腎素血管緊張素系統(tǒng)藥理(編輯修改稿)
2025-06-22 18:14 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 償，后期失代償。 在高血壓、心肌肥大、 CHF等病理過程中， RAAS亢 進，引起心肌肥大、血管增生硬化，降低心肌、血管的順應(yīng)性，是此類患者病情惡性發(fā)展的重要體液因素。 Jiangsu University 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 (angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI) 卡托普利是人類研制成功的第一個血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，由中美上海施貴寶制藥公司生產(chǎn)，1981年正式應(yīng)用于臨床，至今已有 20年的歷史，在心血管疾病的預(yù)防和治療中發(fā)揮了顯著的作用。目前卡托普利已在全世界 80多個國家得到廣泛使用?，F(xiàn)已批準上市的 ACEI至少有 17種，它們有共同的藥理作用，目前已成為治療高血壓、 CHF等心血管疾病的重要藥物。 Jiangsu University ACEI 一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類（了解） ⒈ ACEI的化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系 ACEI與 ACE的 Zn2+結(jié)合，抑制其活性。 現(xiàn)有藥物與 Zn2+ 結(jié)合的基團有三類： ⑴ 巰基（－ SH）結(jié)合：如卡托普利 ⑵ 羧基（－ COOH）結(jié)合：如依那普利、雷米普利、培哚普利等 ⑶ 磷酸基（－ POO）結(jié)合：如福辛普利 ▲ 藥物與 Zn2+親和力及 “ 附加結(jié)合點 ” 數(shù)目決定藥物 作用強度和作用持續(xù)時間。 ▲ 含羧基的 ACEI作用強、持久。 ⒉ 活性藥與前藥： 與 Zn2+結(jié)合的必須是－ SH 、－ POO、－ COOH，有些藥（依那普利、福辛普利等）為前體，須在體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才能起效。 Jiangsu University 應(yīng)用 醛固酮減少 血管擴張 NA， CA減少 阻止心血管病理性重構(gòu) NO 及 PGI2合成增加 保護血管內(nèi)皮細胞 抗 AS作用 (含 SH的有抗氧化作用 ) 抗心肌缺血與心肌保護作用 胰島素增敏作用 高血壓 CHF及 心肌梗死 糖尿病腎病 及其它腎病 血壓 緩激肽 堆積 減少AngⅡ 生成 心、血管保護作用 二、藥理作用 Jiangsu University 高血壓 : 降壓的一線藥 . ▲ 對伴有糖尿病及胰島素抵抗、左室肥厚、心衰、 急性心肌梗死、腎病的高血壓 首選。 ▲輕中度高血壓 (單用 ),合用利尿藥增效 ,比單純加 量更有效 . ▲ 重癥 /頑固性高血壓，合用利尿藥 /βR阻斷劑。 長期用藥可明顯改善患者的生活質(zhì)量且無耐受 性，停藥不反跳。 Jiangsu University 保護血管內(nèi)
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