[藥學(xué)]中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物藥理(編輯修改稿)
2025-04-17 22:08 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 響 35 1 鎮(zhèn)痛 :可代替嗎啡 ， 用于各種 劇 痛 ， 如對創(chuàng)傷 、 手術(shù) 后疼痛 、 內(nèi)臟絞痛 、 晚期癌癥痛等 :可用來代替嗎啡 。 :和 氯丙嗪 、 異丙嗪使用組 成冬眠合劑 ， 發(fā)揮鎮(zhèn)靜 、 鎮(zhèn)痛 、 麻醉作用 臨床應(yīng)用： 36 1 耐受性及成癮性比嗎啡弱 2 劑量過大引起驚厥等中樞興奮癥狀 ， 中毒時(shí)納洛酮不能對抗驚厥作用 ， 需合用巴比妥類藥 不良反應(yīng) 37 ?不良反應(yīng) : 眩暈 ,惡心 ,大量引起呼吸抑制 ,血壓上升 。有時(shí)引起焦慮 噴他佐辛 (部分受體激動(dòng)劑 ） 1. 合成鎮(zhèn)痛藥，主要激動(dòng) κ ,σ 受體 。又可拮抗 μ 受體 2. 具有鎮(zhèn)痛作用 ,呼吸抑制作用 。興奮膽道括約肌的作用較弱 3. 大劑量可以加快心率，升高血壓 4. 成癮性小 38 鎮(zhèn)痛藥的比較 嗎啡 μ 完全 強(qiáng) 4－ 5hr 哌替啶 μ 完全 嗎啡的 1/10 2－ 4hr 芬太尼 μ 完全 嗎啡的 80倍 － 1hr 噴他佐新 κσ 部分 嗎啡的 1/3 2－ 4hr （鎮(zhèn)痛新） 二氫埃托啡 μκδ 完全 嗎啡的 2hr 烯丙嗎啡 μκδ 部分 名稱 受體類型 激動(dòng)劑類型 鎮(zhèn)痛特點(diǎn) 維持時(shí)間 39 阿片受體的拮抗劑 納洛酮 作用特點(diǎn)： 1 結(jié)構(gòu)與嗎啡相似 2 與阿片受體的親和力比嗎啡和腦啡肽強(qiáng) ， 無內(nèi)在活性 3 小劑量可翻轉(zhuǎn)阿片類的作用 ， 成癮者出現(xiàn)戒斷癥狀 4 應(yīng)用：阿片類急性中毒 、 抗休克 O ONH OO H17烯丙基 4,5a環(huán)氧基 3,14二羥基嗎啡喃 6酮 40 第十七章 中樞興奮藥 1. 定義：能提高 CNS機(jī)能活動(dòng)的一類藥。 2. 分類：按作用部位分 （ 1）主要興奮大腦皮層的藥，如咖啡因； （ 2）主要興奮延腦呼吸中樞的藥，如尼可剎米、山梗菜堿等； （ 3）主要興奮脊髓的藥，如士的寧 (馬錢子堿 )。 41 42 甲基黃嘌呤類 W. JIN 咖啡因（ caffeine) 茶堿 (theophylline) 可可堿（ theobromine) Theobroma cocoa 第一節(jié) 主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物 43 甲基黃嘌呤類 茶堿； 1,3二甲基黃嘌呤 黃嘌呤 咖啡因 。1,3,7三甲基黃嘌呤 可可堿； 3,7二甲基 黃嘌呤 44 咖啡因 又稱 咖啡堿 ，是咖啡、茶葉和可可三大飲料中的一種主要生物堿。此外，還含有 茶堿 、可可堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)都屬于黃嘌呤類，藥理作用相似。 咖啡因中樞興奮作用較強(qiáng)，主要用作中樞興奮藥，茶堿則松弛平滑肌作用較強(qiáng)，主要用作平喘藥。 可可堿作用較弱，無臨床應(yīng)用價(jià)值。 45 作用機(jī)制 ? 抑制磷酸二酯酶 （ PDE）的活性，減少 cAMP的分解 , 使心肌、平滑肌細(xì)胞內(nèi) cAMP濃度升高而發(fā)揮作用。 ? 加強(qiáng)大腦皮層的興奮過程。 46 [藥理作用 ] 1. 對 CNS的興奮作用：一杯咖啡或茶里含有大約 100150mg 咖啡因。 （ 1）小劑量：興奮大腦皮層，振奮精神； （ 2）大劑量：興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快。 47 2. 對心血管作用：對血壓影響不大。原因是： （ 1）興奮心臟，使心力 ↑ ，心輸出量 ↑ ； （ 2）直接擴(kuò)張 冠狀 A和腎 A血管，但對腦血管有收縮作用。 3． 平滑肌 有較弱的松弛膽道和支氣管平滑肌作用?？Х纫虻幕瘶?gòu)與腺苷類似，可競爭性拮抗腺苷受體和抑制 PDE，使 cAMP增加。 48 4. 其他 : （ 1）促進(jìn)胃酸分泌，誘發(fā)或加重潰瘍。 （ 2）利尿作用。①通過增加心輸出量和直接擴(kuò)張腎血管，而使腎血流量增加，②直接抑制腎小管的重吸收。 49 [不良反應(yīng) ] 口服 1 g以上可見中樞興奮， 激動(dòng)、不安、 失眠、心悸、呼吸加快； 長期飲用含咖啡因的 飲料，可產(chǎn)生習(xí)慣性甚至依賴性 。 [臨床應(yīng)用 ] 1. 中樞性呼吸抑制 （嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的） ：用較大劑量。 ：合用麥角胺。 50 第二節(jié) 興奮延髓呼吸 中樞的藥物 [作用特點(diǎn) ] 興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。 原因 :(1)直接興奮呼吸中樞 。(2)間接作用 — 通過刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞 。(3)提高呼吸中樞對 CO2的敏感性。 用于中樞性呼吸衰竭，但對呼吸
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