南京醫(yī)科大學藥理教研室(編輯修改稿)
2025-02-02 01:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ? 降低 BP ? 增加心率作用較弱，因阻斷 α2受體作用很弱，沒有取消負反饋機制 ? 治療高血壓 第二節(jié) β受體阻斷藥 （ β adrenoceptor blockers) 定義 :與 NA能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭 β受體，從而拮抗 β型擬腎上腺素作用。為典型的競爭性 ?受體阻斷藥。 非選擇性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾、吲哚洛 爾、噻嗎洛爾 選擇性 β受體阻斷藥： 美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾 有內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 吲哚洛爾、醋丁洛爾 無內(nèi)在活性 β受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾、美托洛爾 體內(nèi)過程 ? 生物利用度差異較大。普萘洛爾、美托洛爾口服易吸收但生物利用度低。 ? 脂溶性高的藥物主要在肝臟代謝；脂溶性低的藥物主要以原形從腎臟排泄。 ? 應用普萘洛爾必須注意劑量個體化，從小劑量開始，直至最適當?shù)膭┝? 【 藥理作用 】 1. ?受體阻斷作用 (1)心臟 ?1受體阻斷 ：心臟 抑制 ?心率減慢，房室傳導減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎。 ?(2)血管與血壓 ? 短期 應用 ?受體阻斷藥，由于阻斷 ?2受體和代償性交感反射（心臟抑制引起），引起 血管收縮 和 外周阻力 增加 ，血壓基本不變 ?？墒垢?、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少。 ? 長期 應用 ?受體阻斷藥， 收縮壓和舒張壓均有明顯下降，外周血管阻力 降低 （是 ?受體阻斷藥治療高血壓的療效基礎），而心輸出量仍明顯減少，其機制不明。 ? ?受體阻斷藥對正常人影響不明顯，對高血壓患者具有降壓作用。 ?(3)支氣管平滑肌 ?2受體阻斷， 支氣管 收縮 ，呼吸道阻力增加，作用較弱，對正常人無影響；但對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘。哮喘病人禁用。 ?(4)代謝 糖原分解與 ?、 ?2受體激動有關，脂肪 分解與 ? ?3受體激動有關， ? 受體阻斷 抑制 糖原和脂肪分解， ?受體阻斷藥和 ?2受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。 ? p105 普萘洛爾 不影響正常人的血糖水平，也不影響胰島素降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復，故使用胰島素的糖尿病人，合用 ?受體阻斷藥時應注意，可產(chǎn)生低血糖反應。這可能是由于 ?受體阻斷藥 抑制 了低血糖時所致的腎上腺素的 分泌，血糖降低。 ? 脂肪分解與 ? ?3受體有關， ?受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。 ?(4)腎素 ??受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細胞的 ?1 受體而 抑制腎素的釋放 。 血管緊張素原 腎素 血管緊張素 Ⅰ（ AngⅠ ） 血管緊張素 Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ ACE） 血管緊張素 Ⅱ（ Ang
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