【文章內(nèi)容簡介】 被引進西醫(yī)在1924年由陳和施密特。麻黃素密切相關(guān),是一種生物堿的腎上腺素、主要產(chǎn)物的腎上腺。藥物、麻黃素是廣泛地用來刺激的活動增加交感神經(jīng)系統(tǒng)。它被用作升壓劑,以抵消低血壓麻醉相關(guān),并作為一個鼻充血。這藥藥物作用的基礎(chǔ)是對其直接影響都[α]和[β]腎上腺素受體和釋放內(nèi)源性去甲腎上腺素。洋地黃是其中一個最常用的藥物治療心力衰竭和心律失常。它增加了的心肌收縮血管阻力和修改。它也減慢傳導(dǎo)通過傳導(dǎo)節(jié)點的心,使它有用的治療房顫和其他快速心律。發(fā)現(xiàn)洋地黃葉片和種子的生理指標和洋地黃purpurea洋地黃,俗稱毛地黃的植物。毛地黃已經(jīng)應(yīng)用于中藥在世界上許多地方 如箭般地非洲土著毒藥,古埃及人稱為心內(nèi)科,羅馬人作為利尿、心臟主音,emetic和毒鼠藥。中國,他們發(fā)現(xiàn)這不僅在植物成分,而且在乾燥肌膚并使毒液常見的蛤蟆,用它數(shù)百年來作為一個心臟藥物。在西方世界,這是第一次提到1250年毛地黃的書寫方式中,一位醫(yī)生,沃爾什探長,從植物學(xué)角度,介紹了在1500年代。洋地黃苷素是一種含有或genin與1 ~ 4糖分子。藥理活性存在于素,而糖溶解殘留影響和效力的毒品。素相關(guān)的結(jié)構(gòu)膽酸、甾醇、性激素和腎上腺皮質(zhì)激素。dTubocurarine及其衍生物是最常用藥物在手術(shù)室提供放松肌肉,防止肌肉痙攣。這些藥物中斷的傳輸?shù)镊俭t神經(jīng)沖動在神經(jīng)肌肉接頭。Curare,通用名稱為南美洲箭毒藥,具有悠久的歷史。它已經(jīng)被使用了幾個世紀由印度人亞馬孫河和奧里諾科河河來打獵。它引起骨骼肌癱瘓的動物,最后的命令就會招致死亡。方法制備中curare秘密只交托給部落的醫(yī)生。不久他們發(fā)現(xiàn)了美洲大陸,歐洲探險家curare感興趣。16th世紀后期,樣品準備被帶到歐洲本土的調(diào)查。Curare,一個生物堿(見圖),被發(fā)現(xiàn)在不同種類的Strychnos和某些種類的Chondrodendron。在第一次使用的curare放松肌肉被報道和約翰遜在1942年由格里菲思。這種藥物提供了最佳肌肉放松不使用高劑量的麻醉。因此成為首席藥物用于氣管插管和手術(shù)。長春新堿、長春新堿(見圖)是兩種最有力的抗腫瘤藥物。他們得到了roseus Catharanthus,俗稱玫瑰色的玉黍螺色。這種植物,產(chǎn)于馬達加斯加,也是培養(yǎng)在印度,以色列和美國。它最初是應(yīng)用于臨床檢測因其在治療diabetis傳統(tǒng)應(yīng)用。樹葉和根的植物含有超過100生物堿。這些提取分離生物堿產(chǎn)量四活躍:長春新堿、長春新堿、vinleurosine和vinresidine。這些生物堿化合物都不對稱dimeric稱為vinca生物堿,但其中,只有長春新堿、長春新堿是臨床上發(fā)生重要的抗腫瘤藥物。[9]這兩種生物堿是cellcycle特定藥物阻止有絲分裂(即細胞分裂)。長春新堿硫酸鹽是用來治療急性白血病的兒童和淋巴細胞白血病。它也能有效的對抗Wilm腫瘤、神經(jīng)母細胞瘤。