美沙拉嗪合成論word版(編輯修改稿)
2025-02-03 18:09 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 間產(chǎn)物 5 一苯基偶氮水楊酸 第二步、采用連二亞硫酸鈉為還原劑進一步將中間產(chǎn)物還原成美沙拉秦。 反應收率 59． 3％(質(zhì)量分數(shù) )，產(chǎn)品純度可達 98％的美沙拉秦。 本法以雷 尼鎳為催化劑，苯偶氮水楊酸溶液直接加氫還原，在強堿性 的苯偶氮水楊酸溶液中，雷尼鎳催化劑的加氫活性和選擇性均高，而且催化劑可以多次使用。本法的產(chǎn)品純度高 (99％ )，但收率仍不夠理想，僅 為 605％ (以水楊酸計 )。 Kolbe 合成法 合成路線： 5 此法收率高于 90％，產(chǎn)品含量超過 99％，主要的問題是反應條件需要高壓，設備要求高，此外，所用催化劑沒有報道出來。 5 結(jié)構確證 可以通過元素分析、紫外吸收光譜、紅外吸收光譜、 1H核磁共振譜、 13C核磁共振譜和質(zhì)譜等對其結(jié)構的進行確證。 6 其他相關藥物 奧沙利嗪（ olsalazine, OLZ ）：為 兩 分子 5氨基水楊酸通過偶氮連接而成，在結(jié)腸中偶氮鍵被細菌分解而釋放出倆分子的 5氨基水楊酸 。 4氨基水楊酸：比 5氨基水楊酸更為穩(wěn)定，一直作為抗結(jié)核藥物應用，近些年開發(fā)用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，有很好的療效。 巴柳氮（ balsalazide）：該藥是美沙拉嗪的一種前體藥物，由美沙拉嗪經(jīng)偶氮反應與 4氨基苯甲酰 β丙氨酸相連。在結(jié)腸由細菌的偶氮還原酶切開偶氮鍵而釋放出美沙拉嗪。 7 市售藥物劑型 美沙拉嗪控釋 微小膠囊劑 , 是 時間依賴型緩釋制劑 , 用 乙基纖維素包衣 ,由 輝 瑞 (德國 )公司生產(chǎn)。 美沙拉嗪腸溶片劑 , 屬于 pH 依賴性緩釋 /樹脂包衣 , 采用 EudragilL 包裹 ,服后在小腸上端開始溶解 。 由霍克 (德國 )公司 生產(chǎn) 美沙拉嗪腸溶顆粒劑 , 是 pH 依賴性緩釋 /樹脂包衣 , 采用 EndragitS與 EndragitL包裹美沙拉嗪 , 由益普生 (法國 ) 制藥集團生產(chǎn) . 美沙拉嗪栓 , 適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。 6 材料與方法 1 實驗目的 掌握硝化、還原反應原理 熟悉硝化、還原反應的基本操作技能 2 實驗器材 儀器 DF101Z 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器 (鄭州長城科工貿(mào)有限公司 ) 錐形瓶 250ml 攪拌 子 溫度計 三頸瓶 250ml 水浴鍋 布氏漏斗 長頸漏斗 膠頭滴管 燒杯（ 500 ml， 250 ml 各一個， 50 ml 兩個） 抽濾瓶 量筒（ 10ml， 50ml 各一個） PH 試紙（一包） 濾紙 玻璃棒 回流冷凝管 乳膠管 玻璃管 彎形干燥管 玻璃塞 橡膠塞 試劑 水楊酸 （ AR,天津市永大
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