制藥工藝學第二章ppt課件(編輯修改稿)
2025-06-21 23:34 本頁面
【文章內容簡介】 中間體 25。盡管此路線長，但是實踐證明：不僅原輔材料易得，反應條件溫和，各步產(chǎn)率較高，成本也較低，而且沒有上述氯化反應的缺點，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 氯化 1 氯化 2 Friedel－ Crafts Friedel－ Crafts Cl C O O H Cl C O C l Cl C O C 6 H 5 Cl Cl C 6 H 5 Cl Cl C 6 H 5 C 6 H 5 Cl SOCl 2 C 6 H 6 , AlCl 3 C 6 H 6 , AlCl 3 PCl 5 25 藥物工藝路線設計 例 2：抗炎藥布洛芬 （ Ibuprofen） CHC H 3CH 2CHCH 3CH 3C O O H 以異丁基苯為原料，主要考慮如何引入 α甲基乙酸基團。根據(jù)文獻報道，按原料不同可以擬定出布洛芬的工藝路線共 4類 25條。 藥物工藝路線設計 應用類型反應法進行藥物或中間體設計時，若功能基的形成與轉化的單元反應排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需從 理論 上考慮更為合理的排列順序，而且更要從實踐上著眼于 原輔材料 ， 設備條件 等進行實驗研究，經(jīng)過試驗設計及優(yōu)選方法 遴選，反復比較來選定。 藥物工藝路線設計 2. 分子對稱法 分子對稱法 —— 有許多具有分子對稱性的藥物可用分子中相同的兩個部分經(jīng)化學反應合成制得。 如：雌激素類藥物 O H C 2 H 5 C 2 H 5 O H O H C H C H C 2 H 5 O H C 2 H 5 己烯雌酚 己烷雌酚 合成？ 藥物工藝路線設計 CH2C2H5O2N CHCHC2H5N H2NH2C2H5CHCHC2H5O HOHC2H52NH2NH2●H2OKOH重 氮化，水 解對硝 基苯 丙烷已烷 雌酚水合肼還原 藥物工藝路線設計 例 2： 肌肉松弛藥肌安松 （ 3， 4－二苯已烷雙－對三甲基季銨二碘） C H B r C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 O 2 N N O 2 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 N H 2 N H 2 C H C 2 H 5 C H C 2 H 5 I ( C H 3 ) 3 N N ( C H 3 ) 3 I 2 Fe H 2 O, Fe CH 3 I,CH 3 OH 肌安松 藥物工藝路線設計 3. 追溯求源法 追溯求源法 —— 從藥物分子的化學結構出發(fā)，將其化學合成過程一步一步地逆向推導進行追溯尋源的方法，也稱倒推法。首先從藥物合成的最后一個結合點考慮它的前驅物質是什么和用什么反應得到，逆向切斷、連接、添加、消除、重排和功能基互換等。如此繼續(xù)追溯求源直到最后是可能的化工原料、中間體和其它易得的天然化合物為止。 藥物分子中具有 C－ N， C— S， C— O等碳雜鍵的部位 ，是該分子的拆鍵部位，也其合成時的連接部位。 抗霉菌藥益康唑 Cl C H 2 O C H C H 2 N Cl Cl N Cl 抗霉菌藥益康唑 a b Cl C H 2 O C H C H 2 N Cl Cl N Cl C H 2 O C H C H 2 N Cl Cl N C H C H 2 N Cl Cl N O H Cl C H 2 C l C H C H 2 C l Cl
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