橫紋肌肉瘤(腫瘤細胞自愿或橫紋肌),網(wǎng)狀組織細胞肉瘤和霍奇金病的疾病。長春新堿硫酸鹽是用于治療霍奇金淋巴瘤lymphosara、絨毛膜癌、神經(jīng)母細胞瘤,癌,乳腺癌、肺癌和其他器官,在急性和慢性白血病。新興的植物藥 青蒿素是最近發(fā)展起來的植物抗瘧疾藥物的傳統(tǒng)中藥。這是孤立的葉子和花在蒿吳紅鑾(菊科)響應(yīng),俗稱甜茵蔯,龍蒿的表兄。產(chǎn)于中國的傳統(tǒng)提取這種植物是眾所周知的qinghao。它一直被用作治療瘧疾在中國2000多年。其活性成分、青蒿素,首先被孤立在1970年代,中國的科學(xué)家。不像奎寧和氯喹,該化合物具有無毒、快速有效、安全為懷孕的婦女。此外,它是有效對chloroquineresistant瘧原蟲瘧疾病人和腦瘧疾。所以它會殺死寄生蟲parasitaemia直接快速控制。這項工作是證實了在非洲和其他東南亞的部分地區(qū)。青蒿素是一種endoperoxide為了的內(nèi)酯。這種化合物的結(jié)構(gòu)是非常復(fù)雜的正反兩方面更有效。艾也存在許多地區(qū)的美國,abudantly沿波多馬克河在華盛頓哥倫比亞特區(qū),但是藥物含量只有大約一半的這些品種中國的變化。目前,世界衛(wèi)生組織和美國共同從事中國青蒿栽培的占有率。最近的發(fā)展提供了新的希望用傳統(tǒng)醫(yī)藥為新藥提供未來的藥品。多藥耐藥細菌感染：推動尋找新的抗生素 縱觀歷史記載，細菌感染的人口定期付出沉重的收費。鼠疫菌的“黑死病”鼠疫的13471351期間，估計有25萬人在亞洲和歐洲死亡。美國公共衛(wèi)生服務(wù)統(tǒng)計為1910年和1920年的節(jié)目，在這個早在本世紀結(jié)核病死亡每1000名美國居民中的一個。即使在今天，主要是在發(fā)展中國家，結(jié)核分枝桿菌仍然是主要死亡原因由于在單染性病，全世界每年殺害超過三百萬整個脊椎動物進化過程中的這種不懈的微生物攻擊，挑起了一個令人驚訝的復(fù)雜的保護性免疫系統(tǒng)的進化。隨著人類的外觀，最終到達一個物種可以設(shè)法協(xié)助先天和后天免疫系統(tǒng)，避免感染。通過利用微生物的抗原成分（疫苗和馬血清抗毒素的產(chǎn)生），然后微生物次生代謝產(chǎn)物（抗生素），已成為人類善于預(yù)防和治療許多以前致命的微生物疾病。在短短的幾十年，抗感染藥藥典的可用性突然提供了人類的潛力，以提高他們的生存前景下不斷微生物攔河壩規(guī)避自然的經(jīng)過時間考驗的，活的或死的進化范式。那些以前會屈服于成員現(xiàn)在可以存活時間較長的疫苗和抗生素的幫助助劑 抗感染免疫系統(tǒng)一起工作。實際上，人類對這些助劑的就業(yè)可以作為例證在他們的免疫防御系統(tǒng)的自我做作的演變看。 當(dāng)爵士亞歷山大弗萊明發(fā)現(xiàn)青霉素的效用已經(jīng)證明，從發(fā)掘出的天然來源的其他抗生素亂舞緊隨其后。其中一些被證明適用于治療疾病，通常經(jīng)過化學(xué)改性，以提高天然化合物的效力，安全性或藥代動力學(xué) 對于大多數(shù)在過去50年中，看來，醫(yī)學(xué)獲得了強大的手上的細菌病。某些制藥廠和研發(fā)機構(gòu)決定減少對抗生素的發(fā)現(xiàn)成果，因為它的出現(xiàn)，醫(yī)生的抗菌軍火庫是充足。