南京醫(yī)科大學藥理教研室(參考版)
2025-08-04 16:31本頁面
【正文】 ?調(diào)節(jié)方式： 受體脫敏（向下調(diào)節(jié)） 受體增敏（向上調(diào)節(jié)） important 要點回顧 ?藥物作用的基本規(guī)律 ?藥物作用、藥理效應、 副作用、毒性反應 、后遺效應、停藥反應等概念 ?藥物的 量效關系、量效曲線及臨床意義 ?量反應、質(zhì)反應、 效能、效價強度、治療指數(shù)、受體、激動劑、拮抗劑、 受體的調(diào)節(jié)等概念 。這種將細胞外信息傳遞到細胞內(nèi)的過程稱為信號傳導。 p34 競爭性拮抗藥 ① 最大反應不降低②曲線平行右移 petitive antagonist02040608010010100100010000100000drugsresponse非 競爭性拮抗藥 (nonpetitive antagonist) ? 與受體結(jié)合是不可逆的， 不能 與激動藥 競爭同一受體， 但它與受體結(jié)合可妨礙激動劑與受體結(jié)合。 分類：完全激動藥（ full agonist) α=1 部分激動藥（ partial agonist) 0 α1 拮抗藥 （ antagonist） 概念：有親和力而無內(nèi)在活性的藥物。 拮抗藥 α= 0。 ? 當 [D]=0時，效應為 0， ? 當 [D]Kd時， [DR]/[RT]=100%，達最大效能，即[DR]max=[RT] ? 當 [DR]/[RT]=50%時，即 50%受體與藥物結(jié)合時，KD=[D] 解離常數(shù) KD即游離藥物的濃度 ? KD值越大，引起最大效應所需的藥物濃度越大，親和力越小，結(jié)合型藥物越少，兩者成反比。 ? 與 Ra結(jié)合可產(chǎn)生效應，與 Ri結(jié)合則不產(chǎn)生效應。 (一 )、受體學說（續(xù)） （一）、受體學說（續(xù)） 變構學說（ allostearic theory)又稱二態(tài)學說(two state theory)p35 要點： ? 受體有兩種狀態(tài)，既靜息態(tài)（ Ri)和活化態(tài) (Ra)，二者可互變。 ? 親和力是藥物與受體的結(jié)合能力 ,內(nèi)在活性是藥物引起最大生物效應的能力。 (一 )、受體學說（續(xù)） 備用受體學說（ spare receptor theory） p33 p35 要點 : ? 藥物引起最大效應時 ,不一定占領全部受體 ? 藥物即具有親和力 （ affinity) ，又具有內(nèi)在活性(intrinsic activity, α) 才能引起生物效應。 不足 : ? 不能解釋一些藥物占領受體后，為什么不產(chǎn)生效應的現(xiàn)象。 ? 藥物濃度與效應服從質(zhì)量作用定律。 important 藥物作用機制 ?1．理化反應 ?2．參與或干擾細胞代謝 ?3．影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運 ?4．對酶的影響 ?5．作用于細胞膜的離子通道 ?6．影響核酸代謝 ?7．影響免疫機制 ?8．非特異性作用 ?9．作用于受體 第三節(jié) 藥物與受體 ? 受體 (receptor)的概念、特性 ? 配體 (ligand),也稱第一信使 （內(nèi)源性、外源性） ? 激動藥 (agonist) ? 拮抗藥 (antagonist) ? 受體脫敏（ receptor desensitization) ? 受體增敏（ receptor hypersensiti
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