分析化學(xué)第七章ppt課件(編輯修改稿)
2025-06-02 08:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 HPONC lC lON HPONC lC lOO HN HPONC lC lOO環(huán) 磷 酰 胺4_羥 基 4_酮 基( 無 毒 )互 變 異 構(gòu)開 環(huán) 的 醛 基 化 合 物肝 臟OOO羧 酸 化 合 物( 無 毒 )丙 稀 醛磷 酰 氮 芥去 甲 氮 芥非 酶 促 反 應(yīng) β_消 除非 酶 水 解非 酶 水 解無毒 無毒 N HPOONC lC l酶促反應(yīng) 非酶促反應(yīng) 臨床用途 ? 本品的抗瘤譜較廣 ? 主要用于惡性淋巴瘤，急性淋巴細(xì)胞白血病，多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等治療，對乳腺癌，卵巢癌，鼻咽癌也有效 ? 毒性比其它氮芥小 ? 膀胱毒性，可能與代謝產(chǎn)物丙烯醛有關(guān) 二 . 乙烯亞胺類 : ? 乙烯亞胺離子是脂肪族氮芥類藥物的活性中間體 ? 基于上述機理，合成了一些含乙撐亞胺結(jié)構(gòu)的化合物 N H塞替哌 (Thiotepa) ? 1,1`,1``硫次膦基三氮丙啶 PNNNS結(jié)構(gòu)特點 SPNNN硫 代 磷 酰 基酯 溶 性 大 ， 對 酸 不 穩(wěn) 定乙 撐 亞 胺1 — 氮 雜 環(huán) 丙 基（ ）臨床用途 ? 塞替哌在臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌 ? 塞替哌是治療膀胱癌的首選藥物 ?可直接注射入膀胱，效果最好 卡莫司汀 Carmustine 1,3雙 (2氯乙基 )1亞硝基脲 又名卡氮芥， BCNU C lHC lN NONO三 . 亞硝基脲類 : 臨床用途 ? 卡莫司汀具有較強的親酯性，易透過血腦屏障進入腦脊液中 ? 臨床用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，惡性淋巴瘤等的治療 ? 與其它抗腫瘤藥合用可增效 ? 主要副作用是遲發(fā)性和累積性骨髓抑制 C lHC lN NONO四 . 甲磺酸酯及多元醇類 : SOOORB rB rHO HHO HHO HHO H二 溴 甘 露 醇白消安 (Busulfan) 1,4丁二醇二甲磺酸酯 又名：馬利蘭 SOOSOOOO臨床用途 ? 非氮芥類烷化劑 ? 口服吸收良好 ? 白消安臨床主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病，其治療效果優(yōu)于放射治療 ? 主要不良反應(yīng)：消化道反應(yīng)及骨髓抑制 ? 代謝速度比較慢，反復(fù)用藥可引起蓄積 五 . 金屬鉑類配合物 : ? 1. 順鉑 : ? 2. 卡鉑 : 1. 順鉑 : ? (Z)二氨二氯鉑 ? 治療睪丸癌和卵巢癌的一線藥物 ? 順式有效，反式無效 P tC lC lH 3 NH 3 N2. 卡鉑 : ? 順二氨絡(luò) (1,1環(huán)丁烷二羧酸 )鉑 ? 抗瘤譜與順鉑類似 P tOOOOH 3 NH 3 N?167。 2. 抗代謝藥物 Antimetabolic Agents ? 作用原理 ：通過抑制 DNA合成中所需要的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。 ? 抗瘤作用 ：抗瘤譜相對烷化劑比較窄，多用于白血病，絨毛上皮瘤。對某些實體瘤有效。 ? 抗代謝物的結(jié)構(gòu)與代謝物很相似，結(jié)構(gòu)作了細(xì)微的改變。利用生物電子等排原理，以 F或 CH3代替 H，S或 CH2代替 O， NH2或 SH代替 OH等 ? 分類 ：嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、葉酸拮抗物 一、嘧啶拮抗劑 : ? 尿嘧啶 U HH NNOOHNNN H 2OHH NNOO胞嘧啶 C 胸腺嘧啶 T ?嘧啶拮抗劑 : 尿嘧啶衍生劑、胞嘧啶衍生劑 Fluorouracil 5氟 2,4(1H,3H)嘧啶二酮 5Fluoro2,4(1H,3H)pyrimidinedione 簡稱： 5FU NNFOOHHHH NNOO結(jié)構(gòu)特點 ? 尿嘧啶衍生物 ? 尿嘧啶摻入腫瘤組織的速度較其它嘧啶快
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