降血脂藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-04 05:35 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 i a aut ot r ophi c a ) 培 養(yǎng) 液洛伐 他汀 2西 立伐 他汀 鈉 ( Ce r i v as t at i n s odi um )劑量 : 0. 2 0. 8m g與 吉 非貝齊 合 用 發(fā) 生 橫紋 肌溶 解 癥2022 年 8 月 ，被撤 銷連接鏈的結(jié)構(gòu)改造 必須 兩個碳連接 增加或減少活性下降 CH2CH2, CH=CH, 有活性 C≡C或 OCH2沒有活性 CH=CH， trans活性優(yōu)于 cis活性 結(jié)論：碳鏈可以是 CH2CH2, CH=CH O H O HC O O M碳鏈母環(huán)HC H3OOOOHOCH3C H3Mevastatin 母環(huán)結(jié)構(gòu)改造 六氫萘環(huán)不是必需基團 對氟苯基和異丙基或環(huán)丙基等基團有利于親合力 肝臟 選擇性地抑制肝臟 HMG CoA還原酶，減少副作用 藥物脂溶性越好，越能通過被動擴散透過肝細胞膜，使藥物有選擇性地聚集在肝臟 O H O HC O O M碳鏈母環(huán)HC H3CH3OOOOHOCH3C H3NC H3C H3OOO HFOHNa+NFONHC H3C H3OOO HOHOOO HOHN NFC H3C H3NC H3SO OCH3NOOOHO HF氟伐他汀鈉 第一個全合成的 HMG CoA還原酶抑制劑 消旋體 cis上市 , 3R,5S有藥理活性 ,3S,5R無藥理活性 1994年膠囊上市， 2022年緩釋片劑上市 適應癥 :飲食調(diào)節(jié)無效的原發(fā)性高膽固醇血 癥 ,作為飲食和運動的輔助療法 NCH3C H3FO H O HC O O Na+第三節(jié) 纖維酸衍生物 肯定：降低 LDL，可減少發(fā)生冠心病的危險，但 TG也是冠心病的獨立危險因子 TG升高，冠心病臨床事件及其死亡率顯著增加 強調(diào)有冠心病危險的病人需檢查脂蛋白譜和甘油三酯豐富的脂蛋白 (TRL)殘粒 纖維酸衍生物 又叫苯氧乙酸類或貝特類 顯著的 降低 TG和 升高 HDL 降低 TG達 20~50%，升高 HDL達10~35%，并可增強 LDL對氧化的抵抗力 被建議用作治療高甘油三酯血癥的一線藥物。 臨床藥物： C H3C H3OCH3 C H3OHOClOCH3C H3OOCH3OCH3C H3OHONHOClOCH3C H3OOOClC H3CH3OCH3C H3OHOClCl吉非貝齊 (G e m f i b ro z i l ) 氯貝 特 (Cl o f i b ra t e )非諾 貝特 (Fe n o f i b ra t e )苯 扎 貝 特 (Be z a f i b ra t e )環(huán) 丙貝 特 (Ci p ro f i b ra t e )纖維酸衍生物分子作用機制 1996年， Schoonjans 等提出纖維酸衍生物是 核轉(zhuǎn)錄因子過氧化物酶體增殖活化受體(PPARα)的激動劑 第四節(jié) 其它降血脂藥物
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