但疾病的性質(zhì)已經(jīng)證明并非如此。 在多種抗生素耐藥病原體的發(fā)病率迅速升級現(xiàn)在提高全球非常嚴重的問題。這種發(fā)展突出了強大的進化能力的細菌種群的選擇壓力下的抗生素治療?？股乜剐? 抗藥性問題被視為與革蘭氏陰性（例如大腸桿菌）和革蘭氏陽性菌（如金黃色葡萄球菌），但目前關(guān)注的最后一組的病原體。肺炎鏈球菌是呼吸道革蘭氏陽性病原體，僅在美國一年的40000人死亡負責(zé)。，現(xiàn)在在許多國家，耐青霉素肺炎鏈球菌感染的患病率迅速上升。最糟的情況之一是在匈牙利，其中70％，從19881989年測試的兒童肺炎鏈球菌菌株對青霉素耐藥 細菌已經(jīng)進化無數(shù)花招挫敗抗生素的行動, 他們停用抗生素水解 ，?；?，磷酸化，或者核苷酸化反應(yīng)；改變抗生素的目標站點或減少細胞內(nèi)藥物濃度降低細胞膜的通透性和/或積極抽水細胞的藥物。with通過分子生物學(xué)和生物化學(xué)技術(shù)，這些耐藥機制的認識提高，藥物化學(xué)家一直試圖繞過一些阻力問題提供目標。 針對內(nèi)酰胺類藥物的主要耐藥機制（如青霉素），涉及內(nèi)酰胺環(huán)的酶裂解。While雖然藥物甲氧苯青霉素的開發(fā)，因為在1961年，短短兩年后，藥物首先到了廣泛使用。MRSA菌株進化，使他們有一個額外的藥物靶蛋白參與細胞壁合成，并改變這種蛋白具有非常低的親和力幾乎所有內(nèi)酰胺。在一些醫(yī)院，TO更的是，大多數(shù)MRSA菌株也有許多其他類抗生素耐藥，糖萬古霉素的異常。Now現(xiàn)在世界各地，MRSA菌株日本很成問題（60％的金黃色葡萄球菌菌株MRSA），以及西班牙，法國，意大利和美國，與發(fā)病率大于30％ 一個特別令人不安的里程碑是1988年耐萬古霉素腸球菌（VRE）的出現(xiàn)。some一些抗萬古霉素腸球菌現(xiàn)在不回應(yīng)任何可用抗生素。腸球菌已成為最經(jīng)常遇到的第二醫(yī)院獲得性病原體分離?？谷f古霉素產(chǎn)生，因為1D丙氨酸e乳酸渣（其中萬古霉素結(jié)合知之甚少）已被通常在涉及細菌的細胞墻1五肽前體的終點，D丙氨酸e丙氨酸殘基取代合成 在抗萬古霉素腸球菌糖肽類如萬古霉素抗性基因，將自然轉(zhuǎn)移到金黃色葡萄球菌，已經(jīng)實驗證明可行威廉高貴圣托馬斯醫(yī)院，倫敦現(xiàn)在有一個極大的關(guān)注。作為萬古霉素是治療MRSA感染這種致命的病原體，抗萬古霉素的自然預(yù)期收購不得已的藥物會導(dǎo)致發(fā)人深省的回報預(yù)先抗生素治療失敗的時代，應(yīng)該沒有備用的有效療法可用結(jié)論人類使用抗生素迅速加快了人類和細菌之間的動態(tài)演化的相互作用。The新制劑，最近在多藥耐藥的革蘭氏陽性細菌感染的迅速崛起，全世界敲響了一個響亮的電氣警笛需要新的，有效的治療方法，這里可以提供翻新阿森納的醫(yī)生。細菌通過基因組學(xué)研究新的藥物靶標，以及改善我們了解細菌耐藥性機制的發(fā)現(xiàn)，按住發(fā)現(xiàn)多藥耐藥細菌感染治療的新手段的承諾。給予足夠的時間，細菌會最終是能夠開發(fā)任何新的抗菌劑的阻力。這些藥物可以通過一種新的機制攻擊病原體有可能降低快速耐藥性的發(fā)展的傾向。