內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 05:53本頁面
【正文】 它的研究十分透徹。 Estradiol成酯或成醚后活性減弱，在體內(nèi)經(jīng)代謝重新成為羥基后再起作用 HO HHHHO H0 . 8 5 5 n m結(jié)構(gòu)修飾 H OO HOO H炔雌醇 炔雌醚 炔化和醚化（可以口服） 戊酸雌二醇 H OO C O C 4 H 9酯化 (成為前藥，長效） （二）、 炔雌醇 ethinyl estradiol ? 3羥基 19去甲 17α孕甾 1， 3， 5（ 10） 三烯 20炔 17醇 1234567891 01 11 21 31 41 51 61 71 8HOOHC C理化性質(zhì) 及 應(yīng)用 ? ethinyl estradiol 含有 ArOH RC≡C+AgNO3——RC≡CAg ? 本品位第一個口服甾體雌激素，活性是雌二醇 78倍，己烯雌酚的 20倍。 ? 臨床上用于治療月經(jīng)紊亂，功能性子宮出血，絕經(jīng)期綜合癥等。 （三）、 己烯雌酚 diethylstilbestrol 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ：二苯乙烯類，反式分子大小、電性等立體結(jié)構(gòu)與雌二醇相似，可與受體結(jié)合，而順式或己烷雌酚活性 小 OHHO（ E） 4， 4′ （ 1， 2二乙基 1， 2亞乙烯基）雙苯酚 H OO HH OO HO HO H0 . 3 8 8 n m0 . 8 5 5 n m0 . 8 5 5 n m0 . 3 8 8 n m1 . 4 5 n m1 . 4 5 n m臨床應(yīng)用 ? diethylstilbestrol的兩個酚羥基是活性官能基，用于制備各種衍生物。前者作為 長效油劑 使用。鈉鹽可制成靜脈注射劑。分子中具有 二苯乙烯 的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵一端碳上增加 二甲氨基乙氧苯基 ，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)基元。 構(gòu)效關(guān)系 ON C H3同 時 取 代 ，親 和 力 下 降去 掉 一 個 C H 兩 個 C H
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