【正文】 胞與受體結(jié)合的模式 （一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征 ? Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無(wú)甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。 ? 臨床上用于治療月經(jīng)紊亂，功能性子宮出血，絕經(jīng)期綜合癥等。對(duì)雄性激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的結(jié)果導(dǎo)致得到一些雄性活性很微，而蛋白同化活性增強(qiáng)的新化合物。如 Testosterone除丙酸酯之外，尚有戊酸酯和十一烯酸酯作為長(zhǎng)效藥物，可每周或每月使用一次。 Introduction ★ 由內(nèi)分泌腺上皮細(xì)胞直接分泌進(jìn)入血液或淋巴液的化學(xué)信使物質(zhì) ★ 天然激素是人體內(nèi)源性活性物質(zhì) , ★ 體內(nèi)含量很小 ★ 分泌過(guò)程由神經(jīng) —— 內(nèi)分泌雙重調(diào)節(jié) ★ 作用于特定的器官或組織 ,起到特定的生理活性作用 ★ 激素藥物用于因內(nèi)分泌失調(diào)引起的疾病 ,如胰島素、性激素、腎上腺皮質(zhì)激素等 第一節(jié) 性激素類 ? 性激素又稱 甾體激素 ，是一類四環(huán)脂烴化合物，具有環(huán)戊烷多氫菲母核 按其藥理作用 ? 性激素 ? 腎上腺皮質(zhì)激素 從化學(xué)角度 ? 雌甾烷類 ? 雄甾烷類 ? 孕甾烷類 甾體激素基本結(jié)構(gòu) 環(huán)戊烷并多氫菲環(huán)的四環(huán)結(jié)構(gòu)， C 1 14為手性 C原子 取代基在平面下方為 α，用虛線表示，在上方為 β，用實(shí)線表示， 本節(jié)中介紹的 甾體激素 藥物都是 反 反 反式 構(gòu)型的化合物 孕 激 素 O HH OOO HH HHOO雌性激素 雄性激素 雌二醇 睪酮 黃體酮 一、 雌激素 及 抗雌激素 ? 雌激素受體（ Estrogen Receptor， ER）是最早發(fā)現(xiàn)