑 ②注射劑的稀釋劑　　　?。?015版藥典）　　植物油：大豆油、芝麻油、茶油　　　　　　四、注射劑的附加劑增加主藥溶解度增溶劑、助溶劑、乳化劑（普流羅尼克、膽固醇、膽汁）防止主藥氧化抗氧劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性藥液）亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性藥液） 惰性氣體NCO2金屬離子絡(luò)合劑EDTA、EDTA－Na2抑制微生物增殖抑菌劑苯酚、甲酚調(diào)整pH（4－9）緩沖劑HCl、NaOH、KOH、NaHCONaH2PONa2HPO枸櫞酸調(diào)節(jié)滲透壓滲透壓調(diào)節(jié)劑NaCl、葡萄糖減輕疼痛止痛劑苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因重要的考點(diǎn)再次重復(fù)：　　◆增溶劑　　靜脈——慎用，椎管內(nèi)——不得添加　　◆抑菌劑　　多劑量包裝，但一般仍需滅菌　　一次注射量超過(guò)15ml——不得添加　　靜脈、腦池內(nèi)、硬膜外、椎管內(nèi)——不得添加　　滲透壓的計(jì)算　　①凡與血漿、淚液滲透壓相同的溶液稱為等滲溶液。　?、诖罅孔⑷氲蜐B溶液會(huì)導(dǎo)致溶血，應(yīng)調(diào)節(jié)其滲透壓?！　、壅Ｈ梭w血液的滲透壓摩爾濃度范圍為285～310mOsmol/kg?！　、?氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液的滲透壓摩爾濃度與人體血液相當(dāng)。　?、菡{(diào)節(jié)滲透壓的方法：冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法、氯化鈉等滲當(dāng)量法、滲透壓摩爾濃度測(cè)定法、溶血測(cè)定法?！　”c(diǎn)降低數(shù)據(jù)法　　　　W：配成100ml等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量，g／ml；　　a：未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點(diǎn)下降度；　　b：1%（g/ml）等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點(diǎn)下降度。　　例：配制2%鹽酸普魯卡因溶液100ml，需加氯化鈉多少，才能使之成為等滲溶液？（已知1%℃）　　解：已知a＝2＝，b＝　　代入公式　　　　氯化鈉等滲當(dāng)量法　　氯化鈉等滲當(dāng)量：1g藥物相當(dāng)于具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)?！　＝%V－G1E1－G2E2－……　　X：配成體積為V的等滲溶液需加入氯化鈉的量（g）　　V：欲配藥液體積（ml）　　G：藥液中溶質(zhì)的克數(shù)　　E：1g藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量　　例：，配制2%鹽酸普魯卡因等滲溶液100ml需要加入NaCl的克數(shù)應(yīng)為多少?　　解：　　代入公式：NaCl%=%*100 2=（g）　　則：?！　∮?jì)算題練習(xí)1：℃某中藥注射液，問(wèn)需要加多少氯化鈉才能調(diào)整為等滲溶液?　　解：代入公式：　　　　W＝（）/≈（g）　　10＝（g）　　計(jì)算題練習(xí)2 ：，欲配制2%頭孢噻吩鈉溶液100ml，需加入多少氯化鈉，使成等滲溶液。 　　解：V＝100ml；G＝2%100＝2；E＝；　　X＝ %V–GE　?。?%100 － 2　?。?　　　　五、注射劑的制備　　　　　　重金屬：≤百萬(wàn)分之十　　砷鹽：≤百萬(wàn)分之二　　　　鞣質(zhì)：引起疼痛、硬結(jié)。　?。?）改良明膠法：在提取濃縮液中加入明膠生成鞣酸蛋白沉淀后，不濾過(guò)，直接加乙醇處理，可減少明膠對(duì)某些有效成分吸附，以除去鞣質(zhì)的方法?！　。?）醇溶液調(diào)pH值法：利用鞣質(zhì)可與堿成鹽，使鞣質(zhì)在高濃度乙醇中難溶而沉淀除去的方法?！　。?）聚酰胺吸附法：利用聚酰胺分子內(nèi)存在的酰胺鍵，可與酚類、酸類、醌類、硝基化合物等形成氫鍵而有吸附作用的性質(zhì)，以除去鞣質(zhì)的方法?！　　　≈兴幾⑸鋭┑馁|(zhì)量檢查項(xiàng)目：裝量、滲透壓摩爾濃度、可見(jiàn)異物、不溶性微粒、有關(guān)物質(zhì)、無(wú)菌、熱源或細(xì)菌內(nèi)毒素?！　　　×⑤斠簞　、匐娊赓|(zhì)：補(bǔ)充體內(nèi)水分、電解質(zhì)，糾正體內(nèi)酸堿平衡?！　÷然c、乳酸鈉。　?、跔I(yíng)養(yǎng)：補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)，適用于不能口服吸收者?！　√穷悾ㄆ咸烟牵?、氨基酸和脂肪乳?！　、勰z體：調(diào)節(jié)體內(nèi)滲透壓，血漿代用?！　《嗵牵ㄓ倚囚?、明膠、高分子聚合（PVP）?！　　　　　∑?、眼用溶液劑的特點(diǎn)　　　　①藥物可通過(guò)眼黏膜吸收與注射給藥同樣有效，而與注射給藥相比，眼部給藥簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)；　　②可避免肝臟首過(guò)作用；　　③眼部組織與其他組織或器官相比，對(duì)于免疫反應(yīng)不敏感，適用于口服吸收不理想的蛋白質(zhì)類、肽類藥物?！　　　　　、倥c淚液等滲　?、趐H值　　③裝量：≤10ml　?、芸梢?jiàn)異物　?、轃o(wú)菌　　　　　?、賞H調(diào)節(jié)劑：磷酸鹽緩沖液、硼酸（鹽）緩沖液；　?、跐B透壓調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂；　　③抑菌劑：氯化苯甲羥氨、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇；　?、莛ざ日{(diào)節(jié)劑：甲基纖維素MC、聚乙烯醇PVA、聚維酮PVP、聚乙二醇PEG；　?、奁渌涸鋈軇?、助溶劑、抗氧劑。　　 中藥藥劑學(xué)——第九單元　外用膏劑　　　　一、概述　　　?、偎幬铮|(zhì)→半固體、近似固體（專供外用）；　?、诙嘤糜诼圆?，保護(hù)、潤(rùn)滑、局部治療；　?、劢?jīng)皮給藥系統(tǒng)可全身治療?！　　　　　?　　　　　　二、軟膏劑　　乳膏劑：乳劑型基質(zhì)　　糊劑：飲片細(xì)粉量＞25%　　　　（一）軟膏劑常用基質(zhì)的種類與選用　　　　 　?、偬攸c(diǎn)　　潤(rùn)滑、無(wú)刺激性、封閉、水合、保護(hù)軟化作用強(qiáng)；　　油膩、疏水、藥物釋放較差、用水不易洗除；　　不宜用于急性炎性滲出較多的創(chuàng)面?！　　　　　、蹘讉€(gè)應(yīng)用常見(jiàn)考點(diǎn)：　　羊毛脂：吸水性好，可提高藥物的滲透性?！　≌{(diào)節(jié)稠度：四蠟——蜂蟲(chóng)鯨石。　　凡士林：不宜用于有多量滲出液的患處?！　　　　　、偬攸c(diǎn)　　分類：O/W、W/O?！　∮H水親油，有利釋放穿透吸收?！　】晌談?chuàng)面滲出物?！　∫淄坎肌⒁浊逑??！　】捎糜趤喖毙?、