瑞舒伐他汀鈣片說明書模板(編輯修改稿)
2024-09-01 09:50 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 體活動后觀察到的肌肉癥狀，較之在成人中進行的臨床試驗中觀察到的頻率要高。 （見“不良反應(yīng)”） 。對駕駛車輛和操縱機器的影響確定本品對駕駛車輛和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據(jù)藥效學(xué)特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應(yīng)考慮到治療中可能會發(fā)生頭暈?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。由于膽固醇和其它膽同醇生物合成產(chǎn)物對胚胎的發(fā)育很重要，來自HMGCoA還原酶抑制的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌人人乳的資料?！緝和盟帯勘酒吩趦和陌踩院陀行陨形唇?。兒科使用的經(jīng)驗局限于少數(shù)(年齡≥8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品?！纠夏暧盟帯繜o需調(diào)整劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩凯h(huán)孢素：本品與環(huán)孢素合并使用時，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍 （與服用本品同樣劑量的相比） 。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。維生素K掊抗劑：同其它HMGCoA還原酶抑制劑一樣，對同時使用維生素K拮抗劑 （如：華法林） 的患者，開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導(dǎo)致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導(dǎo)致INR降低。在這種情況下，適當(dāng)檢測INR是需要的。吉非貝齊和其它降脂產(chǎn)品：本品與吉非貝齊同時使用，可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。根據(jù)專門的相互作用研究的資料，預(yù)計本品與非諾貝特?zé)o藥代動力學(xué)相互作用，但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量 （≥1g/天） 的煙酸與HMGCoA還原酶抑制劑合用使肌病發(fā)生的危險增加，這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。蛋白酶抑制劑：盡管藥物相互作用的機制尚不明確，但同時服用蛋白酶抑制劑可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在藥代動力學(xué)研究中，健康志愿者同時服用本品20mg與兩種蛋白酶抑制劑的復(fù)方產(chǎn)品 （400mg洛匹那韋/100mg利托那韋） ，結(jié)果顯示瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)AUC（024）和Cmax分別升高了約2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制劑(如洛匹那韋，達蘆那韋，利托那韋。阿扎那韋）治療的HIV患者中，不推薦同時使用本品 （見【注意事項】） ?？顾崴帲和瑫r給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酸藥混懸液，可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥，這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。紅霉素：本品與紅霉素合用導(dǎo)致瑞舒伐他汀的AUC （0t） 下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致?？诜茉兴?，激素替代治療 （HRT） ：同時使用本品和口服避孕藥，使雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和HRT的受試者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，因此，不能排除存在類似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯(lián)合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。其他藥物：根據(jù)來自專門的藥物相互作用研究的數(shù)據(jù)，估計本品與地高辛不存在有臨床相關(guān)性的相互作用。細胞色素P450酶：體外和體內(nèi)研究的資料都顯示，瑞舒伐他汀既非細胞色素P450同工酶的抑制劑，也不是酶誘導(dǎo)劑。另外，瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑 （CYP 2C9和CYP 3A4的一種抑制劑） 或酮康唑 （CYP 2A6和CYP 3A4的一種抑制劑） 之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。與伊曲康唑 （CYP 3A4的種抑制劑） 合用，瑞舒伐他汀的AUC增加28%，這種增加不被認(rèn)為有臨床意義。因此，估計不存在由細胞色素P450介導(dǎo)的代謝所致的藥物相互作用。其他與他汀類可能產(chǎn)生相互作用的藥物包括：泰利霉素，奈法唑酮，胺碘酮，夫西地酸?！舅幬镞^量】本品過量時沒有特殊治療方法。一旦發(fā)生過量，應(yīng)給予對癥治療，需要時采用支持性措施。應(yīng)監(jiān)測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效?！九R床試驗】 瑞舒伐他汀能降低升高的LDL膽固醇、總膽固醇和甘油三酯，升高HDL膽固醇水平。它也能降低ApoB、非HDLC、VLDLC、VLDLTG，升高ApoAI（見表1）。本品還能降低LDLC/HDLC、總膽固醇/HDLC、非HDLC/HDLC以及ApoB/ApoAI的比值。 本品對高膽固醇血癥的成年患者有效，不論這些患者是否伴有高甘油三酯血癥，也不論患者的種族、性別和年齡，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高膽固醇血癥患者中，本品也顯示出相應(yīng)的治療效果。 根據(jù)III期臨床研究數(shù)據(jù)的匯總，本品在治療大多數(shù)IIa和IIb型高膽固醇血癥患者（ mmol/L）以達到歐洲動脈粥樣硬化協(xié)會（EAS）指導(dǎo)原則的目標(biāo)中有效；接受10mg治療的患者中約80％達到EAS對LDLC的目標(biāo)（3 mmol/L）。 在國外一項對雜合子家族性高膽固醇血癥的研究中，共435例患者接受瑞舒伐他汀20～80mg的治療。結(jié)果顯示，在劑量遞增至40mg（治療12周）后，LDLC減少53％，33％的患者達到EAS對LDLC的目標(biāo)（3mmol/l）。 同時有開放性、劑量遞增的研究觀察了20～40mg的瑞舒伐他汀對42例純合子家族性高膽固醇血
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