遺傳藥理學與臨床合理用藥(編輯修改稿)
2025-02-04 07:01 本頁面
【文章內容簡介】 喹胍，其羥化能力呈二態(tài)分布。 EM（ extensive metabolizer）：含 CYP2D6多， MR＜ PM（ poor metabolizer）：含 CYP2D6少， MR＞ ? PM表型發(fā)生率在具有不同遺傳背景人群中有顯著差別。中國漢人 1%，白種人 5~10%。 ? 由 CYP2D6控制代謝的藥物有： ? β 受體阻斷劑（普萘洛爾、美托洛爾、丁呋洛爾） ? 抗心律失常藥（奎尼丁、普羅帕酮、美西律） ? 降壓藥（ 異喹胍 、胍生） ? 止咳平喘藥（可待因、 右美沙芬 ） ? 三環(huán)類抗抑郁藥（阿米替林、丙咪嗪） ? 抗精神病藥（奮乃靜、氟哌啶醇） ? CYP2D6多態(tài)性與疾病發(fā)生有一定關系 ? PM易發(fā)生紅斑狼瘡和帕金森氏綜合征 ? EM易發(fā)生肺癌、膀胱癌、肝癌、胃腸癌 2. S美芬妥因代謝多態(tài)性 ? S美芬妥因絕大部分在肝內由 CYP2C19氧化成 4’羥化 美芬妥因，其羥化能力呈二態(tài)分布。 ? PM表型分布有種族差異：白種人 3%，印度人 %， 中國人 %，日本人 %，韓國人 %。 ? 經(jīng) CYP2C19氧化代謝的藥物有安定、普萘洛爾、奧美 拉唑、 甲苯磺丁脲 、苯妥英鈉、 S華法林 、布洛芬等。 3. 乙?；x多態(tài)性 ? 異煙肼在肝胞漿內由 N乙?；D移酶 2 （ NAT2乙?；x成乙酰異煙肼 ，后者水解成 異胭酸 和 乙酰肼 ，其乙 ?；芰Τ识B(tài)性分布。 快乙?；?NAT2多， t1/2 45~110min， RR或 Rr， 3%經(jīng)腎原形排泄 慢乙?；?NAT2少， t1/2 ~， rr， 30%經(jīng)腎原形排泄 267人口服異煙肼 mg/kg后 6小時的血藥濃度呈二態(tài)分布 ? 經(jīng)乙?；x的藥物有異煙肼、肼屈嗪、磺胺類、普 卡 因胺、柳氮磺吡啶等。 ? 慢乙?；陌l(fā)
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