【文章內(nèi)容簡介】 重度 阿片類 +非阿片類 內(nèi)臟痛 輕度 非阿片類（需要時 也可用阿片類 ) 中、重度 阿片類 +非阿片類 用于輕度疼痛的非甾體類藥物 分類 半衰期（ｈ） 常用有效劑量 給藥途徑 主要副作用 （ｍｇ／４－６ｈ） 過敏，胃刺激， 阿斯匹林★ ２－３ ２５０－１０００ 口服 血小板功能障礙 撲熱息痛 ２－３ ５００－１０００ 口服 肝，腎毒性 布洛芬 ２ ２００－４００ 口服 胃腸道刺激，血小板減少 消炎痛 ４－５ ２５－５０ 口服 胃腸道刺激 萘普生 １０－２０ ２５０－５００ 口服 胃腸道刺激 加合百服寧 ２ ５００－１０００ 口服 肝，腎毒性 意施丁 ２５－７５／１２ｈ 口服，藥效可 胃腸道刺激 維持２４小時 ★為代表性藥物 臨床注意事項(xiàng) ?止痛封頂效應(yīng) 〈 消炎效應(yīng) 〈 解熱封頂 ?均有封頂效應(yīng) ?高蛋白結(jié)合率 〉 90%以上 ?不同時間兩種藥，但一種無效，另一種可能有效 用于中度疼痛的“弱”阿片類藥物 分類 常用有效劑量 給藥途徑 主要副作用 （ mg/46h） 可待因 ※ 2501000 口服 便秘，嘔吐 30 皮下 頭痛 右旋丙氧酚 50100 口服 幻覺，精神錯亂 曲馬多 50100 口服、皮下 頭暈，惡心，嘔吐 雙克因 12片 /12h 口服，藥效維持 12小時 便秘，惡心，嘔吐，尿潴留 奇曼丁 50150mg/12h 口服，藥效維持 12小時 疲勞 ※ 為代表性藥物 可待因（甲基嗎啡） ? 天然阿片類藥物 ? 體內(nèi)僅有 10%脫甲基成為嗎啡 ? 非腸道給藥的效力不到嗎啡的 1/12 ? 口服給藥的效力為嗎啡的 1/4—1/3 ? 口服常用劑量： 30mg60mg Q4hQ6h ? 5%10%的人群不能將可待因轉(zhuǎn)化為嗎啡 ? 副作用與嗎啡相似 —只是較輕微，便秘較明顯 ? 劑型：針劑、片劑、糖漿 曲馬多 ? 人工合成的中樞止痛劑，可待因的類似物 ? 具有阿片和非阿片雙重性質(zhì) ? 體內(nèi)代謝為去甲曲馬多 ,（其效應(yīng)比曲馬多強(qiáng) 24倍） ? 非腸道給藥的效力為嗎啡的 1/10 ? 口服常用劑量： 50mg100mg Q4hq6h ? 副作用較輕微，只有很少的便秘、呼吸抑制 ? 藥物依賴傾向性相當(dāng)小 臨床使用說明 ?“弱”阿片類藥物也是阿片受體結(jié)合，但不是 100%飽和結(jié)合 ?如果弱阿片常規(guī)用量無效時，應(yīng)改用效果肯定的強(qiáng)阿片藥 ?不能像袋鼠跳躍那樣，從弱阿片跳到弱阿片 ?復(fù)合制劑由于非甾類抗炎藥的存在，有封頂效應(yīng)和相關(guān)的副作用 用于重度疼痛的“強(qiáng)”阿片類止痛藥物 分類 常用有效劑量 給藥途徑 峰值時間 持續(xù)時間 主要副作用 （ mg/46h) (h) (h) 嗎啡 ※ 530 口服 46 便秘，嘔吐，鎮(zhèn)靜 10 皮下 35 低血壓及暈厥，縮瞳 美沙酮 520 口服 46 便秘，惡心，嘔吐 10 皮下 46 呼吸抑制，蓄積而引起鎮(zhèn)靜 哌替啶 300 口服 12 36呼吸抑制，類阿托品中毒癥狀 二氫嗎啡酮 8 口服 12 34 與嗎啡同，作用時間較短 皮下 34 嗎啡控釋片 1060mg/12h 口服 23 12 便秘，惡心，嘔吐 芬太尼透皮貼劑 25ug/h起始 經(jīng)皮 1218 72 惡心，嘔吐，頭暈，便秘 但便秘發(fā)生率明顯低于嗎啡 ※ 為代表性藥物 丁丙諾非 ? 鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 30倍 ? 阿片受體激動 拮抗劑（部分激動劑） ? 一旦與受體結(jié)合就不容易解離而維持較長時間的藥理作用，作用持續(xù)時間達(dá) 8小時 ? 首過效應(yīng)明顯，不能口服，舌下含服吸收好，生物利用度 75%，可通過胎盤和血腦屏障 ? 存在鎮(zhèn)痛極限，具有封頂效應(yīng)，每日 35mg為鎮(zhèn)痛高限（相當(dāng)于嗎啡 180mg300mg） 丁丙諾非 ? 屬于長效鎮(zhèn)痛劑，單獨(dú)或低劑量使用時會產(chǎn)生激動作用，發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用 ? 高劑量時發(fā)生拮抗作用 ? 不能與嗎啡同時應(yīng)用 ? 肌肉注射： q6hq8h ? 舌下含服： q6hq8h ? 僅用于部分使用較低劑量嗎啡的患者，不能代替嗎啡 ? 產(chǎn)生的呼吸抑制不能被納洛酮拮抗 難治性疼痛處理 癌癥骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛 晚期癌癥 60％－－ 84％出現(xiàn)骨轉(zhuǎn)移疼痛，肺癌和乳腺癌患者骨轉(zhuǎn)移率達(dá) 85％。 NSAIDS 如阿司匹林 撲熱息痛 雙磷酸鹽類 如氯磷酸二鈉 有創(chuàng)性治療 如放射治療等 難治性疼痛處理 神經(jīng)損傷、壓迫引起的神