內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件(完整版)
【正文】 包括垂體、甲狀腺、甲狀旁腺、胸腺、腎上腺、松果體等內(nèi)分泌腺，還包括一些分散在其它器官組織中的散在的內(nèi)分泌細(xì)胞團(tuán)塊，如消化道粘膜中分散存在的內(nèi)分泌細(xì)胞（胰島是屬于內(nèi)分泌腺還是分散的內(nèi)分泌組織，看法尚不完全統(tǒng)一）。雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式有幾種，而這里介紹的一種模式是 Estradiol進(jìn)入靶細(xì)胞后，與胞漿中的 4s型 ER結(jié)合，成為 E4s型 ER復(fù)合物，在適當(dāng)條件下（如一定溫度下） E4s型 ER蛋白復(fù)合物改型為 E5sER復(fù)合物，此復(fù)合物對核的親和力增加，進(jìn)入核后與 DNA上特定的核苷酸序列相互作用，誘導(dǎo) mRNA的合成， mRNA再進(jìn)一步誘導(dǎo)特異蛋白的合成，這種特異蛋白產(chǎn)生各種各樣的生理活性 4 s E RE4 s E RE5 s E RE5 s E RED N Am R N A雌 激 素 （ 雌 二 醇 ）細(xì) 胞 膜細(xì) 胞 核特 異 蛋 白 合 成雌 激 素 效 應(yīng)雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式 （一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇 結(jié)構(gòu)特點： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征 ? Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。后者主要用于 前列腺癌，考慮到癌細(xì)胞有較高的磷酸酯酶的活性，藥物進(jìn)入體內(nèi)后在癌細(xì)胞中更易被水解釋放出更多的Diethylstilbestrol，提高藥物的選擇性。 Testosterone的 17?甲基衍生物口服吸收快，生物利用度好，又不易在肝內(nèi)被破壞，口服用藥。 ? 妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn)（＜ 49天） ? 抗早孕時與前列腺素類藥合用 –如口服 200mg后再口服１ mg –對早孕婦女可獲得 90%~95%的完全流產(chǎn)率 ? 服用本品一周內(nèi)，避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥 summary ? 雌激素及抗雌激素 —雌二醇 、 炔雌醇 、
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