內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件-wenkub
2023-01-20 05:53:32 本頁(yè)面
【正文】 孕 激 素 O HH OOO HH HHOO雌性激素 雄性激素 雌二醇 睪酮 黃體酮 一、 雌激素 及 抗雌激素 ? 雌激素受體（ Estrogen Receptor， ER）是最早發(fā)現(xiàn)的甾體激素受體，對(duì)它的研究十分透徹。人體內(nèi)分泌系統(tǒng)包括垂體、甲狀腺、甲狀旁腺、胸腺、腎上腺、松果體等內(nèi)分泌腺，還包括一些分散在其它器官組織中的散在的內(nèi)分泌細(xì)胞團(tuán)塊，如消化道粘膜中分散存在的內(nèi)分泌細(xì)胞（胰島是屬于內(nèi)分泌腺還是分散的內(nèi)分泌組織，看法尚不完全統(tǒng)一）。內(nèi)分泌系統(tǒng)與神經(jīng)系統(tǒng)密切配合，共同調(diào)節(jié)機(jī)體的新陳代謝、生長(zhǎng)發(fā)育和對(duì)環(huán)境的適應(yīng)。雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式有幾種，而這里介紹的一種模式是 Estradiol進(jìn)入靶細(xì)胞后，與胞漿中的 4s型 ER結(jié)合，成為 E4s型 ER復(fù)合物，在適當(dāng)條件下（如一定溫度下） E4s型 ER蛋白復(fù)合物改型為 E5sER復(fù)合物，此復(fù)合物對(duì)核的親和力增加，進(jìn)入核后與 DNA上特定的核苷酸序列相互作用，誘導(dǎo) mRNA的合成， mRNA再進(jìn)一步誘導(dǎo)特異蛋白的合成，這種特異蛋白產(chǎn)生各種各樣的生理活性 4 s E RE4 s E RE5 s E RE5 s E RED N Am R N A雌 激 素 （ 雌 二 醇 ）細(xì) 胞 膜細(xì) 胞 核特 異 蛋 白 合 成雌 激 素 效 應(yīng)雌激素進(jìn)入靶細(xì)胞與受體結(jié)合的模式 （一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征 ? Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。 ? 長(zhǎng)期使用不良反應(yīng)較多，增加并發(fā)性乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)。后者主要用于 前列腺癌，考慮到癌細(xì)胞有較高的磷酸酯酶的活性，藥物進(jìn)入體內(nèi)后在癌細(xì)胞中更易被水
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