藥理學(xué)鈣拮抗藥2004級(編輯修改稿)
2025-02-02 08:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 道有三種狀態(tài)：靜息態(tài)、開放態(tài)、失活態(tài)。鈣拮抗藥分別作用于不同的功能狀態(tài)而發(fā)揮作用，如維拉帕米作用于開放態(tài)，硝苯地平則主要作用于靜息態(tài)。 二、鈣通道阻滯藥的作用方式 I II III IV 6 DHP PAA (DHP) 苯烷胺類藥物結(jié)合位點(diǎn) 二氫吡啶類藥物結(jié)合位點(diǎn) 鈣通道 α亞單位的分子結(jié)構(gòu) Action Mode Resting State Open State Inactive State A I A A I I A: Activation Gate I: Inactivation Gate (二 )頻率依賴性 通道開放的頻率與藥物的阻滯強(qiáng)度呈正相關(guān)，即開放的頻率越快，藥物作用越強(qiáng)。但藥物對頻率的依賴性有不同，維拉帕米和地爾硫卓明顯，而硝苯地平則無。 三、臨床應(yīng)用 (一 )心血管系統(tǒng)疾病 1. 高血壓 鈣拮抗藥均能有效地降低血壓，可用于輕、中、重度高血壓及高血壓危象的治療，尤其適用于高血壓合并冠心病、心肌缺血、外周血管病、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。 2. 心絞痛 對各型心絞痛均有不同程度的療效。 3. 心律失常 鈣拮抗藥中的維拉帕米、地爾硫卓對陣發(fā)性室上性心動過速及由后除極、觸發(fā)活動所致的心律失常有良好治療作用。 4. 肥厚性心肌病 維拉帕米和氨氯地平除抗鈣外，還可減少內(nèi)源性生長因子的釋放，改善舒張功能預(yù)防或改善器官損傷，逆轉(zhuǎn)左室肥厚，明顯減輕左室重量。 5. 慢性心功能不全 用長效鈣拮抗藥氨氯地平治療有效。 (二 ) 腦血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等能顯著舒張腦血管，增加腦血流量?？芍委煻虝盒阅X缺血、腦栓塞及腦血管痙攣，以及預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的腦血管痙攣，減少神經(jīng)后遺癥及病死率。 (三 ) 其它 雷諾病時由寒冷及情緒激動引起的血管痙攣可被硝苯地平等解除。此外，對支氣管哮喘、急性胃腸痙攣性腹痛、痛經(jīng)、動脈粥樣硬化、偏頭痛等也有效。 第三節(jié) 常用鈣通道阻滯藥 ? 選擇作用于血管的
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