1 藥片（制藥片劑劑型）治療作用 在口服給藥途徑是全身作用的藥物管理最重要的方法。除胰島素治療的情況下，常規(guī)腸外路由不用于自藥物管理。行政專題路線只是最近被用來傳送藥物的系統(tǒng)性影響的機構(gòu)，兩個上市產(chǎn)品類：用于心絞痛和東莨菪堿用于運動病的治療硝酸甘油治療。其他藥物一定會跟進，但政府外用途徑在于，它能夠讓全身藥物作用的有效藥物的吸收有限。行政腸外roue在處理醫(yī)療緊急情況，其中一個主題是昏迷或不能吞咽，住院，并為維持治療患者的各類重要。不過，很可能至少有90 0用于生產(chǎn)系統(tǒng)影響O的所有藥物通過口服死記硬背管理。當(dāng)一個新的藥物被發(fā)現(xiàn)，在一家制藥公司要求的第一個問題是，是否得到有效的藥物可以用于其預(yù)定的口服效果管理。如果不能，該藥物主要是降級到政府在醫(yī)院設(shè)置或醫(yī)生的辦公室。如果病人自我管理，就不可能實現(xiàn)，該藥物的銷售只占一個什么樣的市場，否則將是一小部分。那是口服藥物，口服固體制劑產(chǎn)品的首選代表類。這種偏好的原因如下。片劑和膠囊代表哪一個單位劑量的藥物常用劑量已準確地放置形式。相比之下，口服液等劑型，糖漿，混懸劑，乳劑，解決方案和藥酒，通常設(shè)計為包含一個藥物劑量5至30毫升。然后問病人是衡量他或她自己的藥物使用一茶匙，湯匙，或其他測量設(shè)備。在這種劑量測量誤差通常由20?0度至50％O當(dāng)藥物自我管理因素的病人。 口服液劑型有其他的缺點和局限性，當(dāng)與藥片。他們更昂貴的船舶（一液用量重5克與0或更多。25 0 4。對于普通片劑G）和運輸過程中破損或滲漏是一個比片液體更嚴重的問題。品味的藥往往是掩蓋問題（如在溶液中的藥物，即使是部分）。此外，液體移植性較差，需要更多的每對藥劑師的貨架劑量數(shù)空間。毒品在一般不太穩(wěn)定，118液態(tài)形式（包括化學(xué)和物理），比在干燥狀態(tài)和過期日期往往較短。需要認真注意，以確保該產(chǎn)品將不會允許一個沉重的負擔(dān)，發(fā)展微生物站立或根據(jù)一旦打開（保存要求）正常使用條件基本上有三種具有液體劑型藥物的原因：。（1）液體形式是公眾所期望的產(chǎn)品（如咳嗽藥）某些類型的狐貍。（2）該產(chǎn)品是在液體中更多的形式（例如，許多吸附劑和制酸劑）有效。 （3）藥物（s）是用于兒童或老人，誰吞咽困難的固體口服劑型相當(dāng)普遍。屬性 在設(shè)計和制造的壓縮片的目的是去肝口服藥物在達到或超過適當(dāng)?shù)臅r間和所需的位置適當(dāng)?shù)男问秸_的金額，并有完整的保護，其化學(xué)這一點。除了從藥用劑的物理和化學(xué)性質(zhì)（縣）制定成片，實際的物理設(shè)計制造過程，以及完整的片劑的化學(xué)成分可能對藥物（s）的有效性產(chǎn)生深遠的影響被管理。 甲片（1）應(yīng)該是一個高雅的產(chǎn)品有它自己的身份而被如薯片，裂縫，變色，污染的缺陷，等等。（2）應(yīng)該有實力能夠承受機械沖擊的嚴峻考驗（5）中遇到的生產(chǎn)，包裝，運輸和分配，以及（3）應(yīng)具有的化學(xué)和物理穩(wěn)定性隨著時間的推移，以維持它的物理屬性。