《內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物》ppt課件(文件)
【正文】 解釋放出更多的Diethylstilbestrol，提高藥物的選擇性。按幾何異構(gòu)化學(xué)命名原則，由于 C1上取代苯基立體排列序數(shù)大于苯，而在 C2中苯基的序數(shù)又大于乙基，故藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式 OCH3NC H3C H3O HOCH3NC H3C H3OCH3N HC H3OCH3O HO HCH3tamoxifen 代謝物 E 代謝物 Y 4羥基他莫昔芬 N去甲基他莫昔芬 臨床應(yīng)用 ? Tamoxifen選擇性對乳腺中雌激素受體有親和力，對雌激素受體依賴性的乳腺癌的治療效果明顯，治療各期乳腺癌的首選藥。 Testosterone的 17?甲基衍生物口服吸收快，生物利用度好，又不易在肝內(nèi)被破壞，口服用藥。它們常被稱作蛋白同化激素，對雄性激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的主要目的就是為了獲得蛋白同化激素。 ? 妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn)（＜ 49天） ? 抗早孕時與前列腺素類藥合用 –如口服 200mg后再口服１ mg –對早孕婦女可獲得 90%~95%的完全流產(chǎn)率 ? 服用本品一周內(nèi)，避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥 summary ? 雌激素及抗雌激素 —雌二醇 、 炔雌醇 、 己烯雌酚 、 他莫昔芬 ? 雄激素和蛋白同化激素 —苯丙酸諾龍 ? 孕激素及抗孕激素 —炔諾酮 和 米非司酮 第二節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素 。目前孕激素主要與雌激素配伍用作口服避孕藥，也用在雌激素替補(bǔ)治療中，減少副作用（乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌）。對肝的毒性是其主要的副作用 （二）、 蛋白同化激素 ? 雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活性。具有蛋白同化作用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和骨質(zhì)形成 ,刺激骨髓造血功能 ,以及蛋白質(zhì)代謝 ,從而使肌肉增長 ,體重增加 （一） 、雄性激素 ? 作為雄性激素替補(bǔ)治療藥物的天然 Testosterone，進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的目的主要
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