《內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物》ppt課件-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 雌酚 diethylstilbestrol 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ：二苯乙烯類，反式分子大小、電性等立體結(jié)構(gòu)與雌二醇相似，可與受體結(jié)合，而順式或己烷雌酚活性 小 OHHO（ E） 4， 4′ （ 1， 2二乙基 1， 2亞乙烯基）雙苯酚 H OO HH OO HO HO H0 . 3 8 8 n m0 . 8 5 5 n m0 . 8 5 5 n m0 . 3 8 8 n m1 . 4 5 n m1 . 4 5 n m臨床應(yīng)用 ? diethylstilbestrol的兩個(gè)酚羥基是活性官能基，用于制備各種衍生物。鈉鹽可制成靜脈注射劑。 構(gòu)效關(guān)系 ON C H3同 時(shí) 取 代 ，親 和 力 下 降去 掉 一 個(gè) C H 兩 個(gè) C H3或 用 O H置 換 N ( C H3)2， 或 是 去 掉 整 個(gè) 側(cè) 鏈 ，都 會(huì) 降 低 與 受 體 的 親 和 力兩 個(gè) O H 取 代 ， 增 強(qiáng)與 受 體 親 和 力 C H3， F ， C l取 代 ， 不 會(huì) 從根 本 上 改 變 與 受 體 親 和 力 O H 取 代 ， 增 強(qiáng) 與 受 體 親 和力 ， 若 成 甲 酯 ， 降 低 親 和 力二、雄性激素 和 蛋白同化激素 雄性激素促進(jìn)男性性器官及副性征的發(fā)育、成熟，對(duì)抗雌激素抑制 ,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢 ,垂體功能。甲睪酮（ Methyltestosterone）現(xiàn)已作為常用的口服雄激素的主要藥物。 雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用 ? 如 19去甲基 ? A環(huán)取代 ? A環(huán)駢環(huán)等修飾 ? –未能得到無(wú)雄性活性的藥物 OO HHH H苯丙酸諾龍 nandrolone phenylpropionate 17羥基雌甾 4烯 3酮 3苯丙酸酯 三、 孕激素 及 抗孕激素 ? 天然孕激素 Progesterone及 17αHydroxyProgesterone ? 孕激素與雌激素共同維持女性生殖周期及女性生理特
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