內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 05:53 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 rOH RC≡C+AgNO3——RC≡CAg ? 本品位第一個(gè)口服甾體雌激素，活性是雌二醇 78倍，己烯雌酚的 20倍。 ? 與孕激素合用，抑制排卵，可避孕。 ? 臨床上用于治療月經(jīng)紊亂，功能性子宮出血，絕經(jīng)期綜合癥等。 ? 長期使用不良反應(yīng)較多，增加并發(fā)性乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)。 （三）、 己烯雌酚 diethylstilbestrol 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ：二苯乙烯類，反式分子大小、電性等立體結(jié)構(gòu)與雌二醇相似，可與受體結(jié)合，而順式或己烷雌酚活性 小 OHHO（ E） 4， 4′ （ 1， 2二乙基 1， 2亞乙烯基）雙苯酚 H OO HH OO HO HO H0 . 3 8 8 n m0 . 8 5 5 n m0 . 8 5 5 n m0 . 3 8 8 n m1 . 4 5 n m1 . 4 5 n m臨床應(yīng)用 ? diethylstilbestrol的兩個(gè)酚羥基是活性官能基，用于制備各種衍生物。目前作為商品的最常用的衍生物是 己烯雌酚丙酸酯 （ Diethylstilbestrol Dipropionate）及 己烯雌酚磷酸酯（ Diethylstilbestrol Diphosphorte）和它的鈉鹽。前者作為 長效油劑 使用。后者主要用于 前列腺癌，考慮到癌細(xì)胞有較高的磷酸酯酶的活性，藥物進(jìn)入體內(nèi)后在癌細(xì)胞中更易被水解釋放出更多的Diethylstilbestrol，提高藥物的選擇性。鈉鹽可制成靜脈注射劑。 （四）、 枸櫞酸他莫昔芬 tamoxifen Citrate ? （ Z） N,N二甲基 2[4(1,2二苯基 1丁烯基 )苯氧基 ]乙胺枸櫞酸鹽 結(jié)構(gòu)特征 ? Tamoxifen為三苯乙烯類化合物，以己烯雌酚類雌激素為先導(dǎo)物發(fā)展出來的抗雌激素藥物。分子中具有 二苯乙烯 的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵一端碳上增加 二甲氨基乙氧苯基 ，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)基元。按幾何異構(gòu)化學(xué)命名原則，由于 C1上取代苯基立體排列序數(shù)大于苯，而在 C2中苯基的序數(shù)又大于乙基，
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