女性激素的臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-02-02 02:44 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 雌激素作用影響因素④ ■ ● ● ER種類： ER?和 ER? ?ER?： 96％ DNA結(jié)合部位 58％ 配體結(jié)合部位 ?ER?： 與天然及合成激素的親和力 與 ER ?相似 ■ 雌激素作用影響因素⑤ ● 靶細胞 ER種類 ER?與植物雌激素有較高的親和力 表達 ER?的雌激素敏感組織 子宮 乳房 骨 人類卵泡顆粒細胞及 ER?缺如的組織 ■ 雌激素作用影響因素⑤ ? 靶組織對雌激素反應(yīng)與靶細胞內(nèi)受體成分 ?不同靶細胞內(nèi) ER?、 ER?及其異二聚體比例不同 因而 ， 不同靶細胞對同一激素反應(yīng)不同 。 ?雌激素激活劑 ， 拮抗劑及選擇性雌激素受體調(diào)節(jié) 劑 ， 發(fā)揮組織選擇性作用 。 ■ 雌激素作用影響因素⑤ ? 雌激素各種制劑 雌激素各種制劑的藥理學(xué) 用藥途徑與藥效 ☆ 4 雌激素制劑及其藥理學(xué) ■ ■ ■ 表 1 雌激素各種制劑① 劑型 商品名 劑量 口服片 馬結(jié)合型雌激素 * 脂化雌激素 （ 植物固醇 ） 哌嗪硫酸雌酮 微粒型雌二醇 * 戊酸雌二醇 * 乙炔雌二醇 * 乙炔雌三醇環(huán)戊醚 * 雷洛昔芬 （ 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 ） 倍美力 premarin ectratab ogen DrthoEst 諾坤復(fù) Estrofem 補佳樂 progynova 炔雌醇 尼爾雌醇 維尼安 Evista , 7585%硫酸雌酮 615％ 孕馬雌激素 , , 1mg,2mg ， 1mg,2mg 60mg 劑型 商品名 劑量 復(fù)合口服片 馬結(jié)合型雌激素及醋酸甲孕酮 * 倍美力 馬結(jié)合型雌激素 prempro 醋酸甲孕酮 微粒雌二醇及醋酸炔諾酮 * 諾坤寧 微粒雌二醇 2mg 醋酸炔諾酮 1mg 表 1 雌激素各種制劑② ＋ ＋ 劑型 商品名 劑量 經(jīng)皮雌二醇 E2貼膜 * E2涂膠 * 皮埋 E2片 婦舒寧 （ 法國 ） 得美素 （ 意大利 ） 更樂 （ 國內(nèi) ） 伊爾 （ 國內(nèi) ） 愛斯妥凝膠 （ 法國 ） , 25, 50mg 表 1 雌激素各種制劑③ 劑型 商品名 劑量 經(jīng)陰道 馬結(jié)合型雌激素 倍美力軟膏 (1/41/3吸收入血 ) 雌二醇環(huán) Estring ?g 雌二醇片 諾舒芬 vagifen 微粒型雌二醇 諾坤復(fù)陰道霜 setrace vaginal cream 哌嗪硫酸雌酮 ogen vaginal cream 雙烯雌酚 dienestrol ortho雙烯雌酚霜 E3栓劑 ovestin 3丙基， 17甲基雌二醇 普羅雌醚膠囊或軟膏 promestriene（ 更寶芬 ） 10mg(僅 1％ 吸收入血 ) 表 1 雌激素各種制劑④ 制劑名稱 每天劑量 (mg) E2濃度 (pg/ml） E1濃度 (pg/ml) 口服 馬結(jié)合型雌激素 3050 150 4060 120200 哌嗪硫酸雌酮 35 125 3050 150300 126 360 微粒型雌二醇 1 3050 150300 2 50180 300850 戊酸雌二醇 1 50 160 2 6070 185300 表 2 服用各種雌激素制劑的血漿 E2及 E1濃度① 制劑名稱 每天劑量 (mg) E2濃度 (pg/ml) E1濃度 (pg/ml) 陰道 馬結(jié)合型雌激素 2540 6580 微粒型雌二醇 250 130 非口服 雌二醇貼片 3065 4045 9090 3065 雌二醇凝膠涂劑 40100 90 60140 45155 表 2 服用各種雌激素制劑的血漿 E2及 E1濃度② 表３ 雌激素活性比較 雌激素制劑 血漿 FSH 血漿 SHBG 血漿 CBG 血漿血管緊張素原 哌嗪硫酸雌醇 微粒型雌二醇 結(jié)合型雌激素 乙底酚 28 70 13 乙炔雌二醇 80200 614 1000 232 表４雌激素預(yù)防骨質(zhì)丟失的有效劑量（每天） 結(jié)合型雌激素 脂化雌激素 ﹡ 哌嗪硫酸雌酮 微粒型雌二醇 () ﹡ 雷洛昔芬 60mg
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