南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室(參考版)
2025-01-09 01:47本頁(yè)面
【正文】 ? 、心絞痛及室上性心動(dòng)過(guò)速的治療。 阿羅洛爾（ arotinolol) 特點(diǎn) ： ? ?1受體和 ?受體均有競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用 ， ?1受體阻斷作用比 ? 受體阻斷作用強(qiáng)。 ? ，減少心排出量。 ? 。 阿替洛爾 (atenolol,氨酰心安 ) 美托洛爾 (metoprolol,美多心安） 特點(diǎn)： ? ?1受體阻斷藥，對(duì) ?2受體阻斷作用較弱。 8min，但作用快 主要用于室上性心動(dòng)過(guò)速。 ? 較強(qiáng)的 內(nèi)在擬交感活性 ，主要激動(dòng)骨骼肌的 ?2受體，血管擴(kuò)張，有利于高血壓病的治療。 ?，降低眼內(nèi)壓， 常用于 治療青光眼 。 噻嗎洛爾 (timolol,噻嗎心安） 特點(diǎn)： ? ?1 ?2受體的阻斷 作用最強(qiáng) 。 ? ，主要以 原型 從腎臟排泄，作用持久， t189。 ? ，為腎功能不全者的 首選 藥物。 ? ，血藥濃度相差約 25倍，故劑量個(gè)體化。 臨床常 用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。易通過(guò)血腦屏障和胎盤。 藥理作用概括 ? 一、 βR阻斷作用 （ 1） 心 抑制心臟 β1 R ? 負(fù)性肌力作用 ? 負(fù)性頻率作用 ? 心肌耗氧量減少 （ 2） 血管 抑制血管 β2 R 血管收縮 外周阻力 ↑ 肝、骨骼肌、腎血管收縮 血流量 冠狀血管收縮 血流量 （ 3） 支氣管 （ ） β2 R 支氣管痙攣 （ 4） 代謝 （ ） β1 β2 –R 抑制脂肪分解 抑制糖原分解：延緩應(yīng)用胰島素后血糖水平的 恢復(fù) （ 5） 甲狀腺 抑制 T4轉(zhuǎn)變?yōu)?T3 ( 6 ) 腎素 （ ）腎 β1 –R 腎素分泌 二、內(nèi)在擬交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) ? 即部分激動(dòng)作用 ?0 α 1 ?具有 ISA的 β受體阻斷藥特點(diǎn)： ，可產(chǎn)生心率加速，心輸出量增加等作用 ?三、膜穩(wěn)定作用 降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性 所致 ?四、其他 抑制血小板聚集 降低眼壓 （ ）房水產(chǎn)生 噻嗎洛爾 （ ）肌肉震顫 【 臨床應(yīng)用 】 ? 心律失常：室性和室上性 ? 心
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