【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？ (7)試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。 (8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？ (9)試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。 (10)巴比妥類藥物為什么具有酸性 ? (11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí) ,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸 ?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理 ? (12)為什么巴比妥 C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？ (13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系 ? (14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異 ? (15)苯妥 英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制 ? (16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉 ? (17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉 ?寫出反應(yīng)過(guò)程。 (18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何 ? (19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎 ? (20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？ (21)如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在 ? (22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ (23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待 因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？ (24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡 ? (25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類 ?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。 (26)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類 ? (27)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶 ? (28)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物 ,它們藥理作用相同嗎 ? (29)試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。 (30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 (31)請(qǐng)敘述說(shuō)普羅加比作為前藥的意義。 (32)吩噻嗪類藥物的作用 與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何 ? (33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng)選擇題 (1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是（ B） (A)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑 (B)乙酰膽堿的亞乙基橋上 位甲基取代， M 樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性 M 受體激動(dòng)劑 (C)Carbachol 作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久 (D)Bethanechol Chloride 的 S 構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于 R 構(gòu)型異構(gòu)體 (E)中樞 M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物 (2) 下列有關(guān)乙 酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 （ E） (A)Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與 AChE 結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘 (B)Neostigmine Bromide 結(jié)構(gòu)中 N,N二甲氨基甲酸酯較Physostigmine 結(jié)構(gòu)中 N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 (C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 (D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 (E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 (3) 下列敘述哪個(gè)不正 確 （ D） (A)Scopolamine 分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng) (B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子， S 構(gòu)型者具有左旋光性 (C)Atropine 水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸 (D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子 C C3和 C5，具有旋光性 (E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子 C C C5和 C6，具有旋光性 (4) 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說(shuō)法不正確的是 （ C） (A)現(xiàn)可采用合成法制備 (B)水溶液呈中性反應(yīng) (C)在堿性溶液較穩(wěn)定 (D)可用 Vitali 反應(yīng) 鑒別 (E)制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑 (5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 （ C） (A)右旋體 (B)左旋體 (C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用 (6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 （ D） (A)與 AgNO3溶液反應(yīng) (B)與香草醛試液反應(yīng) (C)與 CuSO4試液反應(yīng) 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 6 頁(yè) 共 50 頁(yè) (D)Vitali 反應(yīng) (E)紫脲酸胺反應(yīng) (7) 下列合成 M 膽堿受體拮抗劑分子中，具有 9呫噸基的是 （ C） (A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine (C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine (8) 下列與 Adrenaline 不符的敘述是 （ D） (A)可激動(dòng) α 和 β 受體 (B)飽和水溶液呈弱堿性 (C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì) (D)β 碳以 R 構(gòu)型為活性體，具右旋光性 (E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝 (9)臨床藥用 ()Ephedrine 的結(jié)構(gòu)是 （ C） (A)(1S2R)HNOH (B)(1S2S)HNOH (C)(1R2S)HNOH (D)(1R2R)HNOH (E)上述四種的混合物 (10) 苯海拉明 屬于組胺 H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型 (E) (A)乙二胺類 (B)哌嗪類 (C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類 (11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用 (A) (A) Chlorphenamine 氯苯那敏 (B) Clemastine 氯馬斯汀 (C) Acrivastine 阿伐斯汀 (D) Loratadine 氯雷他定 (E) Cetirizine 西替利嗪 (12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的 X 為 （ C） XArOC n N (A)－ O－ (B)－ NH－ (C)－ S－ (D)－ CH2－ (E)－ NHNH－ (13)Lidocaine比 Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是 （ E） (A)Procaine 有芳香第一胺結(jié)構(gòu) (B)Procaine 有酯基 (C)Lidocaine 有酰胺結(jié)構(gòu) (D)Lidocaine 的中間部分較 Procaine 短 (E)酰胺鍵比酯鍵不易水解 (14)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑（ A） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮 (15)鹽酸魯卡因因具有 (D),故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料 (A)苯環(huán) (B)伯氨基 (C)酯基 (D)芳伯氨基 (E)叔氨基 (16)鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成 (D) (A)結(jié)晶性沉淀 (B)藍(lán)綠色沉淀 (C)黃色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)紅色沉淀 二、配比選擇題 (1) (A)溴化 N甲基 N(1甲基乙基 )N[2(9H呫噸 9甲酰氧基 )乙基 ]2丙銨 (B)溴化 N， N， N三甲基 3[(二甲氨基 )甲酰氧基 ]苯銨 (C)(R)4[2(甲氨基 )1羥基乙基 ]1,2苯二酚 (D)N， N二甲基 γ (4氯苯基 )2吡啶丙胺順丁烯二酸鹽 (E)4氨基苯甲酸 2(二乙氨基 )乙酯鹽酸鹽 Adrenaline （ C） Chlorphenamine Maleate （ D） Propantheline Bromide （ A） Procaine Hydrochloride （ E） Neostigmine Bromide （ B） (2) (A)O N H 2ON+ . C l (B)O HHNH OH O (C) NOOHO 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 7 頁(yè) 共 50 頁(yè) (D)2 H C lOOO HC lNN (E)HNNO H C l H 2 O Salbutamol （ B） Cetirizine Hydrochloride （ D） Atropine （ C） Lidocaine Hydrochloride （ E） Bethanechol Chloride （ A） (3)(A)2 B r OHONONHHHO (B)2 C lNHOOH ONHOO HHO (C)H B rNOOH OO H (D)