代謝轉(zhuǎn)化ppt課件(編輯修改稿)
2025-05-29 12:02 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 極性增大 難以擴(kuò)散通過血腦屏障 中樞毒性 抗抑郁藥米帕明 (imipramine)代謝 NNNN HNNO HImipramine Desipramine 作用快，副作用小 N異丙甲氧明 甲氧明 臨床用于升高血壓 取代的酰胺和芳香胺也發(fā)生類似的脫 N烷基化反應(yīng) ? N氧化反應(yīng) — 可逆反應(yīng) ,如果沒有 α氫 ,氧化代謝成羥胺、亞硝基或硝基化合物 參加的酶 : 黃素單加氧酶 CYP450酶系 單胺氧化酶 NHNN HN H 2 N +HNN HN H 2O NC H 3N+C H 3O抗高血壓藥胍乙啶 較穩(wěn)定 抗組胺藥賽庚啶 αN氧化物 無 βN氧化物生成 N H2N H O H N HN O HONH OO HN O2O 2SH 2 N N H 2 O 2SH 2 N N H O HH N H O N N +F 3 C F 3 C F 3 C O減肥藥芬氟拉明Fenfluramine 抗麻風(fēng)病藥氨苯砜 芳香伯胺 ,仲胺的毒副作用機(jī)理 N N N煙堿ON － C H3N ONNNN OHNNNC H3N 含氧化合物的氧化 ? 烷氧基代謝轉(zhuǎn)化成羥基，脫烷基實(shí)際經(jīng)過氧化為羥基化合物的中間步驟。 鎮(zhèn)咳藥可待因 嗎啡 R 1 O C H 2 R 2 R 21 O C H R R 1 O H + R 2 C H OO HC H 3 O O HON － C H 3 N － C H3O O HH OH3C O C O N HC H2C H2NH3CH O C O N HC H2C H2NH3CH O C O N HC H2C H2NH恩卡尼（ Encainide） ODE 活性更強(qiáng) 抗心律失常藥恩卡尼的代謝 NDE 活性相當(dāng) M e ONC H 3C O O HOC lH ONC H 3C O O HOC l吲哚美辛 ? 含氧化合物的氧化主要在微粒體混合功能酶的催化下進(jìn)行 O脫烷基化反應(yīng) ? 速度與烷基鏈長度及分支有關(guān) :鏈越長 ,分支越多 .速度越慢 ? 長鏈會發(fā)生 ω和 ω1氧化 ? 有兩個或以上醚基 ,一般只有一個氧化 OO N H 2OO N H 2H OH H OH O N H 2O C H 3 O HN H 2C H 3O C H 3O H O HN H 2C H 3O C H 3狗 血壓維持藥 甲氧明 含硫化合物的氧化 ? S脫烷基 ? 氧化脫硫 ? S的氧化 NN NHNS C H 3NN NHNS C H 2 O HNN NHNS HC Y P 4 5 0S脫烷基 R R 39。SR R 39。S OR R 39。S O 2R R 39。O單 加 氧 酶NNO OOC 2 H 5C H ( C H 2 ) 2 C H 3C H 3HHHHNNO OSC 2 H 5C H ( C H 2 ) 2 C H 3C H 3氧化脫硫 : 硫噴妥 戊巴比妥 O N O 2PC 2 H 5 OC2 H 5 O SO N O 2PC 2 H 5 OC2 H 5 O ONSNC lONSS C H 3O ONS氧化反應(yīng) : 氯丙嗪氧化 硫利達(dá)嗪的氧化 NSS C H 3NH 3 CNSS C H 3NH 3 CO硫利噠嗪 美索噠嗪 抗精神病活性 :1 2 阿苯噠唑 NHNN H C O O C H 3SNHNN H C O O C H 3SONHNN H C O O C H 3SOO腸驅(qū)蟲活性更強(qiáng) 無活性 Z =S O 2 C H 3 無活性Z =S C H 3 有抗炎活性Z =S O C H 3 舒林酸C HC H 3C H 2 C O O HZF 甲醇 乙醇 雌二醇 H OO HC C H甲酸 乙醛＋兒茶酚胺、色胺等 與生物大分子作用 肝臟毒性 醇和醛的氧化 酸中毒和視神經(jīng)損傷 N HC O O HH3C C H3N HC O O HH3C C H2O HN HC O O HH3C C H ON HC O O HH3C C O O H
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