琥珀酸曲格列汀片[zafatek]日本說明書譯稿(編輯修改稿)
2025-06-10 02:51 本頁面
【文章內容簡介】 患者為對象的海外臨床試驗中，患者12周內連續(xù)每日口服本品100mg，觀察到的不良反應與安慰劑組相似。9. 使用上的注意藥品交付時：本品為PTP包裝，應在指導下從PTP板取出服用。[誤食PTP板時，尖角可刺破食道粘膜，此外，已有發(fā)生穿孔引發(fā)縱隔炎等嚴重并發(fā)癥的報道。]10. 其他注意已報道在海外臨床試驗中單次給予800mg曲格列汀時出現(xiàn)QT延長。（見【藥代動力學】）（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）【藥代動力學】1. 血藥濃度（1）單次給藥8名健康成人早餐前30分鐘單次口服曲格列汀100mg時的血藥濃度變化及藥代動力學參數(shù)如下所示。給藥量Cmax（ng/mL）Tmax（h）AUC0inf（ngh/mL）T1/2（0~72）（h）T1/2（0~168）（h）100mg（）（）（）（）（）平均值（標準偏差）（2）重復給藥9名健康成人早餐前30分鐘1日1次單次口服曲格列汀100mg，3日后，連續(xù)11日早餐前30分鐘1日1次重復口服曲格列汀100mg時，（）ng/（）ng?h/mL，給藥第14天的Cmax及AUC0tau平均值（標準偏差）（）ng/（）ng?h/mL。（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）（3）飲食的影響12名健康成人早餐開始30分鐘后口服曲格列汀100mg時的Cmax及AUC0inf分別與禁食狀態(tài)下給藥相比，%、%。2. 蛋白結合率體外添加[14C]~10μg/mL時，~%。3. 代謝（1）曲格列汀主要經(jīng)CYP2D6的N脫甲基化代謝為活性代謝產(chǎn)物MI。應注意，人血漿中活性代謝產(chǎn)物MI不足曲格列汀原形藥物的1%。（2）體外，曲格列汀對CYP3A4/5顯示出較弱的抑制作用（直接抑制作用IC50值：100μmol/L以上；代謝衍生抑制作用IC50值：12μmol/L（1羥基咪達唑侖活性）及28μmol/L（6β羥基睪酮活性）），對CYP1ACYP2BCYP2CCYP2CCYP2C19及CYP2D6無抑制作用，對CYP1ACYP2B6及CYP3A4無誘導作用。4. 排泄（1）12名健康成人早晨空腹或早餐開始30分鐘后單次口服曲格列汀100mg時，%、%。（2）曲格列汀是P糖蛋白的底物，對P糖蛋白介導的地高辛轉運有輕微的抑制作用（IC50值：500μmol/L以上）。此外，曲格列汀是有機陽離子轉運體OCT2的底物，對二甲雙胍的攝取顯示出體外抑制作用（IC50值：）。5. 腎功能損害時的藥代動力學（國外資料）腎功能損害患者及健康成人單次口服曲格列汀50mg時的AUC0tlqc及Cmax，與對應年齡、性別、人種及體重的健康成人相比，輕度腎功能損害患者（Ccr=50~80mL/min，6例）%%，中度腎功能損害患者（Ccr=30~50mL/min，6例）%%，嚴重腎功能損害患者（Ccr＜30mL/min，6例）%%，晚期腎功能衰竭患者（6例）%%。此外，%。（見【禁忌】、用法用量相關使用上的注意、「慎重給藥」）（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）6. 肝功能損害時的藥代動力學（國外資料）中度肝功能損害患者（ChildPugh※評分7~9，8例）及健康成人（8例）單次口服曲格列汀50mg時的AUC0inf及Cmax，與對應年齡、性別、人種、吸煙史及體重的健康成人相比，%%。※：根據(jù)膽紅素、白蛋白、PT或INR、肝性腦病、腹水的狀態(tài)評分分類。（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲格列汀100mg。）7. 藥物相互作用（1）格列美脲12名健康成人11天內每日1次重復服用曲格列汀200mg，用藥第11天單次并用1mg格列美脲，與合并用藥前相比，格列美脲原形藥物的AUC0inf及Cmax平均值之比的點估計值[兩側90%CI]%[，]、%[，]。（本品批準的用法用量為一般1周1次口服曲
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