氨基酸類藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 12:23 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 、 脾臟及腦下腺的調(diào)節(jié)以及代謝；腦下腺屬總司令部作用于甲狀腺 、 性腺； 亮氨酸： 作用平衡異亮氨酸； 纈氨酸： 作用于黃體 、 乳腺及卵巢 。 ② 半必需氨基酸和條件必需氨基酸 精氨酸 ：精氨酸與脫氧膽酸制成的復合制劑（明諾芬）是主治梅毒、病毒性黃疸等病的有效藥物。 組氨酸 ：可作為生化試劑和藥劑，還可用于治療心臟病，貧血，風濕性關節(jié)炎等的藥物。 ? 人體雖能夠合成精氨酸和組氨酸，但通常不能滿足正常的需要，因此，又被稱為半必需氨基酸或條件必需氨基酸，在幼兒生長期這兩種是必需氨基酸。人體對必需氨基酸的需要量隨著年齡的增加而下降，成人比嬰兒顯著下降。（近年很多資料和教科書將組氨酸劃入成人必需氨基酸） ③非必需氨基酸（ nonessentialamino acid） 指人（或其它脊椎動物）自己能由簡單的前體合成，不需要從食物中獲得的氨基酸。例如甘氨酸、丙氨酸等氨基酸。 第二節(jié)、氨基酸的生產(chǎn)方法 1. 概況 ? 早在 1806 年 ， Vauquelin和 Robiquet首次從天門冬屬植物液汁中 分離出天門冬酰胺 ， 隨后的 130年發(fā)現(xiàn)和分離了各種蛋白質(zhì)氨基酸 ? 1850年 ， Stecher首次人工以乙醛合成丙氨酸 ? 1928年首次 人工合成蛋氨酸 ? 1948年首次以 工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)蛋氨酸 ? 到 1983年 ， 日本能用 生物合成法 生產(chǎn)除胱氨酸 、 半胱氨酸以外的各種氨基酸 。 ? 目前總生產(chǎn)能力已達 50萬 t/年 。 其中 ， 法國 RhonePoulenc公司 13萬 t/年 ， 德國 Degussa公司 14萬 t/年 ， 美國 Novus公司 18萬 t/年 。 世界賴氨酸主要品種是 L賴氨酸鹽 ? 我國的氨基酸工業(yè)是在藥用氨基酸的基礎上發(fā)展起來的，現(xiàn)已能在不同程度上制備 18種氨基酸，但因成本高，價格貴，主要用于醫(yī)藥，部分用于食品，用作飼料添加劑的不多。近十年來，我國已興建了一些大、中型飼料級蛋氨酸和賴氨酸生產(chǎn)廠，但遠遠滿足不了需要，主要仍靠進口。 2. 氨基酸的生產(chǎn)技術 ? 發(fā)酵法、化學合成法、化學合成 酶法和蛋白質(zhì)水解提取法。 （ 1 ）蛋白質(zhì)水解法 ? 傳統(tǒng)的氨基酸生產(chǎn)方法。目前應用這一方法生產(chǎn)的氨基酸品種雖然有限，但在一些發(fā)展中國家，許多品種的氨基酸還是采用這種方法生產(chǎn)。主要有酸水解、堿水解和酶水解等。 （ 2 ）化學合成法 ? 有機合成及化學工程相結(jié)合的技術生產(chǎn)氨基酸的一種方法。雖然化學合成法可以生產(chǎn)目前已知的所有氨基酸，但多數(shù)不具備工業(yè)價值，原因是應用化學生產(chǎn)的氨基酸含有 D和 L兩種旋光異構(gòu)體（手性異構(gòu)體），其中的 D異構(gòu)體不能被大多數(shù)動物所利用。因此，用化學合成法生產(chǎn)氨基酸時除考慮合成工藝條件外，還要考慮異構(gòu)體屬性問題和 D異構(gòu)體的消旋利用，三者缺一都影響氨基酸的利用。僅限于甘氨酸、蛋氨酸和色氨酸。其中， 甘氨酸是應用化學合成法生產(chǎn)的最理想的品種 ，因為甘氨酸沒有旋光異構(gòu)體。 DL混合型蛋氨酸及色氨酸能為畜禽利用，因此也具有一定價值。 （ 3 ）化學合成 酶法 ? 利用完整的菌體或者是微生物提取的酶來生產(chǎn)氨基酸的方法。 ? 此法生產(chǎn)氨基酸的原理是利用化學合成法制得的廉價中間體，借助酶的生物崔化作用，使許多本來用發(fā)酵法或化學合成法生產(chǎn)的光學活性（具有不同旋光異構(gòu)體）氨基酸具有工業(yè)生產(chǎn)的可能。應用此法批量生產(chǎn)的氨基酸有賴氨酸、 L胱氨酸。 （ 4 ）發(fā)酵法 ? 發(fā)酵法生產(chǎn)氨基酸是利用微生物具有的能夠合成其自身所需的各種氨基酸能力，通過對菌株的誘變等處理，選育出各種 缺陷型 及 抗性 的 變異菌株 ，以解除代謝節(jié)中的反饋與阻遏，達到以過量合成某種氨基酸為目的的一種氨基酸生產(chǎn)方法。（代謝產(chǎn)物均停留在該代謝產(chǎn)物之前的一步：目的氨基酸） 第三節(jié)、氨基酸及其衍生物在醫(yī)藥中的應用 ? 氨基酸是生物有機體的重要組成部分，在生命現(xiàn)象中起著至關重要的作用。 ? 氨基酸是合成人體蛋白質(zhì)、激素、酶及抗體的原料，在人體內(nèi)參與正常的代謝和生物活動。用氨基酸及其衍生物可治療各種疾病，可作為營養(yǎng)劑、代謝改良劑，具有抗?jié)儭⒎垒椛?、抗菌、冶癌、催眠、?zhèn)痛及為特殊病人配制特殊膳食的功效。用于治療的氨基酸衍生物不下數(shù)百種。 一、多肽類藥物也是氨基酸類藥物應用的一個重要方面 如谷胱甘肽是一種用于治療肝病、藥物中毒、過敏性疾病及預防白內(nèi)障的有效藥物。由 9個氨基酸綜合的加壓素，對細動脈、毛細血管的血壓有促進上升作用，還有抗利尿作用。 二、氨基酸衍生物還可作為抗生素和抗菌增效劑 如用長鏈脂肪酸?；傻?N?；被?、有高級醇經(jīng)酯化而成的氨基酸酯、用低級醇把 N?；被狨セ傻?N?；被狨?，對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌有廣譜的抗菌活性，對霉菌也有作用，廣泛用作活性劑和防腐劑。再如青霉素 G和溶菌酶中加入氨基酸衍生物，特別是加入氨基酸酯，則青霉素
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