周圍神經(jīng)系統(tǒng)藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-03 19:13 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 為 最 好若 有 甲 基 取 代 ， N 樣 作 用 大 為 減弱 ， M 樣 作 用 與 乙 酰 膽 堿 相 當(dāng)帶 正 電 荷 的 氮 是 活 性 必 需 的 ，若 以 A s+( C H3) S+( C H3)2或S e+( C H3)2代 替 活 性 下 降氮 上 以 甲 基 取 代 為 最 好 ， 若 以 氫或 大 基 團(tuán) 如 乙 基 取 代 則 活 性 降 低 ，若 三 個 乙 基 則 為 抗 膽 堿 活 性若 有 甲 基 取 代 可 阻 止 膽 堿 酯酶 的 作 用 ， 延 長 作 用 時 間 ，且 N 樣 作 用 大 于 M 樣 作 用被 乙 基 或 苯 基取 代 活 性 下 降? 生物堿類 M受體激動劑 16 名稱 結(jié)構(gòu)式 臨床應(yīng)用 毒蕈堿 Muscarine 毛果蕓香堿 Pilocarpine 檳榔堿 Arecoline OH ONONNONOO青光眼 驅(qū)絳蟲藥 ， 瀉藥 ? 對汗腺、唾液腺的作用強(qiáng)大，造成瞳孔縮小、眼壓降低。 —— 臨床用其硝酸鹽制成滴眼液，治療原發(fā)性青光眼。 17 毛果蕓香堿 Pilocarpine ONNOONNOO HNNO O HONNOHHN a O H , H2Oe p i m e r i z a t i o n? Pilocarpine 的衍生物 ? 選擇性 M受體亞型激動劑 18 O RNNOO R 39。NONNO前藥 ， 生物利用度提高 電子等排體：長效 NSONNSNO西維美林 Cevimeline(M1/M3) 2022年上市，口腔干燥癥 占諾美林 Xanomeline(M1) 阿爾茨海默病 二、乙酰膽堿酯酶抑制劑 ? 抑制 AChE將導(dǎo)致 乙酰膽堿的積聚 ， 延長并增強(qiáng)乙酰 膽堿的作用 19 ? 乙酰膽堿與酯酶結(jié)合圖 ? 谷氨酸殘基的游離羧基提供負(fù)電荷，與乙酰膽堿的季銨離子結(jié)合；鄰近的絲氨酸和組氨酸殘基協(xié)同完成。 ? — 組氨酸殘基的咪唑環(huán)使 Ach的羰酯基 O發(fā)生部分質(zhì)子化，羰基 C受到絲氨酸殘基的羥基的親核進(jìn)攻。 ? 20 離 子 結(jié) 合 位 點(diǎn)酯 結(jié) 合 位 點(diǎn)+NNHH i sO HS e rNOOOO
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