醫(yī)藥科學(xué)家們現(xiàn)在明白，片劑各種物理性能進行生物利用度的變化，特別是在環(huán)境或壓力的條件，并通過其物理穩(wěn)定性的影響，可以為更多的意義和化學(xué)穩(wěn)定性比一些片劑系統(tǒng)的關(guān)注。 另一方面，片劑（1）必須能夠在體內(nèi)釋放的藥物劑（s）在可預(yù)測和可重復(fù)性的方式和（2）必須有一個合適的化學(xué)穩(wěn)定性隨著時間的推移，以便不容許改變藥用劑（s）。在許多情況下，這些目標的集競爭。片劑的設(shè)計，強調(diào)只有所需的藥物的效果可能會產(chǎn)生身體不足的產(chǎn)物。一個只注重物質(zhì)方面片劑設(shè)計可能會產(chǎn)生不同的治療效果有限，而且片。作為其中的一個點，邁耶和聯(lián)營公司14呋喃妥因的產(chǎn)品，所有這些都通過匯編物理要求，但統(tǒng)計表明，生物利用度差異顯著目前的信息的例子。（選自拉克曼萊昂等。理論與實踐可工業(yè)藥劑，第三編。，Lea和Febiger，費城，1986年。）練習(xí)回答下列問題。（1）如何對藥物給藥途徑有多少種？（2）你認為目前這些藥物通常是口服劑型？（3）如何評價是一個片的屬性呢？完成以下的段落。____固體劑型為口服固體劑量容易管理的單位提交的運載系統(tǒng)。該集團包括____,____,____和____，以及大量或單位劑量粉末和顆粒。本集團構(gòu)成了最流行的表現(xiàn)形式，片劑和膠囊的籌備工作最大的此類賬戶。這個大受歡迎的首要原因包括：精確的（但靈活）____，____和____穩(wěn)定性好，有競爭力的單位生產(chǎn)成本，獨特的外觀和優(yōu)雅的病人在接受高層次造成容易。在可能的缺點是對一些固體胃腸黏膜和的事實，這兩個____（多數(shù)原因）和____前必須進行藥物的吸收是一個可導(dǎo)致生物利用度問題的可能性有刺激性作用。把成中文以下。治療藥物的吸收作用醫(yī)藥制藥壓縮質(zhì)量量均勻性測量復(fù)合材料把以下內(nèi)容翻譯成英語。1無菌產(chǎn)品的無菌產(chǎn)品是可行的微生物屬于免費治療藥物劑型。主要是，這些包括胃腸，眼科以及灌溉準備。其中，腸外產(chǎn)品深受毒品劑型獨一無二的，因為他們是通過皮膚或粘膜進入人體內(nèi)部隔間膜注入。因此，因為他們有規(guī)避的體魄，對皮膚和粘膜高效的第一線，他們必須從微生物污染和有毒成份，以及擁有的純度極高的水平。所有組件及這些產(chǎn)品的籌備工作進程，必須選擇和設(shè)計，以消除，盡可能，所有類型的污染，無論是物理，化學(xué)或微生物的起源。雖然不是籌備工作進入體腔內(nèi)部引入了眼睛，被放置在與組織的聯(lián)系是非常敏感的污染。因此，類似的標準都需要眼科制劑。沖洗液（男，現(xiàn)在也需要，因為在灌溉過程腸外解決方案以滿足相同的標準，這些解決方案可以大量通過傷口進入血管或磨損開放粘膜的血液直接。因此，呈現(xiàn)的特點和標準在這個大批量生產(chǎn)章腸外解決方案同樣適用于灌溉的解決方案。無菌產(chǎn)品是最常見的解決方案或暫停，但甚至可能用于組織植入固體顆粒。一個過程的控制，盡量減少對此類產(chǎn)品少量可相對容易地實現(xiàn)了污染。由于產(chǎn)品的增加，過程控制，以防止污染